[发明专利]一种用于癌症显影、诊断及治疗上的免疫微脂体及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种用于癌症显影、诊断及治疗上的免疫微脂体及其应用。

背景技术

癌症在现代各项所谓文明疾病例如高血压、心脏血管疾病、糖尿病等慢性疾病当中，并没有随着医学进步及人类对于该病症的了解而在患病率、存活率、年龄阶层有得到显著的改善。根据2007年美国癌症学会(American CancerSociety)统计资料而论，美国每四人死亡当中就有一人死于癌症，每天有超过1,500人死于癌症，是仅次于心血管疾病的第二大死因。美国国家卫生院(National Institute of Health，NIH)估计，2006年癌症相关费用即达到美金两千零六十三亿(US$206.3billion)，其它国家也有类似的趋势，可见人类对于癌症预防与治疗的庞大需求。现代西医治疗癌症所采用的化学疗法(chemotherapy)一般乃将具有细胞毒性之分子例如doxorubicin、irinotecan以适当剂量让病人服用，借由其毒性经循环系统输送到体内的癌症组织达到破坏癌细胞之功用。然而其毒性因不具选择性，因此对服药者身体其它健康的正常组织及细胞也造成毒性(systemic toxicity)，造成病人免疫系统功能降低、器官功能受到干扰，并产生如呕吐及掉发等诸多副作用和不适症状，破坏了原来使用化疗真正的目的。

发明内容

本发明一种用于癌症显影、诊断及治疗上的免疫微脂体，它不但可应用于治疗多种病症，包括国内死因排名较高的结肠癌/直肠碍和乳腺癌及肺癌的标靶显影，诊断，标靶治疗，增加药物的靶向性和治疗效果。

本发明采用了以下技术方案：一种用于癌症显影、诊断及治疗上的微脂体的应用，它可以用于癌症治疗的标靶治疗法，在给药的过程中用于搭载药物进行治疗，可以提高药物的靶向性和治疗效果，降低副作用。

本发明的组份为二硬脂酰磷脂酰胆碱，胆固醇以及单甲氧基聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺，单甲氧基聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺是一个接有中性亲水高分子PEG的脂肪分子，PEG组成单元为CH2CH2O。

本发明二硬脂酰磷脂酰胆碱含量为60-70mol％，胆固醇为30-40mol％，单甲氧基聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺为1-5mol％。本发明可以搭载治疗抗癌药物，抗癌药物为阿霉素。微脂体的组成成分中参入功能化的脂质分子，藉由特定的官能基，将不同的抗体或抗体片段以化学键结方式接着于微脂体表面，形成免疫微脂体。添加脂质分子的一种方法为先在微脂体组成原料中，加入具有活性官能机的脂质分子得微脂体表面具有能够与活化后的单株抗体或抗体片段产生化学作用而耦合。添加脂质分子的另一种方法为另外也可以利用非共轭键来完成连结，首先形成干燥的脂质薄膜，然后以水性溶液将脂质均匀混合，一旦脂质薄膜经水混合并打碎后，之后再经由超音波震动或者是纳米孔洞挤压，通常只要选择特定大小的纳米孔洞高分子薄膜来作为挤压式的媒介，就可以得到特定大小的微脂体，作为进一步化学修饰的基本成分。

采用了以上技术方案后，本发明不但可以在治疗癌症中药物传递系统能有效地在生理温度的环境下维持一定的稳定性，并在适当的时机释放药物，进行标靶治疗，此组成成分具有高于生理温度的相变温度，能够在合成阶段调控环境温度装载药物，并且在降低温度后让药物于微脂体内部空间形成稳定类结晶结构，同时使双层微脂体分子流动性降低，形成半液晶状态，有效地避免破坏病人身体的其他正常组织，而且可通过与癌细胞结合后应用结肠癌/直肠碍和乳腺癌及肺癌的标靶显影，诊断。另外它可以搭载多种药物，适用范围广。本发明的组分中采用了mPEG₂₀₀₀-DSPE是一个接有中性亲水高分子poly(ethyleneglycol)(PEG)的脂肪分子，PEG组成单元为(CH₂CH₂O)，经由多年的各项研究已经证实具有高度的生物兼容性，本发明的表面一旦包含有PEG份，即可有效躲避人体内RES及免疫系统的清除，增加在体内的流通时间，促使微脂体药物能更有效地到达肿瘤组织。本发明在合成微脂体的组成成分中参入功能化的脂质分子，由特定的官能基，将不同的抗体或抗体片段以化学键结方式接着于微脂体表面，形成免疫微脂体，对于抗体所辨认的细胞特征产生高度的专一性。

附图说明

图1为本发明与其他四种治疗药物对比后的效果图

具体实施方式