[发明专利]缬沙坦的多晶型无效

专利信息
申请号: 200810003149.X 申请日: 2004-03-17
公开(公告)号: CN101265239A 公开(公告)日: 2008-09-17
发明(设计)人: I·鲁克曼;E·弗尔亚克斯;T·科尔泰;J·阿伦希姆 申请(专利权)人: 特瓦制药工业有限公司
主分类号: C07D257/04 分类号: C07D257/04;A61K31/41
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘冬;李连涛
地址: 以色列佩*** 国省代码: 以色列;IL
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摘要:
搜索关键词: 缬沙坦 多晶
【权利要求书】:

1.一种制备非晶型缬沙坦的方法,该方法包括以下步骤:

a)从溶于丙酮的缬沙坦溶液中沉淀非晶型缬沙坦;和

b)回收非晶型缬沙坦。

2.一种制备非晶型缬沙坦的方法,该方法包括以下步骤:

a)制备缬沙坦的甲醇溶液;和

b)回收溶剂,得到非晶型缬沙坦。

3.权利要求2的方法,其中除去溶剂通过蒸发进行。

4.一种制备非晶型缬沙坦的方法,该方法包括以下步骤:

a)将缬沙坦混悬于C5-C12饱和烃中,以获得非晶型缬沙坦;和

b)回收非晶型缬沙坦。

5.权利要求4的方法,其中所述混悬步骤包括加热。

6.权利要求4,其中所述烃是庚烷或环己烷。

7.一种制备非晶型缬沙坦的方法,该方法包括加热VII型缬沙坦 晶型的步骤。

8.一种制备非晶型缬沙坦的方法,该方法包括以下步骤:

a)制备缬沙坦的乙酸乙酯溶液;

b)冷却所述溶液;

c)从乙酸乙酯中回收固体;和

d)干燥所述固体以获得非晶型缬沙坦。

9.权利要求8的方法,其中所述溶液的温度被冷却至约-20℃到 约20℃。

10.权利要求8的方法,该方法还包括在所述溶液中种晶的步骤。

11.权利要求8的方法,其中所述干燥在约40℃到约50℃的温度 下进行。

12.一种制备非晶型缬沙坦的方法,该方法包括加热I型结晶缬 沙坦的步骤。

13.一种制备非晶型缬沙坦的方法,该方法包括使缬沙坦晶型与 己烷蒸气气氛接触以获得晶型的转换,并回收已转换的晶型的步骤。

14.权利要求13的方法,其中所述被接触的晶型选自VI型和VII 型。

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