[发明专利]有效用于脑功能的白头翁属提取物

说明书

本发明的技术领域

本发明涉及用于改善脑功能的白头翁提取物(PulsatillaeRadix)。更具体地说，本发明涉及白头翁提取物、其活性部分和分别包含它们的药物产品和保健食品，它们具有抗β-淀粉状蛋白诱导的神经毒性的保护作用，抗β-淀粉状蛋白的生长抑制作用、抗氧化作用、神经元增殖作用和改善减弱的记忆力，由此有效地改善脑功能，诸如轻度的认知缺损(MCI)和痴呆。

人群中老龄化群组的百分比的逐步增加已经成为全球，包括韩国的趋势，并且各种类型的变性性老年疾病使得社会和经济受到了巨大损失。根据近来美国的Alzheimer’s Association和American AgingAssociation统计，约4百万美国人患有痴呆。特别地，痴呆一般在60岁后发生，罕有在50岁中发生的。约10.3％的美国人目前患有痴呆并且每年花费在治疗痴呆患者上费用约为950亿美元。根据KoreaInstitute for Health和Social Affairs的报告，在韩国人群中的痴呆患者在1995年快速增加至占到年龄在65岁或65岁以上的老年公民的8.3％，并且预计到2020年将达到9％，即增加0.7％。上述百分比在应用于Korea National Statistical Office的韩国人口未来估计值时揭示出痴呆患者分别在2000年为277,048(占到年龄在65岁或65岁以上的老年公民的8.3％)，在2015年为527,068(占到年龄在65岁或65岁以上的老年公民的9％)，并且在2020年为619,132(占到年龄在65岁或65岁以上的老年公民的9％)。痴呆为一种顽固性疾病，它不仅可以毁坏患者自身，而且可以直接损害家族成员且由此已经上升为严重的社会和经济问题。

轻度认知缺损(MCI)意指诸如记忆力、判断力、学习能力这类认知功能下降，但尚未严重至满足来自临床观点的痴呆标准的健康情况。然而，近来的临床研究已经证实，极为可能的是患有MCI的患者可能发生痴呆。在临床实验中，例如，证实每年仅1-2％的正常对照组发生痴呆，而多至10-15％的MCI患者发展成痴呆。因此，对MCI患者而言重要的是获得早期治疗以便防止痴呆发生。存在各种可以导致痴呆发生的原因，阿尔茨海默病已知是引起此病的最可能的原因之一。阿尔茨海默病的特征在于蛋白质β-淀粉状蛋白在脑细胞外沉积并且学习能力和记忆力显著下降。

发明背景

他克林为第一种FDA-批准的在1993年研发的治疗阿尔茨海默病的药物。已知它可抑制阿尔茨海默病患者在其早期或中期时在大脑中产生的乙酰胆碱的分泌，由此延缓认知缺损过程。然而，已知它可导致与肝相关的不良作用并且目前很少使用。另一种FDA-批准的在1996年研发的药物安理申通过增加乙酰胆碱的利用起作用并且它可以在就寝前通过单一剂量延长其功效。它具有不良作用，诸如恶心、腹泻和疲劳，但那些症状并不严重并且也易于消失。然而，他克林和安理申不能逆转已经发生的阿尔茨海默病的发作，并且还不了解痴呆患者应服用所需的药物多长时间以及给药功效的有效性能够维持多长。因此，对研发治疗痴呆具有极佳功效，而几乎无不良作用的治疗剂存在极为迫切的需求。

白头翁为属于双子叶植物毛茛属(毛莨科(Ranunculaceae))的多年生植物并且有几个其它的名称。白头翁(中国白头翁(Pulsatillachinensis)(Bge)Reg、韩国白头翁(P.koreana Nakai)、朝鲜白头翁变种(P.cernua Var)、伸叶白头翁(P.patens)及其种类的干燥根用于制备具有退热、收敛、抗炎、杀菌等以及止因痢疾导致的泻下的作用的治疗剂。在韩国，传统的民间药物疗法也用于治疗疟疾和神经痛，但尚无科学报导它具有治疗痴呆的治疗作用。

发明概述

本发明的发明者已经进行了广泛和深入的研究，以便研发用于通过预防β-淀粉状蛋白诱导的神经毒性并且对β-淀粉状蛋白形成具有抑制作用且还通过具有抗氧化作用、神经元增殖作用和改善减弱的记忆力治疗痴呆的治疗剂。结果，本发明的发明者最终成功地从白头翁中获得了有用的提取物及其活性部分。

因此，本发明的一个目的在于提供来自白头翁的有用的提取物及其活性部分，它们具有抗β-淀粉状蛋白诱导的神经毒性的防护活性，对β-淀粉状蛋白形成的抑制作用、抗氧化作用、神经元增殖作用和改善减弱的记忆力。

本发明的另一个目的在于提供由白头翁制备上述有用的提取物及其活性部分的方法。

本发明的另一个目的在于提供包含获自白头翁的可有效改善脑功能的上述有用的提取物及其活性部分的药物产品和保健食品。实施方案的详细描述