[发明专利]用双组份手性试剂拆分布洛芬的方法

权利要求书

1.一种外消旋布洛芬的拆分方法，其特征在于：将外消旋布洛芬与0.5-1倍摩尔量的A组份拆分剂混合后悬浮于混合溶剂中加热回流0.5-3小时，然后，加入0.5-1倍摩尔量的B组份拆分剂，再回流0.5-2小时，则拆分剂分别与(S)-(+)-布洛芬和R-(-)-布洛芬反应形成相应的非对映体盐，其中(S)-(+)-布洛芬的非对映体盐因溶解度较小而沉淀析出，待此溶液冷却至室温后，过滤、干燥沉淀，并用乙醇重结晶后，将结晶悬浮于饱和Na₂CO₃溶液中，此时结晶中的拆分剂沉淀析出，而结晶中的(S)-(+)-布洛芬以钠盐的形式存在于溶液中，用0.5-10％的盐酸酸化该溶液至PH值小于5，则(S)-(+)-布洛芬沉淀析出，经清洗、干燥后即得纯品；所述的A组份为手性氨基醇，B组份为手性芳基胺或氨基酸。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的双组份拆分试剂的使用总量为布洛芬摩尔量的1-2倍，且A组份和B组份拆分剂的加料顺序可以交换。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：所述的A组份是指氨基醇，包括1-对硝基苯基-2-氨基-1，3-丙二醇、1-对甲砜基苯基-2-氨基-1，3-丙二醇、1-苯基-2-氨基-1，3-丙二醇、1-羟基-2-甲氨基苯丙烷、降麻黄碱或降假麻黄碱；B组份是指手性芳基胺或氨基酸，其中手性芳基胺包括α-苯乙胺、对甲基-α-苯乙胺、α-苯丙胺或β-苯丙胺，氨基酸包括对羟基苯基氨基乙酸或赖氨酸。