[发明专利]PARP抑制剂对脂肪酸合成的抑制及其治疗方法无效
| 申请号： | 200780037101.4 | 申请日： | 2007-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN101534836A | 公开（公告）日： | 2009-09-16 |
| 发明（设计）人： | V·奥索维斯卡亚;B·舍曼 | 申请（专利权）人： | 彼帕科学公司 |
| 主分类号： | A61K31/70 | 分类号： | A61K31/70;A61K31/517;A61K31/50 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 | 代理人： | 陈文平;徐志明 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | parp 抑制剂 脂肪酸 合成 抑制 及其 治疗 方法 | ||
1.式Ia的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗肥胖症的药物中的用途：
其中，R1、R2、R3、R4和R5独立地选自氢、羟基、氨基、羧基、硝基、碘、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)环烷基和苯基，其中R1、R2、R3、R4和R5五个取代基中的至少两个总是为氢，五个取代基中的至少一个总是为硝基，且位置与硝基相邻的至少一个取代基总是为碘。
2.如权利要求1所述的用途，其中所述化合物抑制脂肪酸合成。
3.如权利要求2所述的用途，其中所述抑制的脂肪酸是中链脂肪酸或长链脂肪酸。
4.如权利要求2所述的用途，其中所述脂肪酸合成的抑制包括抑制葡萄糖途径的至少一种酶。
5.如权利要求2所述的用途，其中所述脂肪酸合成的抑制包括抑制脂肪酸生物合成途径的至少一种酶。
6.如权利要求2所述的用途，其中所述脂肪酸合成的抑制包括抑制选自乙酰辅酶A羧化酶和脂肪酸合酶的至少一种酶。
7.如权利要求2所述的用途，其中所述脂肪酸合成的抑制包括抑制脂肪酸合酶的至少一种酶。
8.如权利要求7所述的用途，其中所述脂肪酸合酶包括酰基载体蛋白、乙酰转移酶、丙二酰转移酶、3-酮-酰基-ACP合成酶、3-酮酰基-ACP还原酶、3-羟基-酰基-ACP脱水酶和烯酰基-ACP还原酶。
9.如权利要求2所述的用途，其中所述脂肪酸合成的抑制包括抑制从葡萄糖合成乙酰辅酶A。
10.如权利要求2所述的用途，其中所述脂肪酸合成的抑制包括抑制从乙酰辅酶A合成所述脂肪酸。
11.如权利要求1所述的用途，其中所述化合物为：
或其药学上可接受的盐。
12.如权利要求3所述的用途，其中所述长链脂肪酸是C:14-C:30。
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