[发明专利]啤酒花树脂的水溶性药物组合物

说明书

技术领域

[0001]本发明涉及包括啤酒花树脂(hops resin)水溶性提取物的独特药物组合物和制备该组合物的方法。本发明也涉及使用水溶性啤酒花组合物治疗对象疾病的方法。

背景技术

[0002]许多植物物质含有这样的化学物质，其被发现对于各种医学疾病的治疗性处理是有用的。因为这些化学物质通常以非常小的量存在，因此开发了方法以提取这些物质和浓缩治疗活性的物质。对于提取和纯化所述物质，可以利用各种方法，其包括使用有机溶剂、微波系统以及超临界CO₂萃取。基于有机溶剂的提取使用添加的溶剂，该溶剂被蒸发以形成浓缩的提取物，这形成潮湿、浆状物质，其被典型地进一步喷雾干燥到给药载体上。可选地，超临界CO₂萃取是收集所述提取物的另一种方法。这种提取方法产生稠的、高粘度的树脂、油，或者可具有类似于蜜的稠度的其它流体状物质。

[0003]一种药学上有用的植物物质是啤酒花提取物(Humuluslupulus L)。啤酒花球果花(蛇麻球果花，hops cone flower)包含各种活性物质，包括α酸、异α酸和β酸，以及许多黄酮类化合物和精油。葎草酮，一种在啤酒花中发现的α酸，被表明可抑制环氧化酶-2的活性，抑制血管生长，以及降低骨丢失。啤酒花组分的一些其它生物学相关性质包括：抗炎、抗菌、抗病毒、抗真菌、雌激素、抗氧化、抗过敏、抗癌以及抗增生性质。

[0004]如同其它植物物质，干燥的啤酒花中包含非常小量的α酸。干燥啤酒花球果的超临界CO₂萃取和其它基于溶剂的提取产生稠的、高粘度的树脂，其可能包含高百分含量的活性啤酒花成分。尽管提取是提供高浓缩形式的α酸和β酸的有效方法，但是所产生的提取物具有非常低的水中溶解度。这种性质可能使得消化所述提取物困难，导致酸吸收的延迟，并且延迟某些治疗效果的启动。因此，提供可溶于水的啤酒花提取物初始成分于制剂中是有用的。此外，从啤酒花提取树脂制造所述制剂的方法是期望的。

发明内容

[0005]已经认识到的是：能够配制啤酒花提取物为可以在口服或局部制剂中使用的水溶性形式是有优势的。基于此，药物凝胶组合物可以包括0.2wt％到70wt％的啤酒花提取物，和30wt％到99.8wt％的非离子表面活性剂。凝胶组合物可以不含有可见颗粒并且是水溶的。

[0006]在另一种实施方式中，清亮的药物溶液可以包括上面所述的凝胶组合物，该凝胶组合物溶解于水以产生清亮的溶液。清亮的溶液可以包括0.0005wt％到24.5wt％的α酸和0.0001wt％到12.5wt％的β酸。

[0007]在这些实施方式中，凝胶组合物或者清亮的药物溶液可以被配制成各种产品形式，比如：牙膏(toothpastes)、乳霜(creams)、油膏(ointments)、洗液(lotions)、药膏(salves)、鼻部喷雾剂(nasalmists)以及漱口液(oral rinses)。

[0008]在另一种实施方式中，制备啤酒花提取物的水溶性药物凝胶组合物的方法可以包括以下步骤：在容器中加热水溶性非离子表面活性剂到大约90℉至250℉的温度，同时混合该活性剂，直到其清亮；加热啤酒花提取物至大约90℉至120℉的温度(如果目的是异构化α酸，则为更高的温度，例如，达250℉，可能是理想的)；和使一定量的啤酒花提取物与所述表面活性剂混合以构成0.2wt％到70wt％的啤酒花提取物和30wt％到99.8wt％的表面活性剂。啤酒花提取物可以被充分分散或者溶解在表面活性剂中，以使凝胶组合物不包含可见的啤酒花提取物颗粒。

[0009]在另一种实施方式中，制造清亮的药物溶液的方法可以包括比如在水中或者水性溶剂体系中溶解或者充分分散上面所述的凝胶组合物，以使所述清亮的药物溶液包括0.0005wt％到24.5wt％的α酸和0.0001wt％到12.5wt％的β酸。

具体实施方式

[0010]在公开和描述本发明具体的实施方式之前，应当理解的是：本发明不限于文中所公开的具体的方法和材料，因为其可以在一定程度上变化。也应当理解的是：文中所使用的术语是仅仅用于描述具体实施方式的目的，并非意欲限制，因为本发明的范围仅仅通过所附权利要求和其等同物所限定。

[0011]应当注意的是：如本说明书和所附权利要求所用，除非文中另外清楚地声明，单数形式“a(一个)”、“an(一个)”和“the(该)”包括复数对象。