[发明专利]一种非水滴定法测定巯胺托品原料药含量的分析方法

说明书

技术领域

一种非水滴定法测定巯胺托品原料药含量的分析方法，涉及巯胺托品原料 药质量控制技术领域。

背景技术

锝[^99mTc]巯胺托品(^99mTc-TRODAT-1，中文化学名：锝[^99mTc]-2β-[N，N′-双 (2-巯乙基)乙撑二胺基]甲基-3β-(4-氯苯基)托烷是上世纪九十年代研制成功的放 射性药物，它与多巴胺转运蛋白(DAT)具有高特异性与选择性(Kung HF，et al.， Eur J Nucl Med 1996，23：1527-30；Kung MP，et al.，Eur J Nucl Med 1997，24： 372-80)，以该药物为显像剂，结合临床上广泛使用的单光子发射计算机断层 (SPECT)技术，可以为许多神经精神类疾病的诊断与研究提供有价值的信息。国 内外大量的临床研究发现，用^99mTc-TRODAT-1进行人脑DAT显像，可以为与 多巴胺能系统病变有关的疾病提供有临床价值的诊断与治疗信息。如，对帕金 森病(PD)患者进行清晰的显像分析与诊断(Mozley PD，et al.，J Nucl Med 2000，41： 584-9)；可以对PD进行早期甚至亚临床期诊断(Huang WS，et al.，J Nucl Med 2001， 42：1303-8；Chou KL，et al.，Parkinsonism Relat Disord 2004，10：375-9)；可以从显 像图上直观地区分PD和其它一些临床症状与PD相似的疾病，如血管性帕金森 综合症(Tzen KY，et al.，J Nucl Med 2001，42：408-13)、原发性震颤等(Wang J，et al.， Acta Neurol Scand 2005，112：380-5；Kanyo B，et al.，Ideggyogy Sz 2003，56： 231-40)；此外，^99mTc-TRODAT-1可以用于对注意力缺陷多动综合症、Wilson病 等疾病的研究与应用(Krause KH，et al.，Neurosci Biobehav Rev 2003，27：605-13； Huang CC，et al.，Can J Neurol Sci 2003，30：163-7)。安全性研究表明，该药物对 人十分安全(Mozley PD，et al.，J Nucl Med 1998，39：2069-76；Fang P，et al.，Nucl Med Biol 2000，27：69-75)。

鉴于^99mTc-TRODAT-1的优良临床价值与应用前景，国内外都十分重视对该 药物的研究与市场开发，国外GE公司正在对该药物进行上市前的临床研究，我 国台湾省已获得上市许可，国内大陆地区也在加紧进行上市前的研究工作。

巯胺托品(TRODAT-1)是用于制备锝[^99mTc]巯胺托品的原料药，其纯度对锝 [^99mTc]巯胺托品的质量有关键影响，对TRODAT-1进行纯度分析也是 ^99mTc-TRODAT-1推广应用时必需进行的日常工作，因此需要建立一种快捷而准 确的分析原料药TRODAT-1含量的方法。目前为止，国内对此还没有文献报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种快捷而精密的分析原料药巯胺托品含量的方法。 为了在实际生产中对原料药巯胺托品进行质量控制，我们建立了一种测定巯胺 托品含量的方法。

本发明的技术方案：一种非水滴定法测定巯胺托品原料药含量的分析方法， 分析过程为：以冰醋酸-醋酸酐为溶剂，定量溶解巯胺托品，再以高氯酸标准溶 液为滴定剂，采用电位滴定法进行滴定，作图法确定滴定终点，并计算含量。

用于溶解巯胺托品的溶剂醋酸-醋酸酐的体积比例为1∶9。

用于滴定巯胺托品的高氯酸标准溶液的浓度为0.02mol/L。

本发明的有益效果：本发明首次提供了一种测定巯胺托品含量的方法，可 用于对巯胺托品进行常规质量控制，为国内外首次报道。

附图说明

图1滴定曲线。

图2用于确定滴定终点的滴定曲线一阶导数图。

具体实施方式

实施例1