[发明专利]抗植物真菌活性补骨脂二氢黄酮有效

专利信息
申请号: 200810010015.0 申请日: 2008-01-02
公开(公告)号: CN101215278A 公开(公告)日: 2008-07-09
发明(设计)人: 关丽杰;邵红;蔡丽丽;邵双;李海燕 申请(专利权)人: 沈阳化工学院
主分类号: C07D311/32 分类号: C07D311/32;A01N43/16;A01P3/00
代理公司: 沈阳技联专利代理有限公司 代理人: 张志刚
地址: 110142辽宁*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 植物 真菌 活性 补骨脂 黄酮
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种抗植物真菌病害的化合物,特别是涉及一种抗植物真菌活性补骨脂二氢黄酮。

背景技术

补骨脂二氢黄酮(bavachin)对苹果腐烂病菌、苹果轮纹病菌、水稻稻瘟病菌、水稻纹枯病菌、黄瓜枯萎病菌、小麦赤霉病菌、黄瓜炭疽病菌、辣椒疫霉病菌等多种常见植物病害具有很好的抑菌活性。上述植物病害对我国的农业生产危害严重,据专家报道我国每年因苹果轮纹病危害造成直接经济损失就达30亿到50亿元人民币;水稻稻瘟病,是全世界稻区危害最严重的水稻病害之一,一般造成水稻减产10%~20%,以我国为例,20世纪90年代以来,该病的年发生面积均在380万hm2以上,年损失稻谷达数亿千克。

目前,化学农药的使用仍是防治上述植物病害行之有效的措施,但因一些常规品种的长期使用使病原菌产生抗药性,致使田间用药量逐年加大,对人类健康和生态环境造成极大危害。因此,高效、低毒、低残留、与环境友善同时具有自主知识产权新农药品种的创制迫在眉睫。天然有效成分补骨脂二氢黄酮(bavachin)新功能的发现,可以将其作为先导化合物为新药的创制提供理论依据。同时,补骨脂二氢黄酮(bavachin)作为先导化合物创制新药可以把植物农药和化学农药的优点集于一身,是国内外农药创制的热点之一。

发明内容

本发明的目的在于提供一种补骨脂二氢黄酮(bavachin)可以作为杀菌剂用于防治苹果腐烂病菌(Valsa mali),苹果轮纹病菌(Physalospora piricola),水稻稻瘟病菌(Pyricularia oryzae),水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani Kuhn),黄瓜枯萎病菌(Fusariumoxysporum),小麦赤霉病菌(Gibberella zeae),黄瓜炭疽病菌(Colletotrichum orbiculare)辣椒疫霉病菌(Phytophthora capsici)等多种植物病害。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的:

抗植物真菌活性补骨脂二氢黄酮,是干燥补骨脂种子5Kg,用70%工业乙醇冷浸提取四次,浸出液减压浓缩得乙醇提取物,加适量水混溶,依次用石油醚、乙酸乙酯萃取。取乙酸乙酯萃取部位浸膏100g,经反复硅胶柱层析,用石油醚一乙酸乙酯梯度洗脱,分离得到补骨脂二氢黄酮(bavachin)17mg,石油醚∶乙酸乙酯=85∶15部分。

所述的抗植物真菌活性补骨脂二氢黄酮,其补骨脂二氢黄酮,无色结晶;ESIMS:m/z 324,[M+H]+;HNMR(CD3OD):d7.64(1H,s,H-5),7.31(2H,d,J=8.4Hz,H-2′,6′),6.87(2H,d,J=8.4Hz,H-3′,5′),6.38(1H,s,H-8),5.31(1H,dd,J=13.2,3.0Hz,H-2),5.35(1H,m,H-2″),3.26(2H,d,J=6.0Hz,H-2″),3.03(1H,dd,J=15.1,13.2Hz,H-3),2.71(1H,dd,J=15.9,2.9Hz,H-3),1.75(3H,s),1.71(3H,S);13CNMR(CD3OD):d192.0(S),162.9(s),162.0(s),156.9(s),132.3(s),129.5(s),127.3(d),127.3(d),127.0(d),123.4(S),121.4(d),114.9(d),114.9(d),112.9(S),101.8(d),79.2(d),43.5(t),27.0(t),24.9(q),16.8(q);

补骨脂二氢黄酮结构式:

本发明的优点与效果是:

补骨脂二氢黄酮(bavachin)作为农用杀菌剂具有以下优势:

1.补骨脂二氢黄酮(bavachin)是天然有效成分,本身作为农用杀菌剂具有高效、低毒、低残留、不易产生抗药性等特点。

2.药效高。补骨脂二氢黄酮、福美胂、银泰、甲基托布津、多菌灵5种原药对苹果腐烂病菌菌丝生长的抑制作用EC50分别为1.20、8.93、26.18、9.16、1.47mg/L,EC90分别为12.50、128.98、93.37、147.85、26.86mg/L。可见,补骨脂二氢黄酮的抑菌活性高于防治苹果腐烂病菌的其它药剂。

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