[发明专利]用作蛋白激酶抑制剂的吡咯并吡啶衍生物无效
| 申请号: | 200680025008.7 | 申请日: | 2006-05-15 |
| 公开(公告)号: | CN101218241A | 公开(公告)日: | 2008-07-09 |
| 发明(设计)人: | B·奥克拉姆;任平达;N·S·格雷 | 申请(专利权)人: | IRM责任有限公司;斯克里普斯研究所 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P35/00;A61K31/437 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
| 地址: | 百慕大群岛(*** | 国省代码: | 百慕大群岛;BM |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用作 蛋白激酶 抑制剂 吡咯 吡啶 衍生物 | ||
1.选自式Ia、Ib和Ic的化合物及其可药用盐、水合物、溶剂化物和异构体:
其中:
n选自0、1和2;
R1选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基和卤素取代的C1-6烷氧基;
R2选自C6-10芳基-C0-4烷基和C5-10杂芳基-C0-4烷基;其中所述的R2的芳基或杂芳基任选地被1-3个独立地选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷氧基、-S(O)0-2R5、-COOR5,、-C(O)NR5R6和-NR5C(O)R6的基团所取代;其中R5选自氢和C1-6烷基;且R6选自C6-10芳基和C5-10杂芳基;其中所述的R6的芳基或杂芳基任选地被1-3个独立地选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基和卤素取代的C1-6烷氧基的基团所取代;
X选自CR7或N;其中R7选自氢和C1-6烷基。
2.权利要求1的化合物,其中:
n选自0和1;
R1为C1-6烷氧基;
R2选自C6-10芳基-C0-4烷基和C5-10杂芳基-C0-4烷基;其中所述的R2的芳基或杂芳基任选地被1-3个独立地选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基、-S(O)0-2R5,、-COOR5和-NR5C(O)R6的基团所取代;其中R5选自氢和C1-6烷基;且R6为任选地被1-3个独立地选自卤素取代的C1-6烷基的基团所取代的C6-10芳基。
3.权利要求2的化合物,其中:R1为甲氧基;R2选自苯基、苄基和吡啶基;其中所述的R2的苯基、苄基或吡啶基任选地被1-2个独立地选自氯、溴、氟、甲基、三氟甲氧基、三氟甲基、-COO2R5、-S(O)2R5和-NRC(O)R6的基团所取代;其中R5选自甲基和乙基;且R6为任选地被三氟甲基所取代的苯基。
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