[发明专利]皮肤增白化妆品无效
| 申请号: | 200780004437.0 | 申请日: | 2007-02-06 |
| 公开(公告)号: | CN101378724A | 公开(公告)日: | 2009-03-04 |
| 发明(设计)人: | 片桐崇行;横山浩治;木村诚;斋藤优子 | 申请(专利权)人: | 宝丽化学工业有限公司 |
| 主分类号: | A61K8/49 | 分类号: | A61K8/49;A61K31/381;A61P17/16;A61P43/00;A61Q19/02;C07D333/22 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吕彩霞;李平英 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 皮肤 增白 化妆品 | ||
[技术领域]
[0001]本发明涉及一种皮肤增白化妆品。本发明所用的术语“化妆品”还包括在日本分类为准药品(quasi-drug)的产品的等价物。
[背景技术]
[0002]在皮肤曝露于日光之后的斑点、雀斑和色素沉着指的是这样一种情形,在其中黑素生成由于存在于皮肤中的色素细胞(黑素细胞)的活化而被急剧加速。已知的是使用含有抗坏血酸、过氧化氢、胶质硫磺、谷胱甘肽、对苯二酚或者儿茶酚的皮肤外用制剂(特别是皮肤增白剂)来预防或者改善这样的皮肤色素问题(参见例如非专利文献1)。但是,同样已知的是这样的增白剂有时候有效的发挥它们的作用,但有时并不起作用。在目前的情况下,其原因不是非常清楚。
[0003]此外,上述皮肤增白剂有时候引起稳定性和安全性问题。即,抗坏血酸(其用于预防或改善色素沉着)易于氧化并且在含高浓度水的体系例如高水含量化妆品中是不稳定的,并且它可能改变外用的皮肤制剂(皮肤增白剂)的颜色。同时,过氧化氢溶液具有其保存稳定性和安全性的问题,而谷胱甘肽和胶质硫黄具有非常与众不同的气味并且难以作为皮肤增白剂的成分而使用。此外,对苯二酚、儿茶酚等可能具有安全问题例如皮肤刺激和过敏性。由于这样的技术背景,因此一种新颖的可以有效的起作用并具有令人满意的稳定性和安全性的皮肤增白材料是令人期望的。
[0004]另一方面,已知的是一种下面的通式(I)表示的噻吩衍生物,其具有抗氧化效果、通过前列腺素抑制机理而具有的消炎效果、抗变应性效果和治风湿病效果(参见例如专利文献1、2、3和4以及非专利文献2和3)。
[0005]但是,这样的化合物具有抑制皮肤中的黑色素形成作用不是已知的,并且含有该化合物作为活性成分的皮肤增白化妆品也是完全未知的。
[0006][专利文献1]JP53-141265A
[专利文献2]JP63-008380A
[专利文献3]JP63-502281A
[专利文献4]JP06-501919A
[非专利文献1]“Usability of cosmetics,Evaluation Techniques andfuture perspectives”,Katsuyuki TAKEDA等人的版本,YAKUJINIPPOLIMITED.(2001)编辑
[非专利文献2]Agents and Action,第12卷,第5期,第674-683页,(1982)
[非专利文献3]Bioorganic & Medicinal Chemistry,第11卷,第4207-4216页,(2003)
[发明内容]
[0007]已经考虑到上述的情况而进行了本发明,并且本发明的一个目标是提供一种化妆品,其对于预防/改善黑变病例如斑点和雀斑是非常有效的。
[0008]本发明的发明人已经进行了广泛的研究来实现上述的目标,并且作为结果,本发明人已经发现一种特定的噻吩衍生物(明确的,用通式(I)表示的化合物和/或其盐)具有强的抑制黑素细胞中的黑色素形成的作用。本发明人另外发现一种原料例如含有所述的噻吩衍生物的化妆品具有优异的预防或改善皮肤黑变病的效果,由此而完成了本发明。即,本发明如下。
[0009](1)一种皮肤增白化妆品,其含有下面的通式(I)表示的化合物和/或其盐。
通式(I)
[0010](在通式(I)中,R1和R2独立的表示具有3-7个碳原子的仲或者叔烷基基团,R3表示氢原子、具有1-4个碳原子的烷基基团或者具有1-4个碳原子的烷氧基基团。)
(2)根据第(1)条的皮肤增白化妆品,其中所述的用通式(I)表示的化合物是下面的通式(II)表示的化合物。
[0011]
通式(II)
[0012](在通式(II),R1和R2独立的表示具有3-7个碳原子的仲或者叔烷基基团。)
(3)根据第(2)条的皮肤增白化妆品,其中用通式(II)表示的化合物是2,6-二叔丁基-4-(2’-噻吩甲酰)苯酚(化合物(1))。
[0013]
化合物(1)
[0014](4)根据第(1)-(3)条的任何一种的皮肤增白化妆品,其用于预防/改善黑变病。
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