[发明专利]蛇床子总香豆素作为治疗银屑病药物中的应用有效
申请号: | 02114903.8 | 申请日: | 2002-02-27 |
公开(公告)号: | CN1374309A | 公开(公告)日: | 2002-10-16 |
发明(设计)人: | 杨利平 | 申请(专利权)人: | 杨利平 |
主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;A61K31/37;A61P17/06;//;30700;31100) |
代理公司: | 广州知友专利代理有限公司 | 代理人: | 刘小敏 |
地址: | 510095 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 蛇床子 总香豆素 作为 治疗 银屑病 药物 中的 应用 | ||
技术领域
本发明涉及一种蛇床子提取物及其用途,尤其是涉及一种蛇床子总香豆素及其作为治疗银屑病的新用途。
背景技术
银屑病,俗称牛皮癣,是一种常见、多发的慢性皮肤疾病,以患部表面覆盖银白色鳞屑为主征,好发于头皮、躯干及四肢伸侧,得此病者异常痛苦,严重影响正常的工作学习和生活。近年来该病的发病较以往有明显增高,病情亦趋向顽固,是世界卫生组织及皮肤研究领域重点研究和防治的疾病之一。该病病因至今尚未完全清楚。一般认为与遗传、感染、免疫、代谢、内分泌、精神等多种因素有关。目前,银屑病的治疗主要以药物为主,治疗的方法虽多,但大多只能达到近期临床效果,复发难以抑制。西药多采用皮质激素或细胞免疫抑制剂(参见《药学通报》1985·20(9)《外用皮质激素药物进展》)。这类药物虽有较好的近期疗效,但它们存在的最大缺点是长期使用能使皮肤的表皮和真皮变薄,并能引起毛细血管扩张及成瘾性等严重毒副反应,并发症多,适应范围小,且价格也比较昂贵,不是治疗银屑病的方向。
中药蛇床子在古代不少医著中都有记载,临床应用较多的是取其燥湿祛风和杀虫作用而运用于外科、妇科、皮肤科及五官科,用以治疗疮疡癣疥,阴囊湿痒等疾患,但尚未见用蛇床子之提取物——总香豆素用于治疗银屑病的报道。
发明内容
本发明的目的在于提供一种从蛇床子中提取的蛇床子总香豆素及其作为制备治疗银屑病的药中的应用,它具有疗效好、副作用小的特点。
本发明涉及的蛇床子总香豆素是从伞形科蛇床属植物蛇床(Cnidium monnieri(L.)cusson)的果实中提取出来的有效部位,主要化学成分为香豆素,在提取物中占85%以上,含6种香豆素成分,其中以蛇床子素(VI)含量最高,一般占总香豆素的90%以上,它是蛇床子有效部位中的主要活性成分,其他5种香豆素均为呋喃骈香豆素,它们分别是花椒毒酚(I)、花椒毒素(II)、异虎耳草素(III)、佛手柑内酯(IV)和欧芹属素乙(V)。
本发明所述的总香豆素中的各种香豆素在高效液相色谱法中可得到分离并与各单体的保留时间一致。6种香豆素精制品的紫外吸收图谱见图1,6种香豆素精制品的紫外吸收系数见表1,其中,蛇床子素的最大吸收λmax在322nm(1gε=3.9),而呋喃骈香豆素的花椒毒酚的λmax在250nm(1gε=4.25),花椒毒素的λmax在248nm(1gε=4.4),异虎耳草素的λmax在268nm(1gε=4.26),佛手柑内酯的λmax在249nm(1gε=4.38),欧芹属素乙的λmax在249nm(1gε=3.65)。
本发明所述的总香豆素的紫外吸收光谱是根据紫外吸收光谱的可加和性原理由所述6种香豆素的紫外吸收光谱的总和而来,受各组分及其相对含量的影响,测定蛇床子总香豆素在乙醇溶液中的吸收光谱见图1。本发明研究过程中测定了11个批号的蛇床子总香豆素,结果显示,各个不同批号的紫外吸收光谱基本一致,在322nm(319~326nm)左右有最大吸收,吸收峰较为平坦,其他在250nm、255nm、265nm也分别有吸收峰。
本发明涉及蛇床子总香豆素作为制备治疗银屑病的药中的应用。
本发明涉及治疗银屑病的药系单味中药,其特征在于该中药中含有5~35%(重量)的蛇床子总香豆素和可药用载体和/或赋形剂。
本发明涉及的蛇床子总香豆素的制备方法如下:将蛇床子果实粉碎后,用80~95%乙醇,在60~80℃下温度提取两小时,滤出滤液,药渣再加80~95%%乙醇,再提取两次,过滤,合并三次滤液,常温放置至少16小时以上,滤出经放置后析出的绿色絮状物和无定形结晶,滤液浓缩成小体积,溶液常温放置16小时以上后即析出绿色沉淀物,滤出干燥即得。
1、对小鼠阴道上皮细胞有丝分裂的影响
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