[发明专利]稳健的羟吗啡酮缓释制剂及其使用方法

权利要求书

1.一种缓解疼痛的方法，所述方法包括给予患者一种缓释羟吗啡酮制剂，所述制剂包含缓释递送系统和约5-80毫克羟吗啡酮，与约200-300毫升约4-40％的乙醇一起单剂量口服给予患者后，给药后约12小时提供羟吗啡酮血药浓度次级峰，给药后该制剂向患者提供至少约12小时的痛觉缺失。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述缓释羟吗啡酮制剂含有约20-60毫克羟吗啡酮。

3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，所述缓释羟吗啡酮制剂含有约40毫克羟吗啡酮。

4.如权利要求1、2或3任一项所述的方法，其特征在于，所述缓释羟吗啡酮制剂是固体剂型。

5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，所述固体剂型选自片剂、胶囊、颗粒剂或粉末剂。

6.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述固体剂型是片剂。

7.一种缓解疼痛的方法，所述方法包括给予患者一种缓释羟吗啡酮制剂，所述制剂包含缓释递送系统和约5-80毫克羟吗啡酮，单剂量口服给予患者后，与约200-300毫升最高约40％的乙醇一起摄取时羟吗啡酮的最大血药浓度不到无乙醇摄取时的约5倍，给药后该制剂向患者提供持续至少约12小时的痛觉缺失。

8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，与约200-300毫升最高约40％的乙醇一起摄取时羟吗啡酮的最大血药浓度不到无乙醇摄取时的约2.5倍。

9.如权利要求7所述的方法，其特征在于，所述缓释羟吗啡酮制剂包含约20-60毫克羟吗啡酮。

10.如权利要求9所述的方法，其特征在于，所述缓释羟吗啡酮制剂包含约40毫克羟吗啡酮。

11.一种缓解疼痛的方法，所述方法包括给予患者一种缓释羟吗啡酮制剂，所述制剂包含缓释递送系统和约5-80毫克羟吗啡酮，其中，给患者单剂量口服给药后，与约200-300毫升约40％的乙醇一起摄取制剂时羟吗啡酮的最大血药浓度与高脂饮食后无乙醇摄取所述制剂时羟吗啡酮的最大血药浓度的比率约为0.5-2，给药后制剂向患者提供持续至少约12小时的痛觉缺失。

12.如权利要求11所述的方法，其特征在于，所述制剂与约200-300毫升约40％的乙醇一起摄取时羟吗啡酮的最大血药浓度与高脂饮食后无乙醇摄取所述制剂时羟吗啡酮的最大血药浓度的比率约为0.8-1.5。

13.如权利要求11所述的方法，其特征在于，所述缓释羟吗啡酮制剂包含约20-60毫克羟吗啡酮。

14.如权利要求13所述的方法，其特征在于，所述缓释羟吗啡酮制剂包含约40毫克羟吗啡酮。

15.一种缓解疼痛的方法，所述方法包括给予患者一种缓释羟吗啡酮制剂，所述制剂包含缓释递送系统和约5-80毫克羟吗啡酮，其中，与约200-300毫升约4-40％的乙醇一起单剂量口服给予患者后，羟吗啡酮的最大血药浓度约为0.1-15纳克/毫升，给药后制剂向患者提供持续至少约12小时的痛觉缺失。

16.如权利要求15所述的方法，其特征在于，所述缓释羟吗啡酮制剂提供的羟吗啡酮的最大血药浓度约为0.5-7.5纳克/毫升。

17.如权利要求16所述的方法，其特征在于，所述缓释羟吗啡酮制剂提供的羟吗啡酮的最大血药浓度约为1-4纳克/毫升。

18.如权利要求15所述的方法，其特征在于，所述缓释羟吗啡酮制剂包含约10-20毫克羟吗啡酮，所述制剂提供的羟吗啡酮的最大血药浓度约为0.3-3.2纳克/毫升。

19.如权利要求18所述的方法，其特征在于，所述制剂提供的羟吗啡酮的最大血药浓度约为0.4-2.8纳克/毫升。

20.如权利要求18所述的方法，其特征在于，所述制剂包含约10毫克羟吗啡酮，所述制剂提供的羟吗啡酮的最大血药浓度约为0.3-1.8纳克/毫升。

21.如权利要求20所述的方法，其特征在于，所述制剂提供的羟吗啡酮的最大血药浓度约为0.5-1.5纳克/毫升。