[发明专利]水性酶递送系统

说明书

本发明涉及适合用作化妆品和个人护理产品添加剂的稳定的水性和非水 性酶递送系统，并涉及包含有效量的至少一种酶的稳定的水性化妆品和个人护 理产品，以及酶在娱乐性用水项目中的使用。

已知化妆品和个人护理产品包含多种酶，例如，蛋白酶、脂肪酶和氧化酶。 蛋白酶能够从皮肤剥脱细胞，因而可用于更新和润湿皮肤，逆转皮肤老化的外 部特征。脂肪酶可用于处理皮肤或头发的过度油性，氧化酶可用于破坏黑色素， 从而淡化皮肤或漂白头发。

许多酶在水性系统中很快失去活性。因此，需要稳定水性化妆品或个人护 理产品中的酶。

已进行了各种尝试以稳定水性化妆品组合物中的酶，尤其是蛋白酶。

US 5,830,449 A描述了一种用于清洁和/或保护皮肤的化妆品组合物。该组 合物包含至少一种酶，例如蛋白酶、脂肪酶或乳过氧化物酶，以及稳定系统， 该系统由至少一种多元醇和至少一种丙烯酸或甲基丙烯酸聚合物构成。多元醇 可以是甘油或二醇，例如丙二醇或聚乙二醇。

US 5,935,559 A描述了一种用于清洁皮肤或用于对抗皮肤干燥、老化或色 素沉着的化妆品组合物。它包含硅油和多元醇的组合，该组合用作稳定系统以 维持水敏感性试剂如酶(例如，蛋白酶)的活性。多元醇可以是甘油或二醇，例 如丙二醇或聚乙二醇。

为制备包含有效量的至少一种酶的化妆品和个人护理产品，更方便的方法 是使用水性或非水性酶递送系统，即溶液、乳剂或分散体而非酶粉末。这种酶 递送系统操作更容易且吸入风险较小。

迄今为止尚未描述在娱乐性用水项目中使用酶。

本发明的一个目的是提供适用于制备水性化妆品或个人护理产品的稳定 的水性酶递送系统。本发明的目的还有，提供包含有效量的至少一种酶的稳定 的水性化妆品或个人护理产品。

发现与甘油的稳定作用相比，含有至少15个碳原子的聚甘油在水性酶递 送系统中对酶的稳定作用有所提高。

本发明水性酶递送系统包含至少一种酶和具有至少15个碳原子的聚甘油。

酶可以是水解酶(EC 3)、氧化还原酶(EC 1)或包含水解酶和/或氧化还原酶 的混合物。水解酶的例子有脂肪酶、酯酶、淀粉酶、纤维素酶和蛋白酶。氧化 还原酶的例子有氧化酶和过氧化物酶。

优选地，酶选自：蛋白酶、脂肪酶、酯酶和氧化酶。更优选地，酶是蛋白 酶。甚至更优选地，酶是半胱氨酸蛋白酶。最优选地，酶是木瓜蛋白酶和/或菠 萝蛋白酶。

可调节水性酶递送系统中酶的浓度，使其适合用作水性化妆品和个人护理 产品的添加剂。例如，水性递送系统中木瓜蛋白酶的浓度为100-10,000PU/mg， 菠萝蛋白酶的浓度为1-1,000GDU/g，葡萄糖氧化酶的浓度为500-1,000GO/g， 脂肪酶的浓度为100-10,000LU/g。

蛋白分解单位(PU)被定义为每小时释放一毫克酪氨酸的酶的量。明胶消化 单位(GDU)定义为20分钟后在pH值为4.5或5.5条件下从标准明胶释放1毫 克氨基氮的酶的量。脂肪酶单位(LU)的确定过程如下：丁酸对硝基苯基酯在脂 肪酶作用下水解形成硝基酚，在给定时间测量吸收度并与标准相比较。葡萄糖 氧化酶活性滴定计量单位(GO)是35℃、50分钟内将3毫克葡萄糖氧化成葡糖 酸的酶的量。

具有至少15个碳原子的聚甘油可以是单一混合物或它们的混合物。具有 至少15个碳原子的聚甘油的例子是：五甘油、六甘油、七甘油、八甘油、九 甘油和十甘油。

优选地，聚甘油含有至少21个碳原子，更优选至少27个碳原子，甚至更 优选至少30个碳原子。最优选地，聚甘油是十甘油。

水性酶递送系统可包含抗微生物剂，例如361和PC-15。

在一个实施方式中，水性酶递送系统还包含多元醇。多元醇可以是最多具 有6个碳原子的单体多元醇或聚合多元醇。最多具有6个碳原子的多元醇的例 子是甘油、乙二醇、丙二醇、丁二醇和山梨糖醇。聚合多元醇的例子是聚乙二 醇200和400。

优选地，聚甘油/多元醇的比例至少为1∶10(重量/重量)，更优选聚甘油/多 元醇的比例至少为1∶1(重量/重量)。最优选该比例大于5∶1(重量/重量)。

水性酶递送系统可以是溶液、油包水乳剂或水包油乳剂。