[发明专利]3-氮杂双环[3.3.1]壬烷-9-取代衍生物及制备方法

权利要求书

1、一种3-氮杂双环[3.3.1]壬烷-9-取代衍生物，其特征是：

化学结构式如下：

式(1)

其中R1为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1～C6的烷基、苄基、2，4-二甲氧基苄基、4-甲氧基苄基，叔丁氧羰基、苄氧羰基、烷酰基、芳酰基中的一种；X为氧、硫、或亚烃基，其中亚烃基中插入1-5个氧、硫，或亚胺基NRa，Ra为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1～C10直链或含有取代基侧链的烷基、环烷基、苄基、2，4-二甲氧基苄基、4-甲氧基苄基，叔丁氧羰基、苄氧羰基、烷酰基、芳酰基中的一种或COORb，Rb选自H、C1～C10直链或含有取代基侧链的烷基、环烷基、芳环或芳杂环中的一种；当X为亚烃基时，G可以为氧、硫、或亚烃基，其中亚烃基中插入1-5个氧、硫，或亚胺基NRa，Ra为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1～C10直链或含有取代基侧链的烷基、环烷基、苄基、2，4-二甲氧基苄基、4-甲氧基苄基，叔丁氧羰基、苄氧羰基、烷酰基、芳酰基中的一种或COORb，Rb选自H、C1～C10直链或含有取代基侧链的烷基、环烷基、芳环或芳杂环中的一种。

2、根据权利要求1所述的3-氮杂双环[3.3.1]壬烷-9-取代衍生物，其特征是当X为亚胺基NRa或COORb时，为式(I)所示的3-氮杂双环[3.3.1]壬烷-9-胺基化合物或式(II)所示的3-氮杂双环[3.3.1]壬烷-9-甲酸取代类衍生物：

式(I)                 式(II)

其中R1为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1～C6的烷基、苄基、2，4-二甲氧基苄基、4-甲氧基苄基，叔丁氧羰基、苄氧羰基、烷酰基、芳酰基中的一种；Ra为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1～C10直链或含有取代基侧链的烷基、环烷基、苄基、2，4-二甲氧基苄基、4-甲氧基苄基，叔丁氧羰基、苄氧羰基、烷酰基、芳酰基中的一种或COORb，Rb选自H、C1～C10直链或含有取代基侧链的烷基、环烷基、芳环或芳杂环中的一种。

3、根据权利要求2所述的3-氮杂双环[3.3.1]壬烷-9-取代衍生物，其特征是：所述的式(I)或式(II)化合物，它们是：

I-a：9-氨基-3-叔丁氧羰基-3-氮杂双环[3.3.1]壬烷；

I-b：9-苄氧羰基氨基-3-叔丁氧羰基-3-氮杂双环[3.3.1]壬烷；

II-a：9-甲酸-3-叔丁氧羰基-3-氮杂双环[3.3.1]壬烷；

II-b：9-甲酸乙酯-3-苄基-3-氮杂双环[3.3.1]壬烷；

II-c：9-甲酸乙酯-3-叔丁氧羰基-3-氮杂双环[3.3.1]壬烷。

4、根据权利要求1所述的3-氮杂双环[3.3.1]壬烷-9-取代衍生物，其特征是当X为亚烃基，G为亚胺基NRa或COORb时，为式(III)所示的3-氮杂双环[3.3.1]壬烷-9-甲胺基化合物或式(IV)所示的3-氮杂双环[3.3.1]壬烷-9-乙酸取代类衍生物：

式(III)             式(IV)

其中取代基R1、Ra、Rb的要求与权利要求2相同。

5、根据权利要求4所述的3-氮杂双环[3.3.1]壬烷-9-取代衍生物，其特征是：所述的式(III)或式(IV)化合物，它们是：

III-a：9-甲胺基-3-苄氧羰基-3-氮杂双环[3.3.1]壬烷；

III-b：9-苄氧羰基甲胺基-3-叔丁氧羰基-3-氮杂双环[3.3.1]壬烷；

III-c：9-叔丁氧羰基甲胺基-3-氮杂双环[3.3.1]壬烷；；

IV-a：9-乙酸-3-叔丁氧羰基-3-氮杂双环[3.3.1]壬烷；

IV-b：9-乙酸甲酯-3-叔丁氧羰基-3-氮杂双环[3.3.1]壬烷。