[发明专利]治疗胃损伤的化合物

说明书

技术领域

本发明涉及结构式I的化合物(5-[(4-ethoxycarbonyl)piperidyl]-1-4-(chlorophenyl)-1-penten-3-one，C₁₉H₂₄O₃NCl)在制备用于预防或治疗胃溃疡药物的用途。

背景技术

中国专利申请No.2004100705282中公开了化合物化学式C₁₉H₂₄O₃NCl其制备工艺及包含它的药物组合物，以及其用于治疗或预防炎症方面的应用。动物实验采用的有效剂量为10-100mg.kg^-1。

结构式I

但是该申请中并没有提到该化合物可以用于治疗其他疾病，也没有这方面的暗示。

发明内容

本发明人经过大量实验研究，发现该化合物在预防或治疗胃损伤尤其是胃溃疡方面有很大的潜力。

因此，本发明的目的是提供上述式I化合物在制备用于预防和/或治疗哺乳动物胃损伤药物中的应用。

在本发明的一个实施方案中，提供上述式I化合物在制备用于预防或治疗胃损伤药物中的用途。更具体而言，本发明提供上述式I化合物在制备用于预防或治疗胃溃疡药物中的用途。

根据本发明的用途，上述药物可以配制成口服给药剂型，选自片剂、胶囊、粉末、颗粒、晶体、溶液、悬液、汤、糖浆、酏剂、茶和咀嚼剂。

根据本发明的用途，上述药物配制成透皮或局部给药剂型。所述的透皮或局部给药剂型选自悬液、凝胶、软膏、乳霜、乳液和粉末。

根据本发明的用途，式I化合物和其他药物活性成分联合使用。

具体实施方式

胃的疾病大部分与胃粘膜损伤或胃溃疡形成有关，本实施方式中表明式I化合物对整体动物胃粘膜损伤和胃溃疡模型有明显的预防或治疗作用。

因此，本发明提供了上述式I化合物在制备用于预防或治疗哺乳动物胃损伤药物中的用途。

在本发明所述的用途中，式I化合物的具体剂量的选择取决于多种因素，如化合物的药代动力学特征以及用药模式和途径；患者的年龄、健康状况和体重；症状的性质和程度；当前治疗种类、治疗频率和所期望的治疗效果。

上述剂量是指游离形式化合物的剂量。式I化合物还可以其可药用盐的形式存在。式I化合物的可药用盐包括使用许多酸所形成的药学上相容的盐，所述的酸包括但不局限于盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸、磷酸、马来酸、乙酸、水杨酸、对甲苯磺酸、酒石酸、柠檬酸、甲磺酸、甲酸、琥珀酸、萘-2-磺酸、双羟萘酸、3-羟基-2-萘羧酸和苯磺酸等。式I化合物的可药用盐也可以是氨基酸的盐，例如精氨酸、赖氨酸的盐。盐在水或其他合适溶剂中更易于溶解。

在本发明的药物组合物中，作为有效成分的式I化合物可以单独使用，或者和其他药物活性成分组合使用，这些活性成分的种类和用量是本领域技术人员公知的，取决于患者的病情、年龄、体重等多种因素。

使用一种或多种可药用载体，以传统方式配制根据本发明所述的药物组合物。本文所用术语“可药用载体”是指适合施用于人类或其他哺乳动物如狗、猫、马、牛、绵羊或山羊的一种或多种相容性固体或液体填料、稀释剂或包封物质。术语“载体”是指与活性成分组合时有利于其应用的天然或合成的有机或无机成分。所述载体应能够与本发明的制剂相互混合，并且二者之间不存在明显影响所期望药物功效或稳定性的相互作用。载体的选择和用量是本领域技术人员公知的，例如可以从Remington’s Pharmaceutical Sciences，Mack Publishing Company，Easton，Pa中找到。

根据本发明的用途，上述药物可以配制成口服给药的剂型。例如，可以通过将活性化合物和本领域人员所熟知的可药用载体组合在一起来配制。这种载体使得式I化合物配制成片剂、胶囊、粉末、颗粒、晶体、溶液、悬液、汤、糖浆、酏剂、茶和咀嚼剂等。适当的载体包括赋形剂，如糖之类的填充物，包括乳糖、蔗糖、甘露糖和/或山梨糖醇；纤维素制剂，如玉米淀粉、小麦淀粉、水稻淀粉、土豆淀粉、明胶、西黄蓍胶、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟甲基纤维素钠和/或聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。如果需要，可以加入促崩解剂，如交联的聚乙烯吡咯烷酮、琼脂或藻酸或其盐，如藻酸钠盐。