[发明专利]与抑制巨噬细胞游走抑制因子有关的化合物、组合物、其制备方法和使用方法无效
| 申请号: | 200580009879.5 | 申请日: | 2005-03-28 |
| 公开(公告)号: | CN101098697A | 公开(公告)日: | 2008-01-02 |
| 发明(设计)人: | T·西莱克;V·D·L·克鲁兹 | 申请(专利权)人: | 塞托凯恩药物科学公司 |
| 主分类号: | A61K31/42 | 分类号: | A61K31/42;A61K31/425;A61K31/496;C07D413/02;C07D261/04;C07D275/02 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 陈轶兰 |
| 地址: | 美国宾*** | 国省代码: | 美国;US |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 抑制 巨噬细胞 游走 因子 有关 化合物 组合 制备 方法 使用方法 | ||
1.具有式I或II的化合物:
其中B是氧或硫;且
每个R独立地定义如下:
R=H,R1,或
其中式I和II中的至少一个R具有下面的式III:
其中每个R1独立地是氢,烷基,环烷基,卤素基团,全氟烷基,全氟烷氧基,链烯基,炔基,羟基,氧代基团,巯基,烷硫基,烷氧基,芳基,杂芳基,芳氧基,杂芳氧基,芳烷基,杂芳烷基,芳烷氧基,杂芳烷氧基,HO-(C=O)-基团,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,氨基甲酰基,烷基羰基,烷氧基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,芳基羰基,芳基氧羰基,烷基磺酰基或芳基磺酰基,其中2个独立地选择的含有烷基的R1基团可以与它们所结合的任何氮原子一起形成3-40元环状杂环或杂芳环;
每个R2独立地是烷基,环烷基,卤素基团,全氟烷基,全氟烷氧基,链烯基,炔基,羟基,氧代基团,巯基,烷硫基,烷氧基,芳基,杂芳基,杂环基,芳氧基,杂芳氧基,芳烷基,杂芳烷基,芳烷氧基,杂芳烷氧基,HO-(C=O)-基团,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,氨基甲酰基,烷基羰基,烷氧基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,芳基羰基,芳基氧羰基,烷基磺酰基或芳基磺酰基;
每个m独立地是0或1-20的整数;且
每个X独立地是碳或氮,其中当任何X是碳时,每个Y独立地如下定义:
Y=H,R1,或
其中每个Z独立地是氢,烷基,环烷基,卤素基团,全氟烷基,全氟烷氧基,链烯基,炔基,羟基,氧代基团,巯基,烷硫基,烷氧基,芳基,杂芳基,芳氧基,杂芳氧基,芳烷基,杂芳烷基,芳烷氧基,杂芳烷氧基,HO-(C=O)-基团,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,氨基甲酰基,烷基羰基,烷氧基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,芳基羰基,芳基氧羰基,烷基磺酰基或芳基磺酰基;且
每个n独立地是0或1-4的整数;
其药学上可接受的盐和其药学上可接受的前药;
条件是式I化合物不具有下面的式IA:
其中在式IA中:
每个Y1独立地是氢或(C1-C6)烷基;
每个Y2独立地是Y1,羟基,卤素,-N3,-CN,-SH或-N(Y1)2;
Resa独立地是Y1,卤素,-N3,-CN,-OY1,-N(Y1)2,-SH,=O,=CH2或A;
Resb定义如下:
Y3独立地是Y1,A,-(CH2)-A,-N(Y1)2或-NY1Y5,每个A独立地是被一个或多个独立的Y2取代基取代的苯基或芳香环,且每个Y5独立地是饱和的或不饱和的、直链的或支链的(C2-C18)烷基;且
Y4独立地是Y1,-OY1,-OY5,-N(Y1)2,-NY1Y5或A。
2.权利要求1的化合物,它是具有式I的化合物,其药学上可接受的盐或其药学上可接受的前药。
3.权利要求1的化合物,它是具有式II的化合物,其药学上可接受的盐或其药学上可接受的前药。
4.权利要求1的化合物,其中式I和II中的Ar是下列之一:
5.权利要求1的化合物,其中Ar是下列之一:
其中X和Y如上所定义。
6.权利要求1的化合物,其中B是氧。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于塞托凯恩药物科学公司,未经塞托凯恩药物科学公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200580009879.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。





