[发明专利]作为FGFR抑制剂的双环杂环化合物有效

专利信息
申请号: 200780047672.6 申请日: 2007-12-21
公开(公告)号: CN101679408A 公开(公告)日: 2010-03-24
发明(设计)人: 瓦雷奥·伯蒂尼;基伯特·俄白·苯菘;欧文·卡拉格汉;马日拉·格拉斯阿·卡尔;莫尔·斯图阿特·空各日乌;阿德热安·利安姆·吉尔;莎乐特·马里·各热夫斯-琼斯;安竺·马丁;克斯托弗·威廉·姆热;娆吉狄浦·卡尔·尼基价;麦克·阿里斯塔·欧布赖恩;安竺·俳克;果登·萨克斯提;里查德·大为·忒勒;爱玛·魏克-斯塔夫 申请(专利权)人: ASTEX治疗学有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61K31/519;A61P35/00
代理公司: 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 代理人: 孙皓晨
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 作为 fgfr 抑制剂 杂环化合物
【权利要求书】:

1.一种式(Id)化合物:

其中

R5代表卤代C1-6烷基;

Rx、Ry和Rz独立地代表氢、C1-6烷基或C1-6烷基氨基;

R2代表苯基或4-6元杂环基,其中所述杂环基包含至多4个选自氮、硫和氧的杂原子,其 中所述苯基和杂环基可任选被1-3个Ra基团或一个-Z-(4-6元杂环基)基团取代,其中所述- Z-(4-6元杂环基)基团中的所述杂环基可任选被1-2个Ra基团取代;

Ra代表卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基、-ORx、-(CH2)n-O-C1-6烷基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧 基、C1-6链烷醇、=O、=S、-(CH2)s-CN、-S-Rx、-SO2-Rx、-CORx、-(CRxRy)s-COORz、-(CH2)s- CONRxRy、-(CH2)s-NRxRy、-(CH2)s-NRxSO2-Ry、-(CH2)s-NH-SO2-NRxRy或-(CH2)s-SO2NRxRy基团;

Z代表键、-CO-(CH2)0-1-、-(CH2)1-3-、-NRx或-O-;

n独立地代表1-2的整数;

s代表0-1的整数;

q是0或1;

J和L独立地选自碳或氮;其中L和J独立地代表碳从而产生苯基,或者L和J中一个代表 碳而另一个代表氮从而产生吡啶基;和

Ra’是卤素、O-C1-6烷基、C1-6链烷醇或-CN;

或其医药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中L和J中一个代表碳而另一个代表氮产生吡啶基, 所述基团任选经一个Ra’基团取代。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中L和J代表碳以产生苯基,或L和J中一个代表碳而 另一个代表氮以产生吡啶基,所述基团还在3位处被一个Ra’基团取代。

4.根据权利要求3所述的化合物,其中L和J代表碳以产生苯基。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中R5代表-CH2CF3

6.根据权利要求5所述的化合物,其中R5代表-CH2CF3

7.根据权利要求1所述的化合物,其中R2代表任选经1-2个Ra基团取代的苯基或杂环基。

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