[发明专利]在口腔中迅速崩解的片剂

说明书

                        技术领域

本发明涉及一种迅速崩解的片剂，该片剂显示了在口中借助很少的水或即使没有水也能迅速崩解的能力或溶解能力。

                        背景技术

迄今已知很多口服用药形式，但很少充分关注病人服药的简便性，并且存在着对适用于老人、儿童和重病患者的用药形式的需求，这些患者一般不很配合。例如，从用药精度、物理化学稳定性以及制造成本来考虑，片剂和胶囊是使用最普遍的用药形式，但是患者中并非很少的人不喜欢这种用药形式，因为其不合适的口感和易于卡在嗓子里。粉末和颗粒可能下咽不完全，留有残余物在口中并产生长久的令人不快的余味。液体用药形式，如糖浆被认为适于老人和儿童，但是从刻度瓶中分取剂量不仅对老人、儿童或重病患者是很艰难的，而且不能期望保证剂量准确。物理化学稳定性上的缺陷也显现了出来。

近年来，目睹了有关药剂用药形式的许多技术的发展，这些药剂形式可以在口中迅速崩解，并且具有集片剂和胶囊的剂量准确和物理化学稳定性以及糖浆的易于下咽性于一身(JP Kokai H9-309821，JPKokai H9-309822，WO93/12769，JP Kohyo H7-501829)。

然而上述技术在确保药剂稳定性方面仍不令人满意，因为必须使用相对大量的水；或者在确保产品足够强度以便抵消在分配过程中的损失方面也有缺陷。另外，某些产品难于处理，而其它产品要求复杂的制造过程或特殊的生产设备。例如，适用于更全能的开发的技术公开在JP Kokai H10-182436和JP Kokai H9-71523中，但是在改善口中迅速崩解性能方面仍然存在着一定的空间。

                      发明内容

本发明的目的是提供一种片剂，用常规生产设备并且不需要任何额外的制药专业知识就能很容易地制造。该片剂确保在口中的迅速崩解性能和良好的感官可接受性，并且具有适宜的强度以抵消在分配过程中的损失。

发明者为实现上述目的进行了充分研究并发现：通过在组合物中使用淀粉和水溶赋形剂作为剂型添加剂，使片剂适于在口中一分钟内崩解并且仍具有实用硬度，尽管通常认为这种片剂难以用常规压片机制造。该发现导致了本发明的形成。特别是与使用常规崩解剂如低取代度的羟丙基纤维素、羧乙基纤维素钙、聚乙烯吡咯烷酮等相比较，从含淀粉的制剂获得的崩解性和感官可接受性方面的效果是非常明显的。当然这是一个令人惊讶的发现，从目前的工艺水平是难以预料的。

因此本发明涉及以下片剂。

(1)一种片剂，其特征是它含有淀粉、水溶性赋形剂和药剂并且除淀粉以外大体上不含有其它粘合剂。

(2)上述片剂(1)，其中淀粉是选自玉米淀粉、土豆淀粉、小麦淀粉和大米淀粉的至少一种。

(3)上述片剂(1)或(2)，其中水溶性赋形剂选自甘露糖醇和乳糖的至少一种。

(4)上述片剂(1)-(3)，其中水溶性赋形剂为甘露糖醇。

(5)上述片剂(1)-(4)，其中淀粉和水溶性赋形剂的总量不少于50％。

(6)上述片剂(1)-(5)，其中药剂量不大于50％。

(7)上述片剂(1)-(6)，其中淀粉的制剂量相对于淀粉和水溶性赋形剂总量不小于5％。

(8)上述片剂(1)-(7)，其中淀粉的制剂量相对于淀粉和水溶性赋形剂总量为5-50％。

用于本发明的淀粉包括各种能用于药剂产品配制的淀粉，如玉米淀粉、土豆淀粉、小麦淀粉和大米淀粉。水溶性赋形剂不作特别限制，但是包括在咽下时引出清新甜味的糖醇和糖，优选甘露糖醇或乳糖，更优选甘露糖醇。

活性成分或药剂在用于口服时不作特别限制，但是包括，举几个用于本发明特别有利的药剂的例子，退烧消炎剂如消炎痛制剂、布洛芬、酮丙酸、醋氨酚、阿司匹灵、异丙基安替比林等；抗阻胺药如盐酸二苯甲哌啶、马来那敏、甲氰咪胍、盐酸氮异丙嗪等；心血管药如盐酸去氧肾上腺素、盐酸普鲁卡因酰胺、硫酸奎尼丁、二硝酸异山梨醇等；抗高血压药如氨氯地平、盐酸阿罗洛尔；安神药如舒宁、安定、丙戊酸、碳酸锂、tandospirone citrate等；抗生素如头孢氨苄、氨苄西林等；肽或蛋白质如胰岛素、加压素、干扰素、白细胞介素2、尿基酶；和各种增长因子，例如人类增长荷尔蒙等；和其它药品，如茶碱、咖啡因、咳必清、盐酸苯丙醇胺、羟乙二磷酸二钠、盐酸塞替利嗪、屈昔多巴等。