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- [发明专利]一种Hsp90抑制剂KU-177的合成工艺-CN202111220649.0在审
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杨烨;仲悦;李念光
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南京中医药大学
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2021-10-20
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2022-01-07
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C07D311/16
- 本发明涉及一种Hsp90抑制剂KU‑177的合成工艺,包括7个步骤,分别为:以焦性没食子酸和甲基化试剂为起始原料,反应生成2‑甲氧基苯‑1,3‑二醇;制备(E)‑2‑(((苄氧基)羰基)氨基)‑3‑(二甲基氨基)丙烯酸甲酯;制备(7‑羟基‑8‑甲氧基‑2‑氧代‑2‑H‑苯并吡喃‑3‑基)氨基甲酸苄酯;制备3‑(((苄氧基)羰基)氨基)‑8‑甲氧基‑2‑氧代‑2H‑苯并吡喃‑7‑乙酸基酯;制备3‑氨基‑8‑甲氧基‑2‑氧代‑2H‑苯并吡喃‑7‑乙酸乙烯酯;制备3',6‑二甲氧基‑[1,1'‑联苯]‑3‑羧酸;最终合成KU‑177。本发明步骤简单,操作安全方便,反应效率高,易于纯化分离,条件温和,成本较低,KU‑177的反应总收率为1.15%,合成产品纯度高(99.0%),适用于大规模生产。
- 一种hsp90抑制剂ku177合成工艺
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