[发明专利]提供包含纤维素和甲基丙烯酸衍生物包衣的口服药物输送系统

权利要求书

1.一种口服药物输送系统，其包括：

c.包括活性成分组合物的核心，所述活性成分组合物包含治疗有效量的至少一种活性成分和药学上可接受的赋形剂，和

d.包围所述核心的包衣，所述的包衣包含水不溶性的聚合物和pH依赖性的聚合物，

其中所述口服药物输送系统是包被的片剂的形式，并且所述口服药物输送系统包括这样的特征，一旦与肠液接触，在预先确定的延迟之后，所述包衣可靠地从所述片剂一个或多个的表面上完全或部分除去，进一步地，其中，所述特征是所述核心进一步包括选自位于一个或多个预先选定表面的紧邻区域中的可膨胀组合物和反应性组合物之组合物，所述包衣被期望从所述预先选定表面上完全或部分地除去，其中所述包衣没有被从至少其中一个所述表面上除去。

2.如在权利要求1中要求保护的口服药物输送系统，其中进一步的特征是被包括在所述包衣中。

3.如在权利要求2中要求保护的口服药物输送系统，其中所述特征是，在所述片剂的选定的一个或多个表面上的所述包衣选自有缺陷的包衣和反应性的包衣。

4.如在权利要求1中要求保护的口服药物输送系统，其中所述活性成分是抗抑郁药。

5.如在权利要求1中要求保护的口服药物输送系统，其中按所述包衣组合物的重量计，水不溶性聚合物与所述pH依赖性聚合物的比值在大约1∶1到大约10∶1的范围内。

6.如在权利要求5中要求保护的口服药物输送系统，其中所述系统被包被，按所述核心的重量计，获得大约8％到大约15％的重量增加。

7.如在权利要求1中要求保护的口服药物输送系统，其中所述水不溶性聚合物是乙基纤维素，并且所述pH依赖性聚合物是甲基丙烯酸共聚物。

8.如在权利要求1中要求保护的口服药物输送系统，其中所述活性成分组合物以一层或多层存在，并且所述可膨胀组合物以一层或多层存在。

9.如在权利要求8中要求保护的口服药物输送系统，其中存在于所述不同层中的所述活性成分可以是相同的或者不同的。

10.如在权利要求1中要求保护的口服药物输送系统，其中所述活性成分组合物是受控释放组合物，所述受控释放组合物包含治疗上有效量的活性成分和控制释放的赋形剂。

11.如在权利要求10中要求保护的口服药物输送系统，其中所述控制释放的赋形剂选自高粘度等级的羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚环氧乙烷均聚物、羟丙基纤维素(HPC)和其混合物。

12.如在权利要求11中要求保护的口服药物输送系统，其中所述控制释放的赋形剂被以如此数量进行使用，所述数量在按所述活性成分组合物的重量计大约10％到大约50％范围内。

13.如在权利要求8中要求保护的口服药物输送系统，其中所述系统进一步包括第二活性成分组合物，所述活性成分组合物是快速释放组合物，而所述第二活性成分组合物包括与所述活性成分组合物相同的活性成分，所述第二活性成分组合物是受控释放组合物。

14.如在权利要求1中要求保护的口服药物输送系统，其中所述可膨胀组合物包括膨胀剂。

15.如在权利要求14中要求保护的口服药物输送系统，其中所述膨胀剂选自可膨胀赋性剂、气体发生剂和其混合物。

16.如在权利要求1中要求保护的口服药物输送系统，其中所述可膨胀组合物包括毛细试剂。

17.如在权利要求1中要求保护的口服药物输送系统，其中所述可膨胀组合物包括渗透剂。