[发明专利]用于治疗气道疾病的茚达特罗(indacterol)衍生物与磷酸二酯酶抑制剂

说明书

本发明涉及有机化合物及其作为药物、特别是用于治疗炎性或阻塞性气道疾病的药物的用途。

一方面，本发明提供了一种药物，该药物单独或共同地包含用于同时、依次或分别施用来治疗炎性或阻塞性气道疾病的

(A)游离或盐或溶剂化物形式的式I化合物

其中

W是下式基团

R^x和R^y均是-CH₂-或-(CH₂)₂-；

R¹是氢、羟基或C₁-C₁₀-烷氧基；

R²和R³各自独立地是氢或C₁-C₁₀-烷基；

R⁴、R⁵、R⁶和R⁷各自独立地是氢、卤素、氰基、羟基、C₁-C₁₀-烷氧基、C₆-C₁₀-芳基、C₁-C₁₀-烷基、被一个或多个卤素原子或一个或多个羟基或C₁-C₁₀-烷氧基取代的C₁-C₁₀-烷基、插入一个或多个杂原子的C₁-C₁₀-烷基、C₂-C₁₀-链烯基、三烷基甲硅烷基、羧基、C₁-C₁₀-烷氧基羰基或-CONR¹¹R¹²，其中R¹¹和R¹²各自独立地是氢或C₁-C₁₀-烷基，或者R⁴和R⁵、R⁵和R⁶或R⁶和R⁷与它们连接的碳原子一起表示5、6或7元碳环或4至10元杂环；且

R⁸、R⁹和R¹⁰各自独立地是氢或C₁-C₄-烷基；以及

(B)一种或多种选自PDE4抑制剂和PDE5抑制剂的化合物。

另一方面，本发明提供了治疗炎性或阻塞性气道疾病的方法，该方法包括给需要这种治疗的受治疗者施用有效量的如上定义的(A)和如上定义的(B)。

另一方面，本发明提供了包含有效量的如上定义的(A)和如上定义的(B)以及任选的至少一种可药用载体的混合物的药物组合物。

本发明还提供了如上定义的(A)和如上定义的(B)在制备用于通过同时、依次或分别施用(A)和(B)来治疗炎性或阻塞性气道疾病的组合疗法的药物中的用途。

本说明书中所用的术语具有以下含义：

如本文所用的“任选被取代的”表示所指基团可以在一个或多个位置被下文所列基团的任意一个或任意组合取代。

如本文所用的“卤代基”或“卤素”表示属于元素周期表的第17族(以前称为第VII族)的元素，该元素例如可以是氟、氯、溴或碘。优选卤代基或卤素是氟或氯。

如本文所用的“C₁-C₁₀-烷基”表示含有1至10个碳原子的直链或支链烷基。优选C₁-C₁₀-烷基是C₁-C₄-烷基。

如本文所用的“C₁-C₁₀-亚烷基”表示含有1至10个碳原子的直链或支链亚烷基。优选G₁-C₁₀-亚烷基是C₁-C₄-亚烷基，特别是亚乙基或甲基亚乙基。

如本文所用的“C₂-C₁₀-链烯基”表示含有2至10个碳原子和一条或多条碳-碳双键的直链或支链烃链。优选“C₂-C₁₀-链烯基”是“C₂-C₄-链烯基”。