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[发明专利]一种格列美脲α晶型及其制备方法-CN201710068843.9在审
发明人：田芳;安妮·齐默尔曼 -专利权人：深圳市新阳唯康科技有限公司
申请日： 2017-02-08 - 公布日： 2017-06-20 - 主分类号： C07D207/38 文献下载
摘要：本发明涉及格列美脲α晶型，其制备方法如下将格列美脲晶型Ⅰ在100℃‑130℃的温度下溶于环己酮中；在‑80℃‑常温下结晶，结晶时间为12‑36小时；过滤得到固体，即为格列美脲α晶型。本发明公开的格列美脲α晶型与现有专利文献里的格列美脲晶型的粉末X射线衍射、差示扫描图谱均不同，因此所述固体形态是一种完全不同于现有的格列美脲的晶型形态。
一种格列美脲及其制备方法

[发明专利]一种格列美脲片剂及其制备方法-CN201811584270.6在审
发明人：刘志强;任亚东;夏春森;汪刘恒;袁海成 -专利权人：扬子江药业集团广州海瑞药业有限公司;扬子江药业集团有限公司
申请日： 2018-12-24 - 公布日： 2019-03-08 - 主分类号： A61K9/24 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种格列美脲片剂及其制备方法。本发明提供的格列美脲片剂，包括速释层和缓释层，缓释层由格列美脲和羟丙基‑β‑环糊精组成，速释层含有格列美脲、β‑环糊精、羟甲基淀粉钠、微晶纤维素、硬脂酸镁和乳糖。本发明提供的格列美脲片剂中自制的格列美脲纯度高，微粉化效果好，另因缓释层速释层都含有环糊精，可有效防止其吸潮粘冲的现象，制得的格列美脲片剂溶出度高，口服后速释层格列美脲溶出，缓释层格列美脲缓慢释放，提高格列美脲绝对生物利用度，并且β‑环糊精加入后，制片时速释层格列美脲和缓释层羟丙基‑β‑环糊精包物分布均匀，更有利于格列美脲片剂崩解溶出，提高其稳定性。
格列美脲环糊精缓释层速释层羟丙基溶出制备绝对生物利用度医药技术领域羟甲基淀粉钠片剂溶出度微晶纤维素乳糖缓慢释放片剂崩解硬脂酸镁微粉化包物吸潮制片时速自制

[发明专利]一种用制备液相色谱分离制备顺式格列美脲的方法-CN201910307555.3在审
发明人：刘胜高;郑忠辉;吴辉 -专利权人：山东新华制药股份有限公司
申请日： 2019-04-17 - 公布日： 2019-06-04 - 主分类号： C07D207/38 文献下载
摘要：本发明提供了一种用制备液相色谱分离制备顺式格列美脲的方法，具体包括以下步骤：(1)使用顺反混合格列美脲加入二氯甲烷溶解，制备进样溶液，采用正相色谱分离制备，得到顺式格列美脲的二氯甲烷溶液；(2)将顺式格列美脲的二氯甲烷溶液减压浓缩，然后使用氮气吹干仪吹干，得到顺式格列美脲；本发明提供的方法分离制备的顺式格列美脲的纯度高，方法简单可靠；采用本方法制备得到可供研究量的顺式格列美脲，为格列美脲原料药的质量、安全、效能研究提供了依据。
格列美脲顺式制备二氯甲烷溶液制备液相色谱制备顺式二氯甲烷溶解氮气吹干效能研究正相色谱混合格原料药吹干进样安全研究

[发明专利]格列美脲片剂及其制备方法-CN202111355879.8有效
发明人：夏春森;任亚东;施猛;刘志强;汪刘恒;袁海成 -专利权人：扬子江药业集团广州海瑞药业有限公司;扬子江药业集团有限公司
申请日： 2021-11-16 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本申请提供一种格列美脲片剂及其制备方法。上述的格列美脲片剂包括混合研磨的格列美脲、海藻糖和磷脂。上述的格列美脲片剂溶出度较好且制备的合格率较高。
格列美脲片剂及其制备方法

[发明专利]一种格列美脲δ晶型及其制备方法-CN201710068823.1在审
发明人：田芳;安妮·齐默尔曼 -专利权人：深圳市新阳唯康科技有限公司
申请日： 2017-02-08 - 公布日： 2017-06-20 - 主分类号： C07D207/38 文献下载
摘要：本发明涉及格列美脲δ晶型，其制备方法如下将格列美脲晶型Ⅰ在100℃‑120℃的温度下溶于N‑甲基吡咯烷酮中；在‑80℃‑0℃下结晶，结晶过程中可以加入格列美脲δ晶型晶种，结晶时间为24‑72小时；常温下解冻，过滤得到固体，即为格列美脲δ晶型。本发明公开的格列美脲δ晶型与现有文献里的格列美脲晶型的粉末X射线衍射、差示扫描图谱均不同，因此所述固体形态是一种完全不同于现有的格列美脲的晶型形态。
一种格列美脲及其制备方法

[发明专利]一种格列美脲β晶型及其制备方法-CN201710068842.4在审
发明人：田芳;安妮·齐默尔曼 -专利权人：深圳市新阳唯康科技有限公司
申请日： 2017-02-08 - 公布日： 2017-06-23 - 主分类号： C07D207/38 文献下载
摘要：本发明涉及格列美脲β晶型，其制备方法如下将格列美脲晶型Ⅰ在100℃‑120℃的温度下溶于N,N‑二甲基乙酰胺中；在‑80℃‑0℃下结晶，结晶过程中可以加入格列美脲β晶型晶种，结晶时间为2‑10天；常温下解冻，过滤得到固体，即为格列美脲β晶型。本发明公开的格列美脲β晶型与现有文献里的格列美脲晶型的粉末X射线衍射、差示扫描图谱均不同，因此所述固体形态是一种完全不同于现有的格列美脲的晶型形态。
一种格列美脲及其制备方法

[发明专利]一种格列美脲γ晶型及其制备方法-CN201710068924.9在审
发明人：田芳;安妮·齐默尔曼 -专利权人：深圳市新阳唯康科技有限公司
申请日： 2017-02-08 - 公布日： 2017-05-24 - 主分类号： C07D207/38 文献下载
摘要：本发明涉及格列美脲γ晶型，其制备方法如下将格列美脲晶型Ⅰ在60℃‑75℃的温度下溶于异丙醇；在‑80℃‑0℃下结晶，结晶时间为12‑48小时；过滤得到固体，即为格列美脲γ晶型。本发明公开的格列美脲γ晶型与现有文献里的格列美脲晶型的粉末X射线衍射、差示扫描图谱均不同，因此所述固体形态是一种完全不同于现有的格列美脲的晶型形态。
一种格列美脲及其制备方法

[发明专利]格列美脲EP杂质D和EP杂质I的制备方法-CN201910307646.7在审
发明人：商艳梅;郑忠辉;蒋涛 -专利权人：山东新华制药股份有限公司
申请日： 2019-04-17 - 公布日： 2019-06-18 - 主分类号： C07D207/38 文献下载
摘要：本发明提供了格列美脲EP杂质D和EP杂质I的制备方法，以3‑乙基‑4‑甲基‑2‑氧‑3‑吡咯啉‑N‑(2‑苯乙基)甲酰胺为原料，先后与氯磺酸、氨水反应、再液相制备纯化制得磺酰胺类似物1和磺酰胺类似物2，然后分别与反式‑4‑甲基环己基异氰酸酯反应制得格列美脲EP杂质D和EP杂质I；本发明通过制备格列美脲EP杂质D和杂质I高纯度对照品，不仅可以对格列美脲粗品中的主要杂质进行归属、控制格列美脲粗品的纯度、优化粗品的生产工艺，更重要的是通过控制格列美脲粗品的纯度，达到提前控制格列美脲成品中EP杂质D和杂质I含量的目的，而不是单纯依靠精制、以损失收率为代价来控制格列美脲成品杂质含量，从而使格列美脲质量可控、收率较高、成本较低
格列美脲粗品制备磺酰胺类似物收率环己基异氰酸酯氨水液相制备苯乙基对照品高纯度甲酰胺氯磺酸吡咯啉生产工艺反式可控乙基精制归属优化

[发明专利]一种盐酸吡格列酮格列美脲片剂组合物-CN201410686919.0有效
发明人：夏彤;刘衡;张云升 -专利权人：河北智同医药控股集团有限公司
申请日： 2014-11-26 - 公布日： 2018-08-24 - 主分类号： A61K31/64 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸吡格列酮格列美脲片剂组合物。本发明的盐酸吡格列酮格列美脲片含有盐酸吡格列酮、格列美脲、乳糖、甘露醇、微晶纤维素等，具有有关物质含量低、稳定性高等优点。
盐酸吡格列酮格列美脲片剂组合物乳糖格列美脲片微晶纤维素甘露醇

[发明专利]一种伊拉地平配方药物片剂及其应用-CN201410108196.6有效
发明人：梅勇;罗磊;杨莉;贺代琼;唐建珍;舒芬;徐刚;廖海燕 -专利权人：重庆康刻尔制药有限公司
申请日： 2014-03-21 - 公布日： 2014-06-18 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：本发明公开了一种格列美脲药物组合物片剂、制备方法及其应用,为解决格列美脲片存在的上述问题，本发明申请提供了一种格列美脲药物组合物，所述药物组合物由格列美脲和山梨醇两种成分组成；本发明提供的格列美脲药物组合物片剂，在人体的释放时间更长，血药浓度较普通片更加平稳；本发明提供的组合药物适用与糖尿病肾病，同时比普通的格列美脲药物片促进胰岛素分泌效果更好。
一种地平配方药物片剂及其应用

[发明专利]一种格列美脲药物组合物片剂、制备方法及其应用-CN201310673693.6有效
发明人：梅勇;杨莉;罗磊 -专利权人：重庆康刻尔制药有限公司
申请日： 2013-12-11 - 公布日： 2017-11-07 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种格列美脲药物组合物片剂、制备方法及其应用,为解决格列美脲片存在的上述问题，本发明申请提供了一种格列美脲药物组合物，所述药物组合物由格列美脲和山梨醇两种成分组成；本发明提供的格列美脲药物组合物片剂，在人体的释放时间更长，血药浓度较普通片更加平稳；本发明提供的组合药物适用与糖尿病肾病，同时比普通的格列美脲药物片促进胰岛素分泌效果更好。
一种格列美脲药物组合片剂制备方法及其应用

[发明专利]一种格列美脲片组合物制剂及其制备方法-CN201811538713.8在审
发明人：陶元景;马莉;景亚军 -专利权人：山东达因海洋生物制药股份有限公司;北京达因高科儿童药物研究院有限公司
申请日： 2018-12-18 - 公布日： 2019-03-19 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种格列美脲片组合物制剂及其制备方法，本发明格列美脲片剂，由格列美脲、乳糖、微晶纤维素、共聚维酮、交联聚维酮以及硬脂酸镁组成。本发明的格列美脲组合物制剂充分利用交联聚维酮及聚维酮与格列美脲之间的氢键作用，在体外内有效保证格列美脲片溶出释放行为，又能克服了现有技术对格列美脲微粉化处理所带来的收率低、能耗大，成本高等缺点，且制备工艺简单
格列美脲格列美脲片组合物制剂交联聚维酮制备乳糖微晶纤维素共聚维酮社会意义硬脂酸镁制备工艺聚维酮微粉化重现性氢键溶出收率体外能耗释放保证

[发明专利]一种单分散性的格列美脲球形颗粒的制备方法-CN202310074818.7在审
发明人：薛富民;于帅;高绪洁;王子豪 -专利权人：山东省分析测试中心
申请日： 2023-01-28 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07D207/38 文献下载
摘要：本发明公开了单分散性的格列美脲球形颗粒的制备方法，属于医药化合物技术领域，具体包括将格列美脲、结晶促进剂、有机溶剂混合制备格列美脲溶液、采用水和酰胺溶剂混合进行两次溶析结晶，过滤干燥得到单分散性的格列美脲球形颗粒；本发明的单分散性格列美脲颗粒的制备方法，采用纤维素类物质作为结晶促进剂，够改变格列美脲晶核在结晶过程中的状态，使其形成纯度高的球形晶体；本发明的制备步骤设计巧妙，采用两次溶析结晶，得到单分散的格列美脲球形颗粒，纯度高，粒度分布集中，分散性和流动性好，在后期的格列美脲成品药制备过程中不容易团聚，具有良好的应用前景。
一种分散性格列美脲球形颗粒制备方法

[发明专利]一种格列美脲ε晶型及其制备方法-CN201710068844.3在审
发明人：田芳;安妮·齐默尔曼 -专利权人：深圳市新阳唯康科技有限公司
申请日： 2017-02-08 - 公布日： 2017-06-20 - 主分类号： C07D207/38 文献下载
摘要：本发明涉及格列美脲ε晶型，其制备方法如下将格列美脲晶型Ⅰ在80℃‑90℃的温度下溶于1,4‑二氧六环中；在‑80℃‑‑24℃下结晶，结晶时间为12‑36小时；常温下解冻，过滤得到固体，即为格列美脲ε晶型本发明公开的格列美脲ε晶型与现有文献里的格列美脲晶型的粉末X射线衍射、差示扫描图谱均不同，因此所述固体形态是一种完全不同于现有的格列美脲的晶型形态。
一种格列美脲及其制备方法

[发明专利]一种促进胰岛素分泌药物格列美脲中间体的制备方法-CN201810080481.X在审
发明人：董丹丹 -专利权人：董丹丹
申请日： 2018-01-27 - 公布日： 2018-04-27 - 主分类号： C07D207/38 文献下载
摘要：本发明公开了一种促进胰岛素分泌药物格列美脲中间体的制备方法，所述促进胰岛素分泌药物格列美脲中间体化学名2‑(3‑乙基‑4‑甲基‑2‑氧代‑3‑吡咯啉‑1‑甲酰胺基)乙基苯磺酰胺；本发明针对格列美脲中间体进行制备，制备工艺简洁，合成路线短，提高了制备效率，有利于后期对格列美脲的制备，便于实现工业化，降低了生成成本，适于大批量生产，寻求的新的格列美脲中间体的制备方法对于格列美脲的经济技术很有意义。
一种促进胰岛素分泌药物格列美脲中间体制备方法

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