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[发明专利]盐酸阿考替胺膜控型缓释制剂及其制备方法-CN201611125204.3在审
发明人：何文胜;陈晓英;刘立中 -专利权人：福建生物工程职业技术学院
申请日： 2016-12-09 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸阿考替胺膜控型缓释制剂及其制备方法，采用固体分散技术制备盐酸阿考替胺中间体，再采用缓释材料进行包衣制成膜控型缓释制剂，该缓释制剂具有良好的缓释效果。
盐酸阿考替胺膜控型缓释制剂及其制备方法

[发明专利]盐酸阿考替胺缓释剂及其制备方法-CN201510558322.2在审
发明人：叶澄 -专利权人：叶澄
申请日： 2015-09-06 - 公布日： 2015-11-18 - 主分类号： A61K9/38 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸阿考替胺缓释剂，只需要每天早晨服用一次即可。该缓释剂具有起效快，缓释效果好，疗效好，不良反应少等优势。是利用胶原蛋白膜包覆盐酸阿考替胺以及其他药学上可接受的药用辅料，其中，盐酸阿考替胺和胶原蛋白膜的重量比为1：1～1.5。
盐酸阿考替胺缓释剂及其制备方法

[发明专利]一种盐酸阿考替胺缓释片剂及其制备方法-CN201610848023.7在审
发明人：张颖;彭艳丽;杨江勇;时耿青 -专利权人：济南康和医药科技有限公司
申请日： 2016-09-24 - 公布日： 2017-03-22 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸阿考替胺缓释片剂及其制备工艺，属医药制剂领域，该缓释片剂包括盐酸阿考替胺固体分散体和药用辅料，其中盐酸阿考替胺固体分散体包括盐酸阿考替胺、聚合物、增塑剂、润滑剂b；药用辅料包括缓释材料、稳定剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂a、包衣材料；本发明首先将盐酸阿考替胺采用热熔挤出技术得到盐酸阿考替胺固体分散体，然后将固体分散体加入药用辅料制备成混合物，再将混合物制成片剂，最后将片剂用包衣材料制成包衣片；该方案不仅提高了盐酸阿考替胺的前期释放度，而且能使缓释效果达24小时，同时具有很高的稳定性；另外，该制备方法工艺简单，无溶剂残留，整个过程不会引入其它杂质，适合产业化生产。
一种盐酸阿考替胺缓释片剂及其制备方法

[发明专利]一种阿考替胺的简捷制备方法-CN201711015015.5在审
发明人：张发香;宁金洋;陈娇娇 -专利权人：福州闽海药业有限公司
申请日： 2017-10-26 - 公布日： 2018-01-09 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿考替胺的简捷制备方法，其把盐酸阿考替胺粗品悬浮于脂肪族醇‑水溶液中，控温10~20℃，分次加入碳酸氢钠，碳酸氢钠加毕，继续控温10~20℃搅拌3~4小时，过滤，用水洗涤滤饼，湿粉真空干燥，得阿考替胺。本发明制得的阿考替胺收率高，纯度高，便于后续获得高质量的盐酸阿考替胺。
一种阿考替胺简捷制备方法

[发明专利]一种阿考替胺缓释制剂-CN201310581924.0在审
发明人：程刚 -专利权人：北京康立生医药技术开发有限公司
申请日： 2013-11-20 - 公布日： 2014-03-05 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿考替胺缓释制剂，阿考替胺缓释部分含有至少一种高分子聚合物为缓释骨架材料，优选羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚氧乙烯、羟乙基纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、丙烯酸共聚物等。
一种阿考替胺缓释制剂

[发明专利]阿考替胺的酸加成盐及其制备方法-CN201410319582.X在审
发明人：王火箭;陈继伟;秦志平;何伟;崔健;钱丽娜 -专利权人：中美华世通生物医药科技（武汉）有限公司
申请日： 2014-07-07 - 公布日： 2016-02-10 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明涉及阿考替胺的酸加成盐及其制备方法，具体地，本发明涉及多种阿考替胺的酸加成盐为阿考替胺的氢溴酸盐、阿考替胺的柠檬酸盐、阿考替胺的草酸盐、阿考替胺的苯甲酸盐、阿考替胺的醋酸盐、阿考替胺的甲磺酸盐、阿考替胺的酒石酸盐，通过X-粉末衍射表征，确定不同阿考替胺酸加成盐的关键吸收峰。本发明上述阿考替胺的酸加成盐可以用于治疗功能性消化不良等用途。
阿考替胺加成及其制备方法

[发明专利]阿考替胺盐酸盐水合物的Ｉ晶型及其制备方法和用途-CN201410323327.2在审
发明人：陈继伟;秦志平;王火箭;何伟;崔健;钱丽娜 -专利权人：中美华世通生物医药科技（武汉）有限公司
申请日： 2014-07-07 - 公布日： 2016-01-13 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明涉及阿考替胺盐酸盐水合物的I晶型及其制备方法和用途，制备方法包括：将阿考替胺与有机溶剂混合，以便获得含有阿考替胺和有机溶剂的第一混合物；将第一混合物中加入成盐溶剂进行成盐反应，以便获得含有阿考替胺盐酸盐的第二混合物；将第二混合物过滤，滤饼用有机溶剂洗涤，干燥，以便获得含有阿考替胺盐酸盐粗品的第三混合物；将第三混合物溶解在含水的有机溶剂中，加热溶解后缓慢降温析晶，以便获得阿考替胺盐酸盐水合物晶体的第四混合物；以及从所述第四混合物中分离所述晶体，并在50～90℃对所分离的晶体进行加热，以便获得所述的阿考替胺盐酸盐一水合物。该方法反应条件温和，工艺简单，能高效得到高纯度盐酸阿考替胺一水合物及其固定晶型。
阿考替胺盐酸盐水及其制备方法用途

[发明专利]一种含有盐酸阿考替胺的组合物及其制备方法-CN201810344310.3在审
发明人：朱朝露;吴昀;卢迪 -专利权人：北京泰德制药股份有限公司
申请日： 2018-04-17 - 公布日： 2019-10-29 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明涉及药物制备领域，特别涉及一种含有盐酸阿考替胺的组合物及其制备方法。一种含有盐酸阿考替胺的组合物，主要由活性成分以及辅料采用干法制粒得到；所述活性成分为盐酸阿考替胺和/或其水合物。本发明提供的盐酸阿考替胺片，采用干法制粒工艺制备得到，避免了湿法制粒中活性成分在干燥过程中易发生晶型转化的风险；制得的盐酸阿考替胺片稳定性佳，溶出度好。
盐酸干法制粒制备水合物干燥过程工艺制备晶型转化湿法制粒药物制备溶出度

[发明专利]盐酸阿考替胺水合物晶型及其制备方法-CN201410194795.4无效
发明人：杜焕达;丁建圣;郑阳峰;王万青;刘艳华 -专利权人：杭州新博思生物医药有限公司
申请日： 2014-05-10 - 公布日： 2014-08-13 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明涉及化学式（I）所示的盐酸阿考替胺水合物的晶型及其制备方法。具体而言，本发明公开了一种A型结晶盐酸阿考替胺水合物及其制备方法，其XRPD特征峰如图1所示。本发明的A型结晶盐酸阿考替胺水合物制备方法安全、简单、可操作性强，所制备的A型结晶盐酸阿考替胺水合物晶型单一、性质稳定，可重复性好，适合药物开发。
盐酸阿考替胺水合物及其制备方法

[发明专利]一种盐酸阿考替胺缓释片及其制备方法-CN201310655004.9在审
发明人：徐奎;陈正晧;魏伟 -专利权人：安徽省先锋制药有限公司
申请日： 2013-12-05 - 公布日： 2014-03-12 - 主分类号： A61K9/30 文献下载
摘要：发明公开了一种盐酸阿考替胺缓释片及其制备方法，按单剂量包装计，所述缓释片包含构盐酸阿考替胺三水合物150mg、缓缓释材料200mg～300mg、稳定剂300～400mg、粘合剂、润滑剂、包衣材料。该缓释片具有12小时的缓释作用，化学稳定性好。该片的释放度从实验室到大生产的重复性良好，经过6个月的稳定性考察，释放度基本保持不变。
一种盐酸阿考替胺缓释片及其制备方法

[发明专利]阿考替胺氢溴酸盐水合物及其晶型的制备方法-CN201410318878.X有效
发明人：秦志平;王火箭;陈继伟;何伟;崔健;钱丽娜 -专利权人：中美华世通生物医药科技（武汉）有限公司
申请日： 2014-07-07 - 公布日： 2014-11-05 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿考替胺氢溴酸盐水合物的Ⅰ晶型及其制备方法，具体地，本发明涉及一种阿考替胺氢溴酸盐水合物Ⅰ晶型的制备方法，通过X-粉末衍射表征，所述阿考替胺Ⅰ晶型在6.26°±0.2°、9.64±0.2°本发明的阿考替胺氢溴酸盐水合物的Ⅰ晶型能够用于治疗功能性消化不良等疾病。
阿考替胺氢溴酸盐水及其制备方法

[发明专利]一种盐酸阿考替胺二水合物的晶型及其制备方法与应用-CN201510906155.6有效
发明人：王东;张宪美;谈敦潮;方胜;邹德超;赵大龙;王珂 -专利权人：北京科莱博医药开发有限责任公司
申请日： 2015-12-09 - 公布日： 2017-10-24 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明涉及晶型药物领域，尤其涉及一种盐酸阿考替胺二水合物的晶型及其制备方法与应用，本发明提供的盐酸阿考替胺二水合物晶型的化学性质稳定，在影响因素试验、加速试验中无明显引湿性，晶型未发生改变，且有关物质含量较低本发明提供的盐酸阿考替胺二水合物晶型的溶解度略高，制得片剂的溶出度略高。并且，本发明提供的盐酸阿考替胺二水合物晶型的制备方法简单，不需采用复杂仪器，制备周期较短，所得产物的产率可达83％以上。
一种盐酸阿考替胺二水合物及其制备方法应用

[发明专利]一种盐酸阿考替胺组合物胶囊-CN201710819528.5在审
发明人：甘宜玲 -专利权人：甘宜玲
申请日： 2017-09-12 - 公布日： 2017-12-22 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明涉及医药制剂领域，具体公开了一种盐酸阿考替胺组合物胶囊。本发明所述盐酸阿考替胺组合物胶囊包括盐酸阿考替胺、微晶纤维素、淀粉、酪氨酸、海藻酸钠、山嵛酸甘油酯。本发明优选盐酸阿考替胺、微晶纤维素、淀粉、酪氨酸、海藻酸钠、山嵛酸甘油酯作为盐酸阿考替胺胶囊的组合物，相互协同作用提高盐酸阿考替胺的稳定性能、流动性和溶出度，降低吸湿性，有利于临床药品的安全使用和长期储存
一种盐酸阿考替胺组合胶囊

[发明专利]盐酸阿考替胺三水化合物的精制及制备方法-CN201610236711.8有效
发明人：杨玲玲;杨和军;李洪武;张海玲;郭拥政;蒋栋 -专利权人：浙江新赛科药业有限公司
申请日： 2016-04-15 - 公布日： 2018-09-28 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸阿考替胺三水化合物的精制及制备方法，包括：将阿考替胺粗品加入到无机碱水溶液中，混合均匀后，加入有机溶剂，搅拌析晶，过滤，干燥得到盐酸阿考替胺钠盐或钾盐；无机碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠或碳酸钾，将盐酸阿考替胺钠盐或钾盐加入含水的异丙醇溶液中，混合均匀，加入盐酸酸化至pH＝1～2，搅拌析晶，加热溶解后降温析晶，减压干燥得盐酸阿考替胺三水化合物。本发明以阿考替胺为原料，将阿考替胺制备成钠盐或钾盐，然后对钠盐或钾盐进行精制，该方法对主峰前以及主峰后的杂质均有较好的去除效果，使最终成品盐酸阿考替胺三水化合物的纯度达到99.8％以上，单杂均小于0.10
盐酸阿考替胺三水化合物精制制备方法

[发明专利]新的盐酸阿考替胺水合物晶型及其制备方法-CN201410237023.4无效
发明人：杜焕达;丁建圣;郑阳峰;王万青;刘艳华 -专利权人：杭州新博思生物医药有限公司
申请日： 2014-05-30 - 公布日： 2014-08-27 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明涉及一种化学式（I）所示的盐酸阿考替胺水合物的晶型及其制备方法，具体而言，本发明公开了一种B型结晶盐酸阿考替胺水合物及其制备方法，其XRPD特征峰如图1所示。本发明所制备的B型结晶盐酸阿考替胺水合物晶型稳定、溶解性好，适合药物开发，所用制备方法安全简便、可操作性强。
盐酸阿考替胺水合物及其制备方法

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