[发明专利]当归油在升高内源性雌二醇水平,用于治疗雌二醇相关性疾病的用途

说明书

技术领域

本发明涉及当归油在升高内源性雌二醇水平，用于治疗雌二醇相关性疾病的用途。

背景技术

各种原因可引起性激素分泌不足，常见的原因有更年期综合症、骨质疏松症、卵巢切除术以及各种原因导致的卵巢功能不全等。近年来的研究发现，性激素除了与生殖发育过程有关外，还与心血管系统，神经系统等功能密切相关。因此，当性激素缺乏时，可引起一系列的病症。例如，烦躁不安，血压异常波动，血脂代谢异常，骨质疏松症，抑郁症，功能性子宫出血，子宫阴道萎缩等。而恢复激素的平衡，可有效地改善这些病症。临床上多采用激素补充疗法(hormone replacement therapy，简称HRT)。但是HRT疗法也存在许多问题，尽管英国对百万妇女采用HRT治疗进行了风险评估，但是外源性的增加雌激素水平是否会增加激素相关的癌症的发生，例如乳腺癌，前列腺癌，卵巢癌等，还是令人担忧的问题。另外临床上的外源性补充激素的剂量也难以掌握，理想的HRT应符合4个要求：①血中的雌激素水平达到卵泡早期水平(63±8ng/L)；②血中雌二醇(E₂)水平恒定；③剂量的临床效应为最低有效剂量；④应用方便、剂量易于掌握，无明显副反应。雌激素应用不当、剂量过大或者漏服药物等都会进一步引起激素的平衡失调，导致功能性子宫出血和内分泌紊乱的发生。我们经过多年的研究，发现当归油可明显的提高血清雌二醇水平，可以用于与雌二醇分泌和转化的相关性疾病的治疗，临床应用副作用小，剂量容易掌握，体内雌激素水平相对恒定，克服了HRT使用的许多弊病，对改善由于雌激素分泌不足所引起的临床症状具有明显的作用。

技术内容

本发明提供了当归油在用于增加内源性雌二醇水平，治疗雌二醇相关性疾病的药物用途。

本发明所涉及的当归油的主要有效部位为苯酞类化合物，其含量在10-98％之间，其有效成分主要为藁本内酯，包括顺式藁本内酯和/或反式藁本内酯，含量在10-98％之间。

本发明提供了苯酞类化合物在升高内源性雌二醇水平，用于治疗雌二醇相关性疾病的药物用途。

本发明提供了藁本内酯在升高内源性雌二醇水平，用于治疗雌二醇相关性疾病的药物用途。

本发明提供了以苯酞类化合物为活性成分药物组合物，其苯酞类化合物可以自植物中(例如：当归、川芎、兔丝子、淫羊藿等)提取分离获得。也可以化学合成，含量以苯酞计为10～110％。例如当归油和川芎油中苯酞的含量为10-90％。

本发明提供了以藁本内酯为活性成分药物组合物，其藁本内酯可以自植物中(例如：当归、川芎、兔丝子、淫羊藿等)提取分离获得也可以化学合成，含量在10～110％。例如当归油中藁本内酯含量为30％，川芎油中藁本内酯含量为10％。

本发明提供的苯酞类化合物和/或藁本内酯可以以一个或一组有效成分制成药物或保健食品，也可以和其他中药提取物或化学合成的物质组成复方制剂制成保健食品和药物。

本发明所设计的与雌二醇相关性疾病包括，更年期综合症，闭经或月经过少，痛经，功能性子宫出血，乳房肿胀痛，卵巢切除术，药物、放射、手术等引起的卵巢功能降低，先天性卵巢发育不全，老年痴呆症、更年期脂质代谢紊乱，老年性阴道炎，产后回奶，以及骨质疏松症，前列腺癌，痤疮等(详见雌激素的适应症)。

本发明提供的药物组合物可以按照药剂学的要求制成制剂，通过口服、注射、皮肤给药或粘膜给药方式应用；例如胶囊、片剂、注射剂、皮肤贴剂等。也可以添加在食品中，作为保健食品使用。

实施例1当归苯酞对摘卵巢大鼠血清雌激素的影响

1药品和试剂

1.1受试样品  当归油由甘肃天工生物科技有限公司生产，黄褐色至褐色油状物，内含当归苯酞50-60％。临用前用植物油配制成所需浓度。

1.2阳性对照药  己烯雌酚，山东新华制药股份有限公司生产。

1.3雌二醇(E2)试剂盒：美国罗氏公司生产。

2实验动物分组及给药