[发明专利]作为FGFR抑制剂的双环杂环化合物有效
申请号: | 200780047672.6 | 申请日: | 2007-12-21 |
公开(公告)号: | CN101679408A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | 瓦雷奥·伯蒂尼;基伯特·俄白·苯菘;欧文·卡拉格汉;马日拉·格拉斯阿·卡尔;莫尔·斯图阿特·空各日乌;阿德热安·利安姆·吉尔;莎乐特·马里·各热夫斯-琼斯;安竺·马丁;克斯托弗·威廉·姆热;娆吉狄浦·卡尔·尼基价;麦克·阿里斯塔·欧布赖恩;安竺·俳克;果登·萨克斯提;里查德·大为·忒勒;爱玛·魏克-斯塔夫 | 申请(专利权)人: | ASTEX治疗学有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 孙皓晨 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 fgfr 抑制剂 杂环化合物 | ||
1.一种式(Id)化合物:
,
其中
R5代表卤代C1-6烷基;
Rx、Ry和Rz独立地代表氢、C1-6烷基或C1-6烷基氨基;
R2代表苯基或4-6元杂环基,其中所述杂环基包含至多4个选自氮、硫和氧的杂原子,其 中所述苯基和杂环基可任选被1-3个Ra基团或一个-Z-(4-6元杂环基)基团取代,其中所述- Z-(4-6元杂环基)基团中的所述杂环基可任选被1-2个Ra基团取代;
Ra代表卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基、-ORx、-(CH2)n-O-C1-6烷基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧 基、C1-6链烷醇、=O、=S、-(CH2)s-CN、-S-Rx、-SO2-Rx、-CORx、-(CRxRy)s-COORz、-(CH2)s- CONRxRy、-(CH2)s-NRxRy、-(CH2)s-NRxSO2-Ry、-(CH2)s-NH-SO2-NRxRy或-(CH2)s-SO2NRxRy基团;
Z代表键、-CO-(CH2)0-1-、-(CH2)1-3-、-NRx或-O-;
n独立地代表1-2的整数;
s代表0-1的整数;
q是0或1;
J和L独立地选自碳或氮;其中L和J独立地代表碳从而产生苯基,或者L和J中一个代表 碳而另一个代表氮从而产生吡啶基;和
Ra’是卤素、O-C1-6烷基、C1-6链烷醇或-CN;
或其医药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中L和J中一个代表碳而另一个代表氮产生吡啶基, 所述基团任选经一个Ra’基团取代。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中L和J代表碳以产生苯基,或L和J中一个代表碳而 另一个代表氮以产生吡啶基,所述基团还在3位处被一个Ra’基团取代。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中L和J代表碳以产生苯基。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中R5代表-CH2CF3。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中R5代表-CH2CF3。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中R2代表任选经1-2个Ra基团取代的苯基或杂环基。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于ASTEX治疗学有限公司,未经ASTEX治疗学有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200780047672.6/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。