[发明专利]用于皮肤输送药物的组合物和方法

权利要求书

1.用于皮肤输送药物的粘性固化制剂，其包括： 

a)药物； 

b)溶剂载体，其包含： 

i)挥发性溶剂系统，其包括至少一种挥发性溶剂，和 

ii)不挥发性溶剂系统，其包括至少一种不挥发性溶剂；以及 

c)凝固剂， 

其中，所述制剂具有适合施用于皮肤表面并且在所述挥发性溶剂系统蒸发前粘附在所述皮肤表面的粘度，其中施用于所述皮肤表面的所述制剂在所述挥发性溶剂系统至少部分蒸发后在标准的皮肤和环境条件下施用于所述皮肤表面15分钟内形成固化可剥离层，而无背层，并且其中所述药物在所述挥发性溶剂系统至少基本蒸发后继续被皮肤输送， 

条件是存在至少两种挥发性溶剂、两种不挥发性溶剂或两种凝固剂。 

2.如权利要求1中所述的制剂，其中所述不挥发性溶剂系统是用于所述凝固剂的增塑剂。 

3.如权利要求1中所述的制剂，其中所述制剂进一步包括额外的物质，其被加入以便当施用于皮肤表面时增加所述制剂的粘附性。 

4.如权利要求3中所述的制剂，其中所述额外的物质包括选自下述的物质：甲基·乙烯基醚和马来酐的共聚物、聚乙二醇和聚乙烯吡咯烷酮的共聚物、明胶、低分子量聚异丁烯橡胶、acrylsan烷基/辛基丙烯酰胺的共聚物、脂肪族树脂、芳香族树脂，和它们的组合。 

5.如权利要求1中所述的制剂，其中所述挥发性溶剂系统包括水。 

6.如权利要求1中所述的制剂，其中所述溶剂载体是基本不含水的。 

7.如权利要求1中所述的制剂，其中所述制剂包括第一挥发性溶剂和第二挥发性溶剂，其中所述第一挥发性溶剂比所述第二挥发性溶剂更具挥发性，并且其中所述第二挥发性溶剂比所述第一挥发性溶剂对所述凝固剂具有更好的相容性。 

8.如权利要求1中所述的制剂，其中所述制剂包括第一挥发性溶剂和第二挥发 性溶剂，其中所述第一挥发性溶剂比所述第二挥发性溶剂更具挥发性，并且其中所述第二挥发性溶剂比所述第一挥发性溶剂对所述药物具有更好的溶解性。 

9.如权利要求1中所述的制剂，其中所述制剂比含有相同成分、只是仅含一种所述挥发性溶剂的制剂对所述药物具有更好的溶解性。 

10.如权利要求1中所述的制剂，其中所述制剂包括至少两种挥发性溶剂，并且其相比含有相同成分、只是仅含一种所述挥发性溶剂的制剂，对所述凝固剂具有更好的溶解性。 

11.如权利要求1中所述的制剂，所述挥发性溶剂中的至少一种具有高于20℃的沸点且所述挥发性溶剂中的至少一种具有低于20℃的沸点。 

12.如权利要求1中所述的制剂，其中所述挥发性溶剂中的至少一种选自氢氟烃、二甲醚、二乙醚、丙烷、异丁烷、丁烷及它们的组合。 

13.如权利要求12中所述的制剂，其中所述挥发性溶剂中的至少一种是氢氟烃并且选自二氟乙烷、1，1，1，2-四氟乙烷、1，1，1，2，3，3，3-七氟丙烷和1，1，1，3，3，3-六氟丙烷。 

14.如权利要求1中所述的制剂，其中所述挥发性溶剂系统包括至少一种比水更具挥发性的溶剂，并包括至少一种选自下述的物质：乙醇、异丙醇、水、二甲醚、二乙醚、丁烷、丙烷、异丁烯、1，1-二氟乙烷、1，1，1，2-四氟乙烷、1，1，1，2，3，3，3-七氟丙烷、1，1，1，3，3，3-六氟丙烷、乙酸乙酯、丙酮及它们的组合。 

15.如权利要求1中所述的制剂，其中所述挥发性溶剂系统包括至少一种比水更具挥发性的溶剂，并包括至少一种选自下述的物质：变性酒精、甲醇、丙醇、异丁烯、戊烷、己烷、环五硅氧烷、环甲基硅酮、甲基·乙基酮及它们的组合。 

16.如权利要求1中所述的制剂，其中所述不挥发性溶剂系统包括至少一种选自下述的物质：甘油、丙二醇、异硬脂酸、油酸、三乙醇胺、氨丁三醇、甘油三乙酸酯、失水山梨糖醇单月桂酸酯、失水山梨糖醇单油酸酯、失水山梨糖醇单棕榈酸酯及它们的组合。