[发明专利]不对称光学活性2－杂环取代的二氢嘧啶化合物消旋化方法无效
| 申请号： | 200710074644.5 | 申请日： | 2007-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN101054331A | 公开（公告）日： | 2007-10-17 |
| 发明（设计）人： | 陈燕桂;林学军;毕明超;刘勇娥;林淘曦;刘遗松 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07B55/00 | 分类号： | C07B55/00;C07D417/04;C07D413/04 |
| 代理公司： | 广州三环专利代理有限公司 | 代理人： | 满群 |
| 地址： | 523871广东省东莞*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 不对称 光学 活性 取代 嘧啶 化合物 消旋化 方法 | ||
【权利要求书】：
1、一种不对称光学活性2-杂环取代的二氢嘧啶化合物消旋化方法，其特征在于：依次包括以下步骤：
(1)将拆分之后某一光学对映体占主体的2-杂环取代的二氢嘧啶化合物在回流状态下溶解在水溶性极性有机溶剂中；
(2)搅拌0.5h～3h；
(3)加入5～30％的强碱水溶液，出现大量固体；
(4)过滤，滤饼减压干燥，即得左右旋比为1∶1的消旋化合物。
2、根据权利要求1所述的不对称光学活性2-杂环取代的二氢嘧啶化合物进行消旋的方法，其特征在于：所述2-杂环取代的二氢嘧啶的结构通式如下：
其中：R1代表被氟和/或氯取代的苯基或噻吩基，
R2代表C1-C6烷氧基，
R3～R5各自独立地代表氢或C1-C3烷基，
D代表氧或硫原子。
3、根据权利要求1所述的不对称光学活性2-杂环取代的二氢嘧啶化合物进行消旋的方法，其特征在于：所述水溶性极性有机溶剂是丙酮、乙醚、甲醇、乙醇、异丙醇、乙二醇、乙腈、吡啶、乙酸、二甲基亚砜、二甲基甲酰胺和四氢呋喃一种溶剂或一种以上的混合溶剂。
4、根据权利要求1所述的不对称光学活性2-杂环取代的二氢嘧啶化合物进行消旋的方法，其特征在于：所述强碱为氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙。
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