[发明专利]一种改善蟾酥口味的炮制方法

说明书

技术领域：

本发明属中药制剂领域，具体涉及一种改善蟾酥口味的炮制方法及其在中药组合物中的应用。

背景技术：

蟾酥作为消肿止痛的要药，在治疗咽喉肿痛、烂喉丹疼、单双乳蛾、喉痹失音、水浆不下、口舌腐烂、腮腺肿瘤、痈疽疮疖、无名肿毒、舌尖红、脉浮数等症的中成药制剂中被广为利用，如我们熟悉的，喉痛消炎丸、六神丸等，但由于作为蟾酥的存在，往往会造成患者口腔持久麻舌感，因此在应用与推广上受到了一定限制。

经实验研究发现蟾酥作为一种动物蛋白，是由多种复杂的有机化合物组成，主要成分为强心配糖体、蟾酥内酯、儿茶酚胺类化合物等，其中蟾酥内酯既是有效成分，又是毒性成分。既要使蟾酥成份充分释放利用，又要避免由蟾酥成份带来的持久麻口感，成为要解决的关键难题。

针对这一问题目前解决方法有环糊精包合技术、固体分散技术等，但都存在不足之处。环糊精包合技术是尽管作为一种成熟的制剂技术已广为应用，但是将包合物代替原药材进行制剂生产，由于环糊精的多倍量引入就给制剂研究带来一定困难。同时环糊精本身具有较低的毒性，给制剂的应用带来一些隐患。采用固体分散技术虽然能较好的掩盖药物麻口感，由于药物较难从分散体系中溶解出来，故不利于症状的缓解和疾病治疗。同时上述两种技术的应用由于引进了新的敷料，故在新药研究过程中造成投入成本的较高。而本发明正是填补了上述两项技术的不足，采用传统的方法与材料来实现蟾酥的掩味与矫味。

本发明研究是基于1963年版《中国药典》关于采用牛奶对蟾酥原药材进行浸渍，以改善蟾酥口味相关内容。通过实验我们发现采用1963年版《中国药典》中蟾酥的炮制方法不能很好地改善蟾酥口味，我们发现造成蟾酥麻口口味的主要成分为其脂溶性成分，为减轻蟾酥的麻口感，故本发明针对其产生麻口的主要成分进行提取，采用哺乳动物的乳汁对蟾酥的提取物进行浸渍，通过实验发现，采用该炮制方法对蟾酥进行的炮制，大大降低了蟾酥的麻口口味，取得了比1963年版《中国药典》对蟾酥的炮制更好的效果。

在专利检索和文献检索中，尚未查到对蟾酥的脂溶性成分进行乳汁炮制和应用的相关资料。

发明内容：

本发明的目的是提供一种改善蟾酥口味的炮制方法，该方法主要包括以下过程：

a蟾酥原药材用有机溶剂提取，过滤，滤渣干燥，得蟾酥药渣备用；

b滤液加热浓缩，得浓缩液；

c将浓缩液与乳汁混合均匀，得蟾酥乳制品；或

d将步骤a的药渣与上步的乳制品混合得到蟾酥炮制物。

上述所说的有机溶剂选自氯仿、乙酸乙酯、二氯甲烷、甲醇、乙醇中的一种或多种，其中乙醇可选用50％～95％的乙醇，更优选70-85％的乙醇。所说的提取包括冷浸、回流或渗漉法等提取方法。

上述步骤b中所说的加热浓缩是指将滤液浓缩至每ml浓缩液相当于0.1～2g生药。

本发明所述的方法，在步骤c中，可进一步包括将蟾酥乳制品进行浓缩、干燥，得到固体或半固体的蟾酥乳制品；所说的乳汁为哺乳动物的乳汁，优选牛乳、羊乳。

本发明的另一目的还在于提供一种改善口味的口服中药组合物，包含牛黄、青黛、珍珠、蟾酥、冰片、百草霜、雄黄和药用辅料，其中，这里所说的蟾酥是按本发明的方法制得的蟾酥炮制物，或者是蟾酥药渣和蟾酥乳制品。

同时，按本发明的方法得到的蟾酥炮制物还可运用于牛黄消炎丸、喉痛解毒丸、咽喉消炎丸、六神丸、牙痛一粒丸、六应丸、喉症丸、喉炎丸等处方中，从而改善这些中成药的口味。

本发明所说的口味主要是麻味。

上述的口服中药组合物，其制剂形式为口含片、口崩片、分散片、咀嚼片、滴丸、水蜜丸、散剂、口腔膜剂、喷剂。

上述口服中药组合物可采用本领域的常规辅料和常规的制剂制备技术制得。

本发明是通过现有蟾酥炮制工艺的改进，进一步改善蟾酥的刺激性(麻味)味道，从而扩大含有蟾酥的口服制剂的应用，并提供适应工业化生产的制备方法。本发明的技术方案特点是对蟾酥的脂溶性成分采用乳汁进行浸渍。

本发明的方法是按下列具体方案实现的。

本发明是通过如下步骤实现的：

(1)药材前处理：取蟾酥药材进行粉碎，过目号数100目以上目数筛，备用。

(2)取药材，选用氯仿、乙酸乙酯、二氯甲烷、甲醇、50％～95％乙醇等溶剂中的一种，以冷浸法、回流提取法、渗漉法中一种进行提取，提取1～3次，过滤，合并每次所得提取药液，滤渣干燥、研细，得蟾酥药渣，备用，将提取药液，回收溶剂、浓缩至每毫升相当0.1～2g生药，得蟾酥浓缩液，备用；