[发明专利]美沙拉秦控释口服药物组合物

权利要求书

1、含有5-氨基水杨酸作为活性成分的控释口服药物组合物，包含：

a)内部亲脂性基质，由熔点低于90℃的物质组成，其中至少部分包容有活性成分；

b)外部亲水性基质，其中分散有亲脂性基质；

c)可选的其他赋形剂。

2、如权利要求1所要求保护的组合物，其中该亲脂性基质由选自如下的化合物组成：不饱和和/或氢化的脂肪酸、它的盐、酯或酰胺，脂肪酸单-、二-或三-甘油酯，蜡，神经酰胺，胆固醇衍生物。

3、如权利要求1或2所要求保护的组合物，其中5-氨基水杨酸通过捏和、挤出和/或造粒作用而包容在熔化的亲脂性基质中。

4、如上述权利要求任意一项所要求保护的组合物，其中该亲水性基质由形成水凝胶的化合物组成。

5、如权利要求4所要求保护的组合物，其中该亲水性基质由选自如下的化合物组成：丙烯酸或甲基丙烯酸的聚合物或共聚物、烷基乙烯基聚合物、羟基烷基纤维素、羧基烷基纤维素、多糖、糊精、果胶、淀粉与衍生物、藻酸、天然或合成的树胶。

6、如上述权利要求任意一项所要求保护的组合物，包含胃耐受性外部包衣。

7、如权利要求6所要求保护的组合物，其中该胃耐受性包衣由甲基丙烯酸聚合物或纤维素衍生物组成。

8、如上述权利要求任意一项所要求保护的组合物，呈片剂、胶囊剂、微型片剂的形式，其中该活性成分被完全包含在该亲脂性基质内部。

9、如权利要求1至7任意一项所要求保护的组合物，呈片剂、胶囊剂、微型片剂的形式，其中该活性成分被分散在该亲水性基质与该亲脂性基质中。

10、如上述权利要求任意一项所要求保护的组合物，其中该活性成分占全体组合物重量的百分比为80至95％。

11、权利要求1-10组合物的制备方法，包括：

a)至少一部分活性成分与熔点低于90℃的亲脂性赋形剂的熔化造粒；

b)将步骤a)颗粒与亲水性赋形剂混合，随后制片或压制。