[发明专利]一种复方左旋咪唑（盐酸盐）双嘧达莫注射制剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种复方左旋咪唑(盐酸盐)双嘧达莫注射制剂，属于医药技术领域。

背景技术

乙肝病人肝脏受损，并不是乙型肝炎病毒在肝细胞内繁殖的直接结果，而是机体的免疫反应造成的。乙型肝炎病毒感染人体后，可激发机体产生对乙型肝炎病毒各种细胞免疫反应和体液免疫反应并激发自身免疫反应引起免疫调节功能紊乱。机体通过这些免疫反应，可清除已感染病毒的肝细胞，同时可引起肝细胞的损伤，造成不同类型的病理变化及临床转归。幼儿时感染乙型肝炎病毒，常常因免疫功能不健全，而缺乏上述的免疫反应，造成乙型肝炎病毒携带状态或慢性肝炎。成年感染乙型肝炎病毒的多数患者病毒是可以通过上述免疫反应，引起急性肝炎的症状。

左旋咪唑(levamisole)为四咪唑的左旋体。它有免疫增强作用，能使受抑制的巨噬细胞和T细胞功能恢复正常。这可能与激活环核苷酸磷酸二酯酶，从而降低淋巴细胞和巨噬细胞内cAMP含量有关。左旋咪唑主要作用于T淋巴细胞，同时诱生干扰素，增强单核细胞的趋化和吞噬作用，激活巨噬细胞，调控B细胞产生抗体的作用。

左旋咪唑作为免疫调节剂，对治疗自身免疫性疾病、免疫缺陷性疾病和恶性肿瘤有一定的疗效，它在体内作为一种佐剂能增高抗原的免疫原性和改变宿主的免疫反应性，达到增强细胞免疫力或提高抗体产量，而达到免疫作用。

双嘧达莫(Dipyridamole)是扩张冠脉和抑制血小板聚集的作用于心血管系统方面的药物，在临床应用中进一步发现，它还可影响腺苷的摄取与代谢，干扰细胞膜表面乙肝病毒受体的表达，从而影响病毒粘附或释放。双嘧达莫能抑制病毒RNA与DNA的合成，从而抑制病毒增殖过程，发挥抗病毒的作用。双嘧达莫能刺激机体的免疫功能，能刺激机体内产生较高剂量干扰素，增加机体抗病毒能力。改善肝细胞内血循环，增加肝脏内营养的供应。

左旋咪唑涂布剂加双嘧达莫制剂用于对慢性乙型肝炎的治疗，在临床上已有应用。本发明的复方左旋咪唑双嘧达莫是一种新剂型的用于治疗乙型病毒性肝炎和病毒性疾病的制剂。它可调节机体的免疫功能，使其能够识别乙型肝炎这一“敌人”，提高机体抗病毒的能力，发挥抗病毒的作用。为解除众多的乙型肝炎及病毒性疾病患者的疾患提供新的治疗手段。具有重要的经济意义和社会效益。

发明内容

如上所述，本发明的目的是为医治乙型肝炎及病毒性疾病提供一种安全有效的新的药用组合物。本发明的构成是：复方左旋咪唑和双嘧达莫，按照一定的比例与作为载体的药学上可接受的任选的基质相混合，按特定的工艺制备而成的，其配比是：左旋咪唑(盐酸盐)∶双嘧达莫＝1～100∶100～1；具体地讲，左旋咪唑(盐酸盐)∶双嘧达莫＝1～50∶50～1；具体地讲，左旋咪唑(盐酸盐)∶双嘧达莫＝1～10∶10～1；其优选配比是：左旋咪唑∶双嘧达莫＝10∶25。其剂型包括左旋咪唑双嘧达莫注射液、冻干粉针、无菌粉针和大容量输液，以满足不同患者的需要，方便临床选择应用。本发明构成简单，生产质量容易得到控制。

以下实施例说明本发明，但不以任何方式限制本发明。

实施例1(粉针)

将聚乙二醇400加入到适量注射用水中，搅拌。将左旋咪唑、双嘧达莫加入上述溶液中，搅拌30分钟，加入处方量甘露醇，50℃加热使溶解完全，用水稀释至20000ml，加入0.02％的活性碳除热源，过滤，分装在西林瓶中，制成10000瓶，冻干制取粉针。

处方组成

实施例2(粉针)

将聚乙二醇400加入到适量注射用水中，搅拌。将左旋咪唑双嘧达莫加入上述溶液中，搅拌30分钟，加入处方量甘露醇，50℃加热使溶解完全，用水稀释至10000ml，加入0.02％的活性碳除热源，过滤，分装在西林瓶中，制成10000瓶，冻干制取粉针。

处方组成

实施例3(注射液)

将聚乙二醇400加入到适量注射用水中，搅拌。将左旋咪唑双嘧达莫加入上述溶液中，搅拌30分钟，使溶解完全，用水稀释至20000ml，加入0.02％的活性碳除热源，过滤，分装在西林瓶中或安瓿中，制成10000瓶(支)。

处方组成

实施例4(注射液)

将聚乙二醇400加入到适量注射用水中，搅拌。将左旋咪唑双嘧达莫加入上述溶液中，搅拌30分钟，使溶解完全，用水稀释至10000ml，加入0.02％的活性碳除热源，过滤，分装在西林瓶中或安瓿中，制成10000瓶(支)。

处方组成