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[发明专利]一种A2aR拮抗剂的高通量筛选体系及其应用-CN202210415337.3在审
发明人：王伟;吴道兵 -专利权人：合肥中科普瑞昇生物医药科技有限公司
申请日： 2022-04-20 - 公布日： 2022-08-02 - 主分类号： C12Q1/66 文献下载
摘要：本发明公开一种A2aR拮抗剂的高通量筛选体系及其应用，属于分子和细胞生物学技术领域。提供的A2aR拮抗剂的高通量筛选体系包括HEK 293T细胞和转染入该HEK 293T细胞中的表达A2aR蛋白的载体和含有CRE的荧光素酶报告基因表达载体，该体系能够用于对A2aR拮抗剂进行高通量筛选，且可以通过荧光素酶的表达活性直观表征筛选出的A2aR拮抗剂对A2aR的拮抗效果。
一种 a2ar 拮抗剂通量筛选体系及其应用

[发明专利]A2AR基因人源化非人动物及其构建方法和应用-CN202110964703.6在审
发明人：沈月雷;白阳;姚佳维;郭雅南;尚诚彰 -专利权人：百奥赛图（北京）医药科技股份有限公司
申请日： 2021-08-20 - 公布日： 2021-12-10 - 主分类号： C12N15/85 文献下载
摘要：本发明提供了一种A2AR基因人源化的非人动物及其构建方法、一种人源化A2AR蛋白、一种人源化A2AR基因、一种A2AR基因的靶向载体和其在生物医药领域的应用，利用同源重组的方式将编码人A2AR蛋白的核苷酸序列导入非人动物基因组中，该动物体内能正常表达人或人源化A2AR蛋白，可以作为人A2AR信号机理研究、心脑血管疾病、神经性疾病、肿瘤及自身免疫性疾病药物筛选的动物模型，对免疫靶点、神经靶点以及防治心脑血管疾病靶点的新药研发具有重要的应用价值
a2ar 基因人源化非人动物及其构建方法应用

[发明专利]一种CAR-T载体及其制备方法与应用-CN202210515815.8在审
发明人：田晓丽 -专利权人：上海怡豪生物科技有限公司
申请日： 2022-05-11 - 公布日： 2022-10-18 - 主分类号： C12N15/867 文献下载
摘要：一种通过干扰A2AR基因降低肿瘤免疫抑制的靶向MSLN的CAR‑T载体，所述CAR‑T载体包括A2AR干扰元件、嵌合抗原受体和载体框架，所述嵌合抗原受体连接在所述CAR‑T载体上，所述嵌合抗原受体包括MSLN单链抗体一种特异性结构，所述MSLN单链抗体的氨基酸序列如SEQ ID NO:13所示；所述A2AR干扰元件包括U6启动子和A2AR shRNA。本发明针对治疗载体的CAR结构包括MSLN单链抗体结构；该结构表达的Anti‑MSLN特异性蛋白负责识别TAA，进而引导T细胞靶向性杀伤肿瘤细胞；此外，A2AR干扰元件可抑制CAR‑T细胞中A2AR的表达
一种 car 载体及其制备方法应用

[发明专利]制备硫代氨基甲酸酯衍生物A2AR抑制剂的方法-CN202180073889.4在审
发明人： M·德利格尼;S·克罗西格纳尼;焦学成;蒋相军 -专利权人： ITEOS比利时公司
申请日： 2021-10-29 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： C12P11/00 文献下载
摘要：本公开涉及富含对映体的关键药物中间体的合成作为制备作为A2A腺苷受体(A2AR)抑制剂的硫代氨基甲酸酯衍生物的手段。更具体地，本公开提供了使用酶促生物转化方法的可行的有效技术，其利用更便宜的底物来制备用于A2AR抑制剂的高价值关键中间体。
制备氨基甲酸酯衍生物 a2ar 抑制剂方法

[发明专利]一种新型免疫刺激纳米药物及其在黑素瘤治疗中的应用-CN202211128629.5在审
发明人：刘洪;陈翔;谢祚仲;黄阿霁;赵岳涛;刘静;邓伊亦 -专利权人：中南大学湘雅医院
申请日： 2022-09-16 - 公布日： 2023-04-14 - 主分类号： A61K41/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种新型免疫刺激纳米药物及其在黑素瘤治疗中的应用，涉及黑素瘤治疗技术领域，纳米药物为Apt@SCH@BPs，以黑磷纳米片（BPs）作为PTT光热材料，起到药物纳米载体的作用，并与选择性A2AR抑制剂SCH442416(SCH）和适体AS1411(Apt）靶向基团耦合，用于近红外诱导的光热治疗和基于A2AR抑制的黑素瘤免疫调节。通过光热和A2AR阻断的协同作用，Apt@SCH@BPs不仅能有效消融肿瘤细胞，还能促进DCs成熟、Tregs抑制和增强细胞毒性T细胞。
一种新型免疫刺激纳米药物及其黑素瘤治疗中的应用

[发明专利]黑磷纳米药物Apt@SCH@BPs的构建方法及应用-CN202210961968.5在审
发明人：赵岳涛;刘静;邓伊亦;刘洪;陈翔;谢祚仲;黄阿霁;何义朗;文斌 -专利权人：中南大学湘雅医院
申请日： 2022-08-11 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： A61K41/00 文献下载
摘要：用于近红外诱导的光热治疗和基于A2AR抑制的黑素瘤免疫调节。选择黑磷纳米片(BPs)作为PTT光热材料，起到药物纳米载体的作用，并与选择性A2AR抑制剂SCH442416(SCH)和适体AS1411(Apt)靶向基团耦合，从而制备成新的纳米药Apt@SCH@BPs
黑磷纳米药物 apt sch bps 构建方法应用

[发明专利]用于提供具有增强功能的免疫细胞的方法-CN202080080655.8在审
发明人： R·舒;A·O·特朗森;R·波伊德;I·尼斯比特;N·波伊德;V·叶夫季莫夫 -专利权人：卡瑟里克斯私人有限公司
申请日： 2020-11-18 - 公布日： 2022-07-08 - 主分类号： C12N5/078 文献下载
摘要：更具体地，本文公开了一种用于增强免疫细胞功能的方法，其包括修饰免疫细胞以抑制选自RC3H1、RC3H2、A2AR、FAS、TGFBR1和TGFBR2的至少一种基因的功能。本文还公开了一种方法，其包括修饰能够分化成免疫细胞的干细胞或祖细胞以抑制选自RC3H1、RC3H2、A2AR、FAS、TGFBR1和TGFBR2的至少一种基因的功能。
用于提供具有增强功能免疫细胞方法

[发明专利]抗腺苷受体（A2aR）抗体-CN202180067415.9在审
发明人：刘淑颖;赵新燕;胡昌云 -专利权人：北美生物技术公司;安普生物医药科技（深圳）有限公司
申请日： 2021-09-30 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： A61K39/395 文献下载
摘要：本发明提供了一种抗A2aR抗原结合分子，包括抗体及其抗原结合片段，以及使用所述分子治疗与异常腺苷信号传导相关的多种疾病的方法，其中所述疾病包括癌症、慢性疾病、慢性感染、自身免疫性疾病、炎性疾病、神经退行性疾病和纤维化疾病
腺苷受体 a2ar 抗体

[发明专利]一种杂芳烃类化合物、中间体、组合物及应用-CN202010679194.8在审
发明人：陆继廷;刘明;李振;刘珂 -专利权人：山东铂源生物医药有限公司;苏州朗迈生物医药有限公司;陆继廷
申请日： 2020-07-15 - 公布日： 2021-07-16 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：该化合物的结构如式I所示，其对A2aR受体均显示了一定的抑制活性，而且绝对生物利用度高。
一种芳烃化合物中间体组合应用

[发明专利]一种含氮化合物、其中间体、其组合物、其制备方法及其应用-CN202111273354.X在审
发明人：刘明;胡代强 -专利权人：山东晶源生物医药有限公司
申请日： 2021-10-29 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种含氮化合物、其中间体、其组合物、其制备方法及其应用，本发明提供了一种如式I所示的化合物，本发明的含氮化合物对A2aR和A2bR受体均显示了较好的抑制活性，有望可以作为有成药价值的先导化合物
一种氮化中间体组合制备方法及其应用

[发明专利]用于治疗疾病的嘌呤化合物-CN202180020893.4在审
发明人： M·威廉姆斯 -专利权人：奇迹生物技术公司
申请日： 2021-03-09 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07D473/06 文献下载
摘要：式(I)‑(III)的取代的嘌呤化合物及其盐作为腺苷A2a受体(A2aR)拮抗剂用于癌症免疫治疗、抑郁症、焦虑症、多发性硬化症、NASH、硬皮病、ADHD、阿尔茨海默病和帕金森病。
用于治疗疾病嘌呤化合物

[发明专利]组合疗法-CN201880086491.2在审
发明人： C·A·萨巴托斯-佩顿;J·M·玛塔拉扎;K·马西萨克;E·快克;J·法瑞丝;G·德拉诺夫;M·维斯曼;F·夏普;A·科利斯托尔;J·S·卡梅伦;R·M·斯特里特;L·佩特鲁泽利;S·卡扎尼;D·A·桑达姆;N·J·普雷斯;K·霍夫马斯特 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2018-11-16 - 公布日： 2020-09-11 - 主分类号： A61K39/395 文献下载
摘要：为PD‑1抑制剂、CXCR2抑制剂和CSF‑1/1R结合剂的三种治疗物质的组合疗法，其用于治疗胰腺癌或结直肠癌。三种治疗物质的组合疗法，其用于治疗胰腺癌或结直肠癌，其中所述三种治疗物质为PD‑1抑制剂、CXCR2抑制剂以及TIM‑3、C‑MET或A2aR之一的抑制剂。三种治疗物质的组合疗法，其用于治疗乳腺癌，其中所述三种治疗物质为PD‑1抑制剂、LAG‑3抑制剂以及(i)TGF‑β、TIM‑3、C‑MET、IL‑1b或MEK之一的抑制剂或(ii)GITR激动剂或(iii)A2aR两种治疗物质的组合疗法，其用于治疗胰腺癌、结直肠癌、肺癌或乳腺癌，其中所述两种治疗物质为PD‑1抑制剂和CXCR2抑制剂。
组合疗法

[发明专利]靶向CD73和腺苷受体的磺酰胺化合物-CN202080081657.9在审
发明人：苏珊塔·萨马达尔;迪内希·希克坎纳;苏尼尔·库马尔·帕尼格拉希;钱德瑞古达·文卡特沙帕;加里马·普里亚达沙尼 -专利权人：奥瑞基尼探索技术有限公司
申请日： 2020-11-26 - 公布日： 2022-07-08 - 主分类号： C07H19/167 文献下载
摘要：本发明还涉及包含所述化合物或其药用盐或立体异构体或前药的药物组合物，以及此类化合物在治疗由CD73和/或腺苷受体，特别是A2aR或A2bR介导的疾病中的用途。
靶向 cd73 腺苷受体磺酰胺化合物

[发明专利]抗CD73抗体和抗ENTPD2抗体的剂量方案及其用途-CN202280012128.2在审
发明人： J·冈萨雷斯-玛菲;R·E·艾萨克;J·金;L·纳尔迪;J·A·奥特罗;N·帕里克;M·J·罗伊;K·K·苏布拉曼尼亚;T·翟 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2022-01-27 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： A61K39/395 文献下载
摘要：本发明总体上涉及在治疗受试者的癌症的方法中使用的抗分化簇73(CD73)抗体和/或抗胞外酶胞外核苷三磷酸二磷酸水解酶2(ENTPD2)抗体的剂量方案，以及用于在治疗癌症中使用的抗CD73抗体的剂量方案。本发明进一步总体上涉及药剂的组合的剂量方案，例如包含抗CD73抗体和/或抗ENTPD2抗体以及PD‑1抑制剂和腺苷A2AR拮抗剂中的至少一种或多种的组合的剂量方案。
cd73 抗体 entpd2 剂量方案及其用途

[发明专利]制导和导航控制蛋白及其制造和使用方法-CN201880039397.1在审
发明人：朱义;欧勒·奥尔森;夏冬;大卫·耶利曼;卡特里娜·贝科娃;安妮玛丽·卢梭;比尔·布雷迪;布莱尔·伦肖;布莱恩·科瓦切维奇;梁玉;王宇燕;高泽人 -专利权人：西雅图免疫公司;四川百利药业有限责任公司
申请日： 2018-06-22 - 公布日： 2020-03-17 - 主分类号： A61P35/00 文献下载
摘要：OX40、4‑1BB、GITR、TIGIT、TIM‑3、LAG‑3、CTLA4、CD40、VISTA、ICOS、BTLA、Light、NKp30、CD28H、CD27、CD226、CD96、CD112R、A2AR
制导导航控制蛋白及其制造使用方法

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