[发明专利]二膦酸在治疗血管发生中的用途

权利要求书

1.一种用于治疗需要治疗患者体内血管发生的方法，该方法包括对患者给予有效量的二膦酸。

2.二膦酸在制备用于治疗血管发生的药物中的用途。

3.二膦酸在治疗与哺乳动物体内疾病或病理情况相关的血管发生中的用途。

4.一种用于根据治疗需要对患者体内血管发生进行栓塞性治疗的方法，该方法包括对患者给予有效量的二膦酸；二膦酸在制备用于对血管发生进行栓塞性治疗的药物中的用途；或

二膦酸作为血管发生逆转剂的用途。

5.一种用于根据治疗需要预防或预防性治疗患者体内血管发生的方法，该方法包括对患者给予有效量的二膦酸；

二膦酸在制备用于预防或预防性治疗血管发生的药物中的用途；或

二膦酸作为血管发生抑制剂的用途。

6.一种根据权利要求1的方法或根据权利要求2或3的用途，用于治疗炎症、心肌缺血、类风湿关节炎、骨关节炎和例如肿瘤生长、侵害或转移这样的肿瘤形成。

7.一种根据权利要求1的方法或根据权利要求2或3的用途，其中所述的二膦酸选自下列化合物或其药物上可接受的盐或其任意的水合物：3-氨基-1-羟基丙烷-1，1-二膦酸(帕米膦酸)，例如氨羟二磷酸二钠(APD)；3-(N，N-二甲氨基)-1-羟基丙烷-1，1-二膦酸，例如二甲基-APD；4-氨基-1-羟基丁烷-1，1-二膦酸(阿仑膦酸)，例如阿仑特罗；1-羟基-亚乙基-二膦酸，例如羟乙二膦酸；1-羟基-3-(甲基戊基氨基)-亚丙基-二膦酸，ibandronic acid，例如ibandronate；6-氨基-1-羟基己烷-二膦酸，例如氨基-己基-BP；3-(N-甲基-N-正戊基氨基)-1-羟基丙烷-1，1-二膦酸，例如甲基-戊基-APD(＝BM21.0955)；1-羟基-2-(咪唑-1-基)乙烷-1，1-二膦酸；1-羟基-2-(3-吡啶基)乙烷-1，1-二膦酸(利塞膦酸)，例如利塞膦酸盐，包括其N-甲基吡啶鎓盐，例如诸如NE-10244或NE-10446这样的碘化N-甲基吡啶鎓；1-(4-氯代苯硫基)甲烷-1，1-二膦酸(替鲁膦酸)，例如替鲁膦酸盐；3-[N-(2-苯硫基乙基)-N-甲氨基]-1-羟基丙烷-1，1-二膦酸；1-羟基-3-(吡咯烷-1-基)丙烷-1，1-二膦酸，例如EB 1053(Leo)；1-(N-苯基氨基硫代羰基)甲烷-1，1-二膦酸，例如FR 78844(Fujisawa)；5-苯甲酰基-3，4-二氢-2H-吡唑-3，3-二膦酸四乙酯，例如U-81581(Upjohn)；1-羟基-2-(咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)乙烷-1，1-二膦酸，例如YM 529；和1，1-二氯甲烷-1，1-二膦酸(氯膦酸)，例如氯膦酸盐。

8.一种根据权利要求1的方法或根据权利要求2或3的用途，其中所述的二膦酸是帕米膦酸或zoledronic acid或其药物上可接受的盐或其任意的水合物。

9.一种用于根据治疗需要对患者体内血管发生进行栓塞性治疗的方法，该方法包括经动脉内对患者给予有效量的二膦酸；

二膦酸在制备用于对血管发生进行动脉内栓塞性治疗的药物中的用途；

二膦酸在治疗与哺乳动物体内疾病或病理情况相关的血管发生或使其逆转的动脉内用途；和

或二膦酸作为血管发生逆转剂的动脉内用途。

10.一种根据权利要求8的方法或用途，其中所述的二膦酸是帕米膦酸或zoledronic acid或其药物上可接受的盐或其任意的水合物。