[发明专利]作为S1P1/EDG1受体促效剂的新型噻吩衍生物有效

专利信息
申请号: 200780002206.6 申请日: 2007-01-10
公开(公告)号: CN101370496A 公开(公告)日: 2009-02-18
发明(设计)人: 马丁·博利;大卫·莱曼;博里斯·马蒂斯;克劳斯·米勒;奥利弗·内勒;比特·斯蒂内;约尔格·韦尔克 申请(专利权)人: 埃科特莱茵药品有限公司
主分类号: A61K31/381 分类号: A61K31/381;C07D333/22;C07D413/04;A61K31/4245;A61P37/06
代理公司: 中国商标专利事务所有限公司 代理人: 徐小琴
地址: 瑞士阿*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 s1p1 edg1 受体 促效剂 新型 噻吩 衍生物
【权利要求书】:

1.一种选自由式(I)的噻吩化合物所组成的组的化合物,

式(I)

其中

A表示

其中星号表示连接于式(I)的噻吩基团的键;

R1表示氢或甲基;

R2表示正丙基、异丁基或环丙基甲基;

R3表示氢或甲基;

R4表示氢或甲氧基;

R5表示氢或C1-4-烷基;

R6表示-(CH2)k-(CHR65)p-CHR66-CONR61R62或 -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR64

R61表示2-羟乙基;

R62表示氢;

R64表示羟甲基、胺基甲基、甲基胺基甲基、二甲基胺 基甲基、2-胺基乙基或2-甲基胺基-乙基;

R65表示氢;

R66表示氢;

k表示0;

p表示1;且

R7表示氢或C1-4-烷基;

及其盐类。

2.如权利要求1的化合物,其中R1表示氢。

3.如权利要求1的化合物,其中R1表示甲基。

4.如权利要求1至3中任一项的化合物,其中R2表示异丁 基。

5.如权利要求1至3中任一项的化合物,其中R3表示甲基。

6.如权利要求1至3中任一项的化合物,其中R4表示甲氧基 且R5及R7表示氢;或其中R4表示氢,且R5表示甲基或乙基, 且R7表示甲基或乙基。

7.如权利要求1至3中任一项的化合物,其中R4表示甲氧基 且R5及R7表示氢。

8.如权利要求1至3中任一项的化合物,其中R4表示氢且R5及R7表示甲基。

9.如权利要求1至3中任一项的化合物,其中R4表示氢且R5及R7表示乙基。

10.如权利要求1至3中任一项的化合物,其中R4表示氢,R5表示甲基且R7表示乙基。

11.如权利要求1至3中任一项的化合物,其中R6表示 -(CH2)k-(CHR65)p-CHR66-CONR61R62

12.如权利要求1至3中任一项的化合物,其中R6表示 -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR64

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