[发明专利]一种治疗心脑血管疾病的药物组合物

说明书

技术领域：

本发明涉及一种治疗心脑血管疾病的药物组合物，属于药品的技术领域。

背景技术：

脑血管疾病具有发病率高、致残率高、死亡率高和复发率高等特点，是威胁人类健康的最大杀手之一。据流行病学调查得知，全世界范围内脑血管疾病的发病率为140～200/10万人口，其平均死亡率为100/10万人口。随着人口老龄化的加剧，脑血管病，尤其是缺血性脑血管病越来越成为威胁人类健康的主要疾病之一，它不仅严重损害了患者的健康和生活质量，也给社会和家庭带来了沉重的负担，引起了世界各国的普遍关注。在我国脑血管病的死亡率已跃居各种疾病之首。而在脑血管疾病中缺血性脑血管病又占多数(约占其总数的55～80％)，因此，研制和开发出新型、有效、副作用小的防治脑缺血的药物是目前亟待解决的问题。

人参皂苷Rd是一个特异性的受体操纵Ca²⁺通道阻断药，它能抑制激动血管平滑肌α-受体，5-羟色胺受体及血管紧张素II受体引起Ca²⁺内流所致的收缩反应及胞浆细胞内钙浓度升高反应，但对Ca²⁺释放无影响。对高K⁺去极化引起的收缩反应与细胞内钙浓度升高及电压依赖性Ca²⁺电流均无作用。对腺苷三磷酸引起脑血管平滑肌细胞细胞内钙浓度升高，人参皂苷Rd呈浓度依赖性地抑制。人参皂苷Rd对α-受体的亲和力及配基结合数并无影响，也不影响细胞胞膜的Ca²⁺转运动功能。人参皂苷Rd抑制血小板聚集及降低及血小板胞外Ca²⁺内流，抑制ConA引起的T淋巴细胞的增殖及T淋巴细胞细胞内钙浓度升高。明显减少脑组织的梗塞区面积，明显减轻由于脑组织坏死出现的行为障碍，改善脑电图；病理切片检查发现人参皂苷Rd能明显减少神经细胞的损伤与坏死。减轻脑细胞水肿及Ca²⁺超负荷的程度以及抗自由基。人参皂苷Rd作为活血化瘀药的有效单体，具有很好的治疗脑缺血/再灌注损伤与坏死作用。

灯盏花乙素具有扩张脑血管的作用，能降低脑血管阻力，增加脑血流量，改善微循环，提高血脑屏障的通透性以及对抗由二磷酸腺苷引起的血小板凝集作用。作用靶点是抑制由二磷酸腺苷诱发的血小板聚集，并抑制二磷酸腺苷诱发的血小板内升高，可明显改善缺血脑组织的局部脑血流量和显著降低中性粒细胞髓过氧化物酶的活性，主要是通过抑制蛋白激酶增加脑血流量和降低缺血脑组织内中性粒细胞的粘附浸润实现的。

我们惊奇地发现，低剂量人参皂苷Rd和灯盏花乙素加强和提高了心脑血管疾病的治疗效果。人参皂苷Rd对受体操纵Ca2+通道产生有效的阻断，灯盏花乙素通过抑制蛋白激酶增加脑血流量和降低缺血脑组织内中性粒细胞的粘附浸润，两种药物协同作用，明显减少脑组织的梗塞区面积，减轻由于脑组织坏死出现的行为障碍；人参皂苷Rd能减少神经细胞的损伤与坏死，减轻脑细胞水肿及Ca2+超负荷的程度以及抗自由基；灯盏花乙素能改善缺血脑组织的局部脑血流量和显著降低中性粒细胞髓过氧化物酶的活性。人参皂苷Rd与灯盏花乙素之间的相互作用是协同性相互作用，且更强于单独药物的加合效应。既保证疗效又降低副反应的一个重要途径是制成复方制剂。一般来说，对于作用机制不同但药理效果一致的药物，合用后往往产生协同或相加的药效。

发明内容：