[发明专利]一种辛夷鼻炎制剂药物及其制备方法

说明书

技术领域：

本发明涉及一种治疗鼻炎和过敏性鼻炎的辛夷鼻炎制剂药物。本发明还涉及该药物的制备方法。

背景技术：

辛夷，性辛味温，归肺胃经。功能发散风寒，宣通鼻窍。自《神农本草经》已有记载，到明清时期已被作为治疗鼻渊、鼻塞的专药。现代，因其辛温香散，轻清上浮，善散肺部风寒而宣通鼻窍，故用为鼻病专药。

过敏性鼻炎属中医学“鼻鼽”“鼽嚏”范畴，中医药理论认为其发病为内外合邪，即内因为肺、脾、肾三脏的虚损，外为风寒之邪引动，而发为本病。其治疗急性期以发散外邪为主，缓解期以培补肺、脾、肾三脏为主。

过敏性鼻炎是目前鼻科的常见病、多发病，且缠绵难愈。目前西医缺乏特效治疗手段，而中医药长期使用辛夷作为治疗该病的主药，且疗效确切，但传统疗法具有奏效慢、用量大等缺陷。本研究拟从辛夷中提取分离治疗过敏性鼻炎的有效成分或组分，进行系统研究，为申报新药打下基础，从而体现出其社会效益和经济效益。

发明内容：

本发明的目的之一是提出一种新的辛夷提取物。

本发明的目的之二是提供一种新的辛夷提取物的制备方法。其特征在于：取辛夷药材，加70％—95％乙醇提取两次，每次1.5—2.5小时，滤过，合并滤液，回收乙醇至尽，得浸膏，加入适量硅藻土，拌匀，烘干，以石油醚提取2次，每次2小时，合并石油醚提取液，药渣用氯仿提取2次，每次2小时，合并氯仿部分，回收至尽。

水浴上蒸发成浸膏，加入溶剂、表面活性剂、抗氧剂、防腐剂等辅料，加水搅匀，冰箱放置24小时，取出，滤板过滤，分装于500ml输液瓶中，100℃，30分钟流通蒸汽灭菌。放置24小时后，无菌操作条件下，G4垂熔玻璃漏斗过滤，灌封于滴鼻液小瓶中，即得。

本发明还公开了另一种辛夷提取物的制备方法，其特点是：取辛夷药材，用70％—95％乙醇8-12量提取，滤过；药渣中再加入70％—95％乙醇8-12倍量提取后，合并滤液，回收乙醇至尽，即得。

本发明的目的之三是提供上所述的提取物和药学上可以接受的剂型，其特征在于所述的制剂还可为洗剂、搽剂、喷剂、膜剂、凝胶剂、巴布剂等等。

本发明本发明的目的之四是提供上述制剂的功能主治与适应症。所述制剂功能主治与适应症其特征为：具有改善鼻塞、鼻痒、喷嚏、留清涕症状和改善嗅觉迟钝、鼻粘膜色淡苍白和下鼻甲肿胀的体征方面以及改善局部镜下病变、降低鼻气道阻力的作用，用于治疗鼻炎和过敏性鼻炎。

为实现上述发明目的，证明其治疗效果和安全无毒，采用下述的技术方案；(以辛夷滴鼻剂为例)

1、对豚鼠过敏性鼻炎模型的治疗作用

取300～350g豚鼠60只，雌雄各半，随机分为6组，每组10只，除留一组作正常对照外，其余五组，以2.4-二异氰酸甲苯酯(TDL)滴鼻致敏。即将10％TDL橄榄油溶液10μl，用加样器滴入豚鼠双侧鼻孔(每侧5μl)，每日一次，连续7d，模型判定成功后，改为隔日维持1次，直至观察药物结束；正常对照组滴橄榄油的方法、剂量同模型组。

以出现鼻痒抓挠、喷嚏、流涕为判定模型成功指标，首次给致敏物TDL始，30min内可见不同程度鼻痒抓挠、喷嚏，3d后见流涕，随致敏时间延长，症状渐加重，始发时间缩短，呈现典型症状。以鼻痒抓挠次数，喷嚏次数、流涕时间作为药效观察指标，观察时间为末次给TDL后30min内。

模型建立后，于造模第8天开始分组给药，每日二次，用加样器于豚鼠双侧鼻孔给药，正常对照组和模型对照组均给予橄榄油溶液，连续7d，末次给药后30min，给予TDL，观察30min内各组豚鼠鼻痒抓挠及喷嚏次数、流涕程度，结果见表1。

注：与正常对照组比较：#P<0.05，##P<0.01，###P<0.001；与模型对照组比较：*P<0.05，**P<0.01，***P<0.001；与阳性对照组比较：@P<0.05，@@P<0.01，@@@P<0.001；与药物高剂量组比较：$P<0.05，$$P<0.01，$$$P<0.001

表1结果可见模型对照组在造模后出现明显的鼻痒所致的抓挠、喷嚏和流涕的症状和体征。与正常对照组比较有极显著性差异，说明模型复制成功。

2、对豚鼠过敏性鼻炎模型的预防作用：