[发明专利]杨梅素在治疗前列腺疾病药物中的应用

说明书

技术领域

本发明是关于中药提取的杨梅素新的治疗用途，即杨梅素(myricetin)在治疗前列腺增生和/或前列腺炎等疾病中的应用及其药物制剂，属于中药领域。

背景技术

杨梅素(myricetin)是一种黄酮类化合物，已经报道的药理作用有抑制血小板聚集、杨梅素对胶原、花生四烯酸及PAF诱导的兔血小板聚集有抑制作用，具有抗PAF作用，为一种新的PAF受体拮抗剂。具抗血栓、抗心肌缺血、改善微循环、降血糖、抗氧化、保肝护肝、解轻乙醇中毒、抗肿瘤、抗炎、抗突变、预防龋齿、消除体内自由基等多种药理活性(唐霖，杨梅中活性成分杨梅素研究进展，中成药2006，18(20)：121-122)。我们发现的杨梅素是从葡萄科植物蛇葡萄或同属其他植物中提取分离得到的(专利杨梅素的制备方法、药物制剂及其医药新用途已经申请专利)，其含量高，毒副作用小，工艺简单，生产周期短。杨梅素用于治疗前列腺增生和/或前列腺炎等疾病尚未见报道。

前列腺炎和前列腺增生是男性的一种常见病，据估计，近半数成年男子在某一时段都曾出现过前列腺炎症状，导致约25％的患者就诊于泌尿科或男科。由于慢性前列腺炎无特征症状，病因常不清楚，仅5％～10％的病例可查出细菌性原因，其他则为病因未明或存在争议。其中急性前列腺炎，常在酗酒、受凉、性生活后诱发。同时有腰骶部、耻骨区疼痛、会阴、肛门部坠胀不适、尿频、尿痛、偶见血尿。老年人可有排尿困难、或急性尿潴留，治疗不及时会发展成前列腺脓肿并导至前列腺增生；前列腺增生是老年男性常见病，60-70岁男性发病率为60％以上。目前治疗前列腺炎和前列腺增生疾病多以西药或中药复方制剂为主，并且效果并不理想，并且该病的治疗需要长期服药，化学药品的副作用大，不益长期服用。我们从蛇葡萄中提取的单一成分杨梅素经过药理药效研究对前列腺炎和前列腺增生疾病有显著的预防和治疗作用，并且副作用小，其具有广泛的应用前景。杨梅素(myricetin)的结构

3，5，7，，3′，4′，5′，-六羟基黄酮

发明内容

本发明目的是在已经报道对杨梅素的药理作用进行系统研究的基础上，进一步研究杨梅素新的治疗用途：用于治疗前列腺增生和/或前列腺炎等疾病以及用于治疗临床适用的疗效好、毒性小的治疗前列腺增生和/或前列腺炎等疾病的新药。并且提供用于临床的制剂。

本发明提供了杨梅素的药物制剂，其中包括普通片剂或缓释片剂、胶囊剂或缓释胶囊剂、颗粒剂、冲剂、口服液、注射剂、栓剂、滴丸、贴剂、软膏等。

本发明优选含有1％-99％的杨梅素和99％-1％的药用赋形剂或其它可组方的药物。优选含有30％-80％的杨梅素和70％20％的药用赋形剂或其它可组方的药物，最好选用含有60％-70％的杨梅素和40％-30％的赋形剂或其它可组方的药物。药物中的其它配伍用的药物，指的是以有效剂量的杨梅素为一定的药物原料，再配伍其它已允许合用的中药或化学药品。

其中药用赋形剂包括填充剂、崩解剂等。填充剂选自淀粉、乳糖、微晶纤维素、糊精、磷酸钙等；所述的崩解剂选自羧甲基淀粉钠、羟丙纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠；可选加黏合剂、润湿剂和润滑剂。

本发明提供了杨梅素或组合物新的医药用途，用于治疗前列腺增生和/或前列腺炎等疾病的药物。

杨梅素及其药物制剂具有治疗前列腺增生和/或前列腺炎等疾病的作用，其药理作用是通过以下药效学试验例得到证实。

1、小鼠、大鼠的急性毒性实验

以动物能耐受的最大给药浓度(0.5g药粉/ml)、大鼠和小鼠最大给药容积(2ml/100g体重和0.4ml/10g体重)一日内灌胃给药1次，分别连续观察14和7天内有无毒性反应及动物死亡。测得结果是：大鼠14天和小鼠7天内动物均无一死亡，在此剂量下未观察到明显急性毒性反应。其大鼠和小鼠最大给药量分别为10和20g药粉/kg体重/d。按60kg体重计算，该给药剂量分别约为临床日拟用量的666倍和1332倍。

2、杨梅素对前列腺增生的治疗作用

2.1杨梅素对丙酸睾丸素致去势大鼠前列腺增生的作用

取雄性大鼠70只，其中60只手术切除双侧睾丸，另10只切开阴囊后缝合为对照组，一周后将大鼠随机分为6组，按表1给药。连续灌围给药21天后(同时皮下注射丙酸睾丸素5mg/kg)，与阴性模拟组比较。

表1杨梅素对去势大鼠前列腺增生的治疗(n＝10，X±SD)