[发明专利]可用于递送化妆品活性成分的凝胶

说明书

本发明涉及可局部施用的固体粉末形式的化妆品组合物，其包括 如下的混合物：形成凝胶的聚合物；表面活性剂和一种或多种可用于 治疗皮肤紊乱的活性成分，其中所述粉末在用适量的水或液体溶液重 构之后提供可用于预防或治疗所述皮肤紊乱的凝胶。

本发明另外涉及下式(I)的L-肉毒碱或烷酰基L-肉毒碱与氨基酸 的盐的美容用途：

其中：

R为氢或具有2-5个碳原子的直链或支链的烷酰基基团，所述烷 酰基基团选自乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基和异戊酰基；

Y是出现在蛋白质中的氨基酸的阴离子，所述氨基酸选自：亮氨 酸、异亮氨酸、缬氨酸、半胱氨酸、精氨酸、谷氨酸、谷氨酰胺、天 门冬酰胺、甘氨酸、丙氨酸、苏氨酸、丝氨酸、脯氨酸、组氨酸、蛋 氨酸、苯丙氨酸和色氨酸；

阴离子Y^-可以任选地在氨基处成盐，优选与氢卤酸例如盐酸或磷 酸成盐；

式(I)的L-肉毒碱或烷酰基L-肉毒碱与氨基酸的盐是有用的试 剂，用于制备可局部施用的美容组合物，所述美容组合物用于支持皮 肤下组织的纤维性基质层、用于防止皮下组织进入或伸出到真皮中、 用于治疗具有蜂窝炎(cellulite)的患者、或用于引起表皮表面下的已 经松弛或起皱的组织收缩的目的。

发明领域

身体中的脂肪组织分布是不均匀的。在身体的某些部分存在大量 的脂肪组织，例如在皮下组织中。必须在脂肪和脂肪组织之间加以区 别，脂肪组织是性质种类不同的组织，而脂肪是一种油性的物质。脂 肪组织包括被容纳在网形结缔组织基质内的以下被称为“脂肪细胞” 的小的泡囊。脂肪细胞在尺寸上显著不同，具有约0.05mm的近似直 径。它们由填充有油性物质的精致的原生质膜形成的，所述油性物质 在生命期间是液体而在死后固化。这些脂肪细胞作为离散的群集被包 含在精细的结缔组织的网隙中。

蜂窝组织是一种形式的结缔组织，其中包埋结缔组织基质被分隔 为网隙或间隔，所述网隙或间隔彼此相通并容易被流体渗透。蜂窝组 织将身体的不同部分结合在一起。蜂窝组织的弹性及其网隙的渗透性 允许身体的不同部分相对于彼此可移动。最特别地，发现网形结缔组 织在全身的皮肤下面形成连续的层，将皮肤(真皮)连接于下层的组织。 在许多部分中，网隙由脂肪细胞占据，基质和脂肪细胞构成脂肪组织， 其在本文中可被称为“储存脂肪”。

蜂窝炎典型的特征在于由于真皮和皮下水平中的血管完整性的破 裂和皮肤的毛细管网的丧失引起的皮肤退化。血管退化倾向于降低真 皮代谢。这种降低的代谢阻碍了蛋白质合成和修复过程，导致真皮减 薄。该病况另外的特征在于脂肪细胞变得充满脂质、肿胀、并凝集在 一起，以及在皮肤的真皮和皮下区域中的过量的液体潴留。因此，受 蜂窝炎困扰的个体倾向于具有较厚的皮肤皮下脂肪层。在蜂窝炎的晚 期阶段，开始在皮肤中沉积的脂肪周围形成称为隔膜(septa)的网状蛋 白质沉积物并且阻塞脂肪细胞。随着病况的进一步进展，在真皮区域 中形成由隔膜包围的脂肪细胞的硬结和脂肪的凝块。这导致皮肤表面 表现出显著的非均匀性，并出现“松软干奶酪”外观的特征。这种外 观在体重过大的个体这最显著。有蜂窝炎的个体还倾向于在患病区域 具有较薄的表皮和真皮、皮肤的硬度(firmness)降低、并且细胞更新 速率降低。

对于蜂窝炎的减少没有快速的解决方案，并且用于治疗蜂窝炎的 明显的和最廉价的方法是观察我们吃什么和喝什么，并通过规则地锻 炼燃烧掉那些卡路里。

在市场上涌现出数千种OTC饮剂、膏剂、和丸剂来对抗蜂窝炎， 但是事实依然是，蜂窝炎仍是顽固的、难以动摇。

蜂窝炎的出现目前倾向于通过施用黄嘌呤类来治疗，黄嘌呤类包 括咖啡因、茶碱、和氨茶碱。黄嘌呤作为利尿药起作用，其从脂肪细 胞除去水并由此减小脂肪细胞的尺寸。然而，黄嘌呤类的作用是暂时 的，一旦个体补充了所损失的水，脂肪细胞变得再水合。