[发明专利]一种运送治疗眼睛药剂的脂质体组合物

权利要求书

1.一种脂质体组合物，其用于将高有效负载量的治疗药剂输送至需要上述治疗药剂的患病眼睛的血管新生部位；其特征是上述脂质体组合物包括：由具多种囊泡形成性脂质组成的粒子形成性成分，及可通过静电-静电间的相互作用或疏水基-疏水基间的相互作用而与治疗药剂形成复合物的药剂载体成分；

其中，上述囊泡形成性脂质选自具有疏水性端部基团及极性端部基团的两亲性脂质所组成的组合，其可以是单种或多种的组合；而上述药剂载体成分包含具有一个或多个带负电基团或带正电基团的化学物质；

其中，上述治疗药剂被包封于上述脂质体组合物中，以及上述包含治疗药剂的脂质体组合物的平均粒径为约30至200nm，而且将包含上述治疗药剂的脂质体组合物给予病人24小时后，仍蓄积在眼睛的血管新生部位。

2.根据权利要求1所述的脂质体组合物，其特征是上述脂质体组合物为平均粒径在100至200nm之间的微米级粒子。

3.根据权利要求2所述的脂质体组合物，其特征是上述脂质体组合物为平均粒径在100至150nm之间的微米级粒子。

4.根据权利要求1所述的脂质体组合物，其特征是上述脂质体组合物为平均粒径在30至100nm之间的纳米级粒子。

5.根据权利要求4所述的脂质体组合物，其特征是上述脂质体组合物为平均粒径在50至100nm之间的纳米级粒子。

6.根据权利要求1所述的脂质体组合物，其特征是上述囊泡形成性脂质为具有以(-CH₂)n所示的长碳链的磷脂，其中n至少为14。

7.根据权利要求1所述的脂质体组合物，其特征是上述两亲性脂质包含磷脂、二脂酰甘油酯、二脂肪基糖脂、鞘磷脂、鞘糖脂、胆固醇及其衍生物中的单种或多种的组合。

8.根据权利要求7所述的脂质体组合物，其特征是上述磷脂包含磷脂酸、磷脂酰胆碱、磷脂酰甘油、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、磷脂酰丝胺酸及鞘磷脂。

9.根据权利要求8所述的脂质体组合物，其特征是上述磷脂包含磷脂酰胆碱、磷脂酰甘油及磷脂酰乙醇胺。

10.根据权利要求9所述的脂质体组合物，其特征是上述磷脂为选自卵磷脂酰胆碱、氢化卵磷脂酰胆碱、大豆磷脂酰胆碱、氢化大豆磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二花生酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、二花生酰磷脂酰乙醇胺及二棕榈酰磷脂酰甘油所组成的组合。

11.根据权利要求1所述的脂质体组合物，其特征是上述粒子形成性成分含有亲水性聚合物，上述亲水性聚合物具有可附着于脂质分子的长链高度水合挠性中性聚合物。

12.根据权利要求11所述的脂质体组合物，其特征是上述亲水性聚合物包含分子量在约500至约5000道尔顿之间的聚合物，且上述聚合物选自聚乙二醇、以吐温加以衍化的聚乙二醇、以二硬脂酰基磷脂酰基乙醇胺加以衍化的聚乙二醇、神经节苷脂GM1所组成的组合。

13.根据权利要求12所述的脂质体组合物，其特征是上述亲水性聚合物为分子量为2000道尔顿的聚乙二醇。

14.根据权利要求1所述的脂质体组合物，其特征是上述粒子形成性成分包括抗体或胜肽的脂质-复合物。

15.根据权利要求1所述的脂质体组合物，其特征是上述药剂载体成分为带负电的药剂载体成分，其为选自二价阴离子、三价阴离子、多价阴离子、聚合物型多价阴离子、多阴离子化聚合物所组成的组合。

16.根据权利要求15所述的脂质体组合物，其特征是上述二价与三价阴离子为硫酸根、磷酸根、焦磷酸根、酒石酸根、琥珀酸根、马来酸根、硼酸根及柠檬酸根离子。

17.根据权利要求15所述的脂质体组合物，其特征是上述多阴离子化聚合物为多阴离子化多元醇或多阴离子化糖。

18.根据权利要求15所述的脂质体组合物，其特征是上述多阴离子化聚合物为聚磷酸盐、聚乙烯硫酸盐、聚乙烯磺酸盐、聚碳酸盐、酸性聚氨基酸或聚核苷酸。