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- [发明专利]一种噻唑环衍生物的制备方法及其用途-CN201910177517.0在审
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尚会霞;苏现波
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尚会霞
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2019-03-09
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2020-09-15
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C07F5/02
- 本发明公开了一种噻唑环衍生物的制备方法及其用途，具体包括以下步骤：S1）4‑(4‑甲基苯磺酰基)‑2‑甲基吡咯并[2，3‑d]噻唑（Ⅰ）的合成；S2）4‑(4‑甲基苯磺酰基)‑6‑溴‑2‑甲基吡咯并[2，3‑d]噻唑（Ⅱ）的合成；S3）6‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧硼杂环戊烷‑2‑基)‑4‑(4‑甲基苯磺酰基)‑2‑甲基吡咯并[2,3‑d]噻唑（Ⅲ）的合成。本发明以2‑甲基‑4H‑吡咯并[2，3‑d]噻唑（A）为原料，依次进行Ts取代、溴代、继而硼酸酯化反应，最终得到6‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧硼杂环戊烷‑2‑基)‑4‑(4‑甲基苯磺酰基)‑2‑甲基吡咯并[2,3‑d]噻唑（Ⅲ），通过反应条件的探索，得到具有特殊取代基的噻唑衍生物，丰富了噻唑类衍生物中间体的种类，为其进一步的生理应用研究提供了基础。
- 一种噻唑衍生物制备方法及其用途
- [发明专利]非布司他的合成工艺-CN202010352905.0在审
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鲁成宪
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峨眉山宏昇药业股份有限公司
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2020-04-29
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2020-08-07
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C07D277/56
- 本发明公开了非布司他的合成工艺，包括以下步骤：以2‑(4‑羟基苯基)‑4‑甲基噻唑‑5‑羧酸乙酯为原料制备2‑(3‑醛基‑4‑羟基苯基)‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯；以2‑(3‑醛基‑4‑羟基苯基)‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯制备2‑(3‑醛基‑4‑异丁氧基苯基)‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯；以2‑(3‑醛基‑4‑异丁氧基苯基)‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯制备2‑(3‑氰基‑4‑异丁氧基苯基)‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯；以2‑(3‑氰基‑4‑异丁氧基苯基)‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯制备非布司他粗品；非布司他粗品专晶制得非布司他纯品，非布司他纯品为目标产物。
- 非布司合成工艺
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