[发明专利]缬沙坦的多晶型无效
申请号: | 200810003149.X | 申请日: | 2004-03-17 |
公开(公告)号: | CN101265239A | 公开(公告)日: | 2008-09-17 |
发明(设计)人: | I·鲁克曼;E·弗尔亚克斯;T·科尔泰;J·阿伦希姆 | 申请(专利权)人: | 特瓦制药工业有限公司 |
主分类号: | C07D257/04 | 分类号: | C07D257/04;A61K31/41 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;李连涛 |
地址: | 以色列佩*** | 国省代码: | 以色列;IL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 缬沙坦 多晶 | ||
1.一种制备非晶型缬沙坦的方法,该方法包括以下步骤:
a)从溶于丙酮的缬沙坦溶液中沉淀非晶型缬沙坦;和
b)回收非晶型缬沙坦。
2.一种制备非晶型缬沙坦的方法,该方法包括以下步骤:
a)制备缬沙坦的甲醇溶液;和
b)回收溶剂,得到非晶型缬沙坦。
3.权利要求2的方法,其中除去溶剂通过蒸发进行。
4.一种制备非晶型缬沙坦的方法,该方法包括以下步骤:
a)将缬沙坦混悬于C5-C12饱和烃中,以获得非晶型缬沙坦;和
b)回收非晶型缬沙坦。
5.权利要求4的方法,其中所述混悬步骤包括加热。
6.权利要求4,其中所述烃是庚烷或环己烷。
7.一种制备非晶型缬沙坦的方法,该方法包括加热VII型缬沙坦 晶型的步骤。
8.一种制备非晶型缬沙坦的方法,该方法包括以下步骤:
a)制备缬沙坦的乙酸乙酯溶液;
b)冷却所述溶液;
c)从乙酸乙酯中回收固体;和
d)干燥所述固体以获得非晶型缬沙坦。
9.权利要求8的方法,其中所述溶液的温度被冷却至约-20℃到 约20℃。
10.权利要求8的方法,该方法还包括在所述溶液中种晶的步骤。
11.权利要求8的方法,其中所述干燥在约40℃到约50℃的温度 下进行。
12.一种制备非晶型缬沙坦的方法,该方法包括加热I型结晶缬 沙坦的步骤。
13.一种制备非晶型缬沙坦的方法,该方法包括使缬沙坦晶型与 己烷蒸气气氛接触以获得晶型的转换,并回收已转换的晶型的步骤。
14.权利要求13的方法,其中所述被接触的晶型选自VI型和VII 型。
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