[发明专利]与抑制巨噬细胞游走抑制因子有关的化合物、组合物、其制备方法和使用方法无效

专利信息
申请号: 200580009879.5 申请日: 2005-03-28
公开(公告)号: CN101098697A 公开(公告)日: 2008-01-02
发明(设计)人: T·西莱克;V·D·L·克鲁兹 申请(专利权)人: 塞托凯恩药物科学公司
主分类号: A61K31/42 分类号: A61K31/42;A61K31/425;A61K31/496;C07D413/02;C07D261/04;C07D275/02
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 陈轶兰
地址: 美国宾*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 抑制 巨噬细胞 游走 因子 有关 化合物 组合 制备 方法 使用方法
【权利要求书】:

1.具有式I或II的化合物:

其中B是氧或硫;且

每个R独立地定义如下:

R=H,R1,或

其中式I和II中的至少一个R具有下面的式III:

其中每个R1独立地是氢,烷基,环烷基,卤素基团,全氟烷基,全氟烷氧基,链烯基,炔基,羟基,氧代基团,巯基,烷硫基,烷氧基,芳基,杂芳基,芳氧基,杂芳氧基,芳烷基,杂芳烷基,芳烷氧基,杂芳烷氧基,HO-(C=O)-基团,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,氨基甲酰基,烷基羰基,烷氧基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,芳基羰基,芳基氧羰基,烷基磺酰基或芳基磺酰基,其中2个独立地选择的含有烷基的R1基团可以与它们所结合的任何氮原子一起形成3-40元环状杂环或杂芳环;

每个R2独立地是烷基,环烷基,卤素基团,全氟烷基,全氟烷氧基,链烯基,炔基,羟基,氧代基团,巯基,烷硫基,烷氧基,芳基,杂芳基,杂环基,芳氧基,杂芳氧基,芳烷基,杂芳烷基,芳烷氧基,杂芳烷氧基,HO-(C=O)-基团,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,氨基甲酰基,烷基羰基,烷氧基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,芳基羰基,芳基氧羰基,烷基磺酰基或芳基磺酰基;

每个m独立地是0或1-20的整数;且

每个X独立地是碳或氮,其中当任何X是碳时,每个Y独立地如下定义:

Y=H,R1,或

其中每个Z独立地是氢,烷基,环烷基,卤素基团,全氟烷基,全氟烷氧基,链烯基,炔基,羟基,氧代基团,巯基,烷硫基,烷氧基,芳基,杂芳基,芳氧基,杂芳氧基,芳烷基,杂芳烷基,芳烷氧基,杂芳烷氧基,HO-(C=O)-基团,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,氨基甲酰基,烷基羰基,烷氧基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,芳基羰基,芳基氧羰基,烷基磺酰基或芳基磺酰基;且

每个n独立地是0或1-4的整数;

其药学上可接受的盐和其药学上可接受的前药;

条件是式I化合物不具有下面的式IA:

其中在式IA中:

每个Y1独立地是氢或(C1-C6)烷基;

每个Y2独立地是Y1,羟基,卤素,-N3,-CN,-SH或-N(Y1)2

Resa独立地是Y1,卤素,-N3,-CN,-OY1,-N(Y1)2,-SH,=O,=CH2或A;

Resb定义如下:

Y3独立地是Y1,A,-(CH2)-A,-N(Y1)2或-NY1Y5,每个A独立地是被一个或多个独立的Y2取代基取代的苯基或芳香环,且每个Y5独立地是饱和的或不饱和的、直链的或支链的(C2-C18)烷基;且

Y4独立地是Y1,-OY1,-OY5,-N(Y1)2,-NY1Y5或A。

2.权利要求1的化合物,它是具有式I的化合物,其药学上可接受的盐或其药学上可接受的前药。

3.权利要求1的化合物,它是具有式II的化合物,其药学上可接受的盐或其药学上可接受的前药。

4.权利要求1的化合物,其中式I和II中的Ar是下列之一:

5.权利要求1的化合物,其中Ar是下列之一:

其中X和Y如上所定义。

6.权利要求1的化合物,其中B是氧。

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