[发明专利]治疗抑郁症的方法无效

专利信息
申请号: 200780048110.3 申请日: 2007-10-22
公开(公告)号: CN101568362A 公开(公告)日: 2009-10-28
发明(设计)人: Y·M·蔡;R·戈尔登;M·哈斯;E·马拉泰恩斯卡 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司;SK控股公司
主分类号: A61P25/24 分类号: A61P25/24;A61K31/325;A61K45/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 林毅斌;范 赤
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 治疗 抑郁症 方法
【权利要求书】:

1.用于治疗抑郁症的方法,该方法包括将治疗有效量的式1或 式2化合物或其可药用盐或酯形式给予需要治疗的对象:

上式中:

R1、R2、R3和R4独立为氢或C1-C4烷基;

其中

C1-C4烷基被苯基取代或不被取代;而

其中

苯基被至多5个独立选自以下的取代基取代或不被取代:卤素、 C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、硝基、氰基和氨基;

其中

氨基任选被C1-C4烷基单取代或二取代;

而X1、X2、X3、X4和X5独立为氢、氟、氯、溴或碘。

2.权利要求1的方法,其中X为在所述苯环邻位取代的氯,其 中R1、R2、R3、R4、R5和R6选自氢。

3.用于治疗抑郁症的方法,该方法包括将治疗有效量的选自式(I) 和式(II)的对映异构体或对映异构体混合物或其可药用盐或酯给予需 要治疗的患者,其中选自式(I)和式(II)的一种对映异构体占优势:

上式中:

苯基在X处被选自氟、氯、溴和碘的1-5个卤素原子取代;而

R1、R2、R3、R4、R5和R6独立选自氢和C1-C4烷基;

其中C1-C4烷基任选被苯基取代,其中苯基任选被独立选自以下 的取代基取代:卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氨基、硝基和 氰基。

4.权利要求3的方法,其中X为在所述苯环邻位取代的氯,其 中R1、R2、R3、R4、R5和R6选自氢。

5.权利要求3的方法,其中所述选自式(I)和式(II)的一种对映异 构体占优势达约90%或更高的程度。

6.权利要求3的方法,其中所述选自式(I)和式(II)的对映异构体 为选自式(Ia)和式(IIa)的对映异构体:

上式中:

苯基在X处被选自氟、氯、溴和碘的1-5个卤素原子取代;而

R1、R2、R3、R4、R5和R6独立选自氢和C1-C4烷基;

其中C1-C4烷基任选被苯基取代,其中苯基任选被独立选自以下 的取代基取代:卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氨基、硝基和 氰基。

7.权利要求6的方法,其中X为在所述苯环邻位取代的氯,其 中R1、R2、R3、R4、R5和R6选自氢。

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