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- [发明专利]一种高纯度比阿培南的合成方法-CN201510700820.6在审
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廖韦红;纪衍英
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山东鲁抗生物制造有限公司
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2015-10-26
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2016-04-13
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C07D519/06
- 本发明公开了一种高纯度比阿培南的合成方法，属于医药合成技术领域，母核MAP与单硫侧链在纯乙腈或混合乙腈溶媒体系中，低温下滴加N,N-二异丙基乙胺合成粗品比阿培南对接物，再经过水相精制和脱去保护基，得到高纯度比阿培南本方法在粗品比阿培南对接物脱保护基前加一步水相体系精制，完全清除含硫杂质，解决其对锌粉的毒化影响，并提升比阿培南对接物纯度，降低比阿培南对接物中的含盐量，增加比阿培南对接物的水溶性；锌粉控制模型能很好解决锌粉量的问题，使锌粉脱保护剂反应可控，主反应进行完全，降低杂质含量；在缓冲体系脱保护基，降低反应中比阿培南的降解，提升产品纯度。
- 一种纯度阿培南合成方法
- [发明专利]一种比阿培南化合物及其制法-CN201110198459.3无效
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杨明贵
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海南美兰史克制药有限公司
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2011-07-15
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2011-12-07
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C07D519/06
- 本发明涉及一种比阿培南化合物及其制法，包括以下步骤：1)将比阿培南粗品溶于水中，然后加入活性炭，保温，充分搅拌，过滤脱活性炭，收集滤液；2)将上步得到的滤液利用柱层析进行分离纯化，收集洗脱液；3)升高温度使上述洗脱溶液浓缩，然后加入乙醇与丙酮体积比为1∶0.5～2的混合溶剂溶剂，并控制温度进行结晶，将析出的晶体离心洗涤，干燥，获得精制的比阿培南化合物；4)任选将结晶母液返回步骤3)，即与混合溶剂一起加入步骤2)获得的洗脱溶液中采用本发明的方法，能够大幅度提高比阿培南粗品的纯度，提高制剂产品的质量，减少毒副作用。
- 一种阿培南化合物及其制法
- [发明专利]一种亚胺培南杂质B的制备方法-CN202110760741.X在审
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王鹏;李铁健
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山东新时代药业有限公司
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2021-07-04
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2023-01-20
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C07D207/24
- 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种亚胺培南杂质B的制备方法，包括以下步骤：1)将亚胺培南加入水中得亚胺培南悬浮液，逐滴加入浓硫酸并不断搅拌，溶液澄清后，用碱溶液调节pH至中性，加水稀释得亚胺培南杂质B粗品溶液；2)将上述亚胺培南杂质B粗品溶液进样到动态轴向压缩柱系统，梯度洗脱，收集目标成分流出液；3)将目标成分流出液冻干得亚胺培南杂质B纯品；本发明工艺(1)反应时间短、收率高，将浓硫酸滴加入亚胺培南溶液至溶液澄清，反应即完成，缩短了降解时间，减少了其他杂质的含量；(2)制备效率高，本发明制备过程可以实现连续进样，制备花费时间短，效率高；(3)纯度高，制备的亚胺培南杂质B的HPLC纯度可高达97.6％。
- 一种亚胺杂质制备方法
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