[发明专利]抗炎的膦酸酯化合物无效

专利信息
申请号: 200480014525.5 申请日: 2004-04-26
公开(公告)号: CN101410120A 公开(公告)日: 2009-04-15
发明(设计)人: C.E.坎尼扎罗;J.M.陈;X.陈;A.丘;L.S.宗;M.法迪斯;C.吉布斯;R.F.希尔施曼;T.A.基尔施伯格;C.P.李;K-Y.林;R.L.麦克曼;P.H.纳尔逊;D.欧里;H-J.朴;A.S.雷;R.舍洛克;S.斯瓦米纳坦;W.沃特金斯;J.R.张 申请(专利权)人: 吉里德科学公司
主分类号: A61K31/662 分类号: A61K31/662
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 郭建新
地址: 美国加*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 酯化
【权利要求书】:

1.包含与一个或多个膦酸酯基团相连的抗炎化合物的缀合物;或它的药学上可接受的盐或溶剂化物。

2.权利要求1所述的缀合物,或它的药学上可接受的盐或溶剂化物,它是通式500-611中任何一个的化合物,该化合物被一个或多个基团A0取代,

其中:

A0是A1,A2或W3,条件是所述缀合物包括至少一个A1

A1是:

A2是:

A3是:

Y1独立地是O,S,N(Rx),N(O)(Rx),N(ORx),N(O)(ORx),或N(N(Rx)(Rx));

Y2独立地是键,O,N(Rx),N(O)(Rx),N(ORx),N(O)(ORx),N(N(Rx)(Rx)),-S(O)M2-,或-S(O)M2-S(O)M2-;并且当Y2与两个磷原子相连时,Y2也可是C(R2)(R2);

Rx独立地是H,R1,R2,W3,保护基团,或如下通式:

其中:

Ry独立地是H,W3,R2或保护基团;

R1独立地是H或1至18个碳原子的烷基;

R2独立地是H,R1,R3或R4,其中每个R4独立地被0至3个R3基团取代或在碳原子上连接在一起,两个R2基团形成3至8个碳的环并且该环可被0至3个R3基团取代;

R3是R3a,R3b,R3c或R3d,条件是当R3与杂原子结合时,那么R3是R3c或R3d

R3a是F,Cl,Br,I,-CN,N3或-NO2

R3b是Y1

R3c是-Rx,-N(Rx)(Rx),-SRx,-S(O)Rx,-S(O)2Rx,-S(O)(ORx),-S(O)2(ORx),-OC(Y1)Rx,-OC(Y1)ORx,-OC(Y1)(N(Rx)(Rx)),-SC(Y1)Rx,-SC(Y1)ORx,-SC(Y1)(N(Rx)(Rx)),-N(Rx)C(Y1)Rx,-N(Rx)C(Y1)ORx,或-N(Rx)C(Y1)(N(Rx)(Rx));

R3d是-C(Y1)Rx,-C(Y1)ORx或-C(Y1)(N(Rx)(Rx));

R4是1至18个碳原子的烷基,2至18个碳原子的烯基,或2至18个碳原子的炔基;

R5是R4,其中,每个R4被0至3个R3基团取代;

W3是W4或W5

W4是R5,-C(Y1)R5,-C(Y1)W5,-SOM2R5,或-SOM2W5

W5是碳环或杂环,其中W5独立地被0至3个R2基团取代;

W6是W3,独立地被1,2,或3个A3基团取代;

M2是0,1或2;

M12a是1,2,3,4,5,6,7,8,9,10,11或12;

M12b是0,1,2,3,4,5,6,7,8,9,10,11或12;

M1a,M1c,和M1d独立地是0或1;

M12c是0,1,2,3,4,5,6,7,8,9,10,11或12;

X66是氢或氟;并且

X67是氢,羟基,或酰氧基。

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