[发明专利]气雾剂无效

专利信息
申请号: 01119505.3 申请日: 1996-12-12
公开(公告)号: CN1326730A 公开(公告)日: 2001-12-19
发明(设计)人: 木村文纪;内山刚;岛村治夫;漆崎文男 申请(专利权)人: 大正制药株式会社
主分类号: A61K9/12 分类号: A61K9/12
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘元金,邰红
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 气雾剂
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种喷射时喷出物在喷射部凝固成冰果汁状、冷却效果高的气雾剂。

背景技术

为了使挫伤、扭伤、肌肉疲劳等引起的疼痛或足癣、虫咬等引起的发痒迅速镇定下来,使患部冷却的做法是有效的。以往对这些症状往往使用以雾状喷出的气雾剂。然而,由于以雾状喷出的气雾剂对皮肤的冷却效果没有持续性,因而喷出物不能达到使患部的疼痛、发痒持久镇定的效果。作为解决这一缺点的办法,WO90/11068号公报说明书、特开平4-103526号公报等公开了喷射物能形成冰果汁状泡沫凝胶的气雾剂。但是,先有技术上已知的气雾剂制造时需要使原液加温、乳化来配制这样复杂的操作,制造效率低下,是成问题的。

此外,先有技术上已知的。喷射物凝固成冰果汁状的气雾剂,由于是通过使配合的水冷冻达到持久冷却效果的,因而必须有水的配合,使得在水中不稳定的药剂或亲油性高的药剂难以配合。

发明公开

为了解决上述问题,本发明者等人反复进行深入研究的结果,发现由低级醇、高级醇和液化气配合而成的气雾剂制造时不需要乳化操作,而且喷射时喷出物凝固成冰果汁状,因而有持久的冷却效果,从而完成本发明。

即,本发明是由含有1~3个碳的低级醇和12个碳以上的高级醇的原液以及含有液化气的喷射剂组成的、喷射物凝固成冰果汁状的气雾剂。

先有技术上已知的、喷出物会凝固的气雾剂,全都是借助于使配合的水冷冻而使喷出物凝固的,但本发明的气雾剂不一定必须有水的配合,其特征在于在全新的条件下使喷出物凝固。

本发明的气雾剂,是使被液化气的气化热冷却的高级醇连同低级醇一起凝固而变成冰果汁状的。

本发明中1~3个碳的低级醇,系指直链状或支链状的醇,具体地可以列举甲醇、乙醇、改性乙醇、丙醇、异丙醇等,但尤其好的可以列举乙醇。低级醇的配合量,较好的是制剂总量的0.3~65%(重量)、更好的是1.5~50%(重量)、最好的是15~35%(重量)。低级醇的配合量若不足0.3%(重量)则原液与喷射剂难以均匀混合,而若超过65%(重量)则由于喷射剂量相对减少而变得没有冷感。

本发明中12个碳以上的高级醇系指直链状或支链状的醇,是必须能与其它配合成分混合而成为均一体系者。具体地说,可以列举月桂醇、鲸蜡醇、硬脂醇、鲸蜡硬脂醇(cetostearyl alcoho1)、山醇、羊毛脂醇、氢化羊毛脂醇等的纯品或混合物,尤其好的可以列举硬脂醇或鲸蜡醇。

高级醇的配合量,较好的是制剂总量的0.005~14%(重量)、更好的是0.015~10%(重量)、最好的是0.5~5%(重量)。高级醇的配合量若不足0.005%(重量)则喷出物难以凝固,因而持续冷感变弱。而若超过14%(重量)则高级醇难以溶解,因而制造变得繁杂。

高级醇若不能被低级醇和液化气完全溶解而成为均一体系,就不能达到本发明的效果。因此,高级醇溶解不充分时也可以配合其它溶剂、溶解助剂(聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯氢化蓖麻油、己二酸二异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、1,3-丁二醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、乳酸、氢氧化钠等)等。

液化气只要是在通常气雾剂中可以作为喷射剂使用的即可,但较好的可以列举二甲醚、正丁烷、异丁烷、丙烷、液化石油气等的纯品或混合物。液化气的配合量较好的是制剂总量的30~95%(重量)、更好的是50~85%(重量)。液化气的配合量若不足30%(重量)则气雾剂的冷感降低,对疼痛、骚痒的镇定效果变弱。而液化剂的配合量若超过95%(重量),则气雾剂的喷射性状就成为雾状,难以达到持久的冷却效果。

本发明的气雾剂若考虑把凝固成冰果汁状的条件区分为气雾剂原液和液化气,则1~3个碳的低级醇在原液中的配比必须在6%(重量)以上,12个碳以上的高级醇在原液中的配比必须在1%(重量)以上,相对于原液1重量份而言,液化气的量必须是0.5~20重量份。

本发明的气雾剂可以通过使低级醇与高级醇溶解而成为均一体系,必要时进一步配合不破坏均一体系的其它成分,由此得到的原液连同液化气一起灌装到气雾剂容器中来制造。作为气雾剂容器,可以用通常使用的金属制或塑料制的容器。从冷却效果的持久性观点来看,作为不破坏均一体系的其它成分,若配合适量的水则更好。若原液中配合了水,则配合量可以在原液总量的90%(重量)以下,但从制剂设计的容易性观点来看,在原液中的配合量较好在20~60%(重量)。

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