[发明专利]作为S1P1/EDG1受体促效剂的新型噻吩衍生物有效
| 申请号: | 200780002206.6 | 申请日: | 2007-01-10 |
| 公开(公告)号: | CN101370496A | 公开(公告)日: | 2009-02-18 |
| 发明(设计)人: | 马丁·博利;大卫·莱曼;博里斯·马蒂斯;克劳斯·米勒;奥利弗·内勒;比特·斯蒂内;约尔格·韦尔克 | 申请(专利权)人: | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/381 | 分类号: | A61K31/381;C07D333/22;C07D413/04;A61K31/4245;A61P37/06 |
| 代理公司: | 中国商标专利事务所有限公司 | 代理人: | 徐小琴 |
| 地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 s1p1 edg1 受体 促效剂 新型 噻吩 衍生物 | ||
1.一种选自由式(I)的噻吩化合物所组成的组的化合物,
式(I)
其中
A表示
其中星号表示连接于式(I)的噻吩基团的键;
R1表示氢或甲基;
R2表示正丙基、异丁基或环丙基甲基;
R3表示氢或甲基;
R4表示氢或甲氧基;
R5表示氢或C1-4-烷基;
R6表示-(CH2)k-(CHR65)p-CHR66-CONR61R62或 -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR64;
R61表示2-羟乙基;
R62表示氢;
R64表示羟甲基、胺基甲基、甲基胺基甲基、二甲基胺 基甲基、2-胺基乙基或2-甲基胺基-乙基;
R65表示氢;
R66表示氢;
k表示0;
p表示1;且
R7表示氢或C1-4-烷基;
及其盐类。
2.如权利要求1的化合物,其中R1表示氢。
3.如权利要求1的化合物,其中R1表示甲基。
4.如权利要求1至3中任一项的化合物,其中R2表示异丁 基。
5.如权利要求1至3中任一项的化合物,其中R3表示甲基。
6.如权利要求1至3中任一项的化合物,其中R4表示甲氧基 且R5及R7表示氢;或其中R4表示氢,且R5表示甲基或乙基, 且R7表示甲基或乙基。
7.如权利要求1至3中任一项的化合物,其中R4表示甲氧基 且R5及R7表示氢。
8.如权利要求1至3中任一项的化合物,其中R4表示氢且R5及R7表示甲基。
9.如权利要求1至3中任一项的化合物,其中R4表示氢且R5及R7表示乙基。
10.如权利要求1至3中任一项的化合物,其中R4表示氢,R5表示甲基且R7表示乙基。
11.如权利要求1至3中任一项的化合物,其中R6表示 -(CH2)k-(CHR65)p-CHR66-CONR61R62。
12.如权利要求1至3中任一项的化合物,其中R6表示 -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR64。
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