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- [发明专利]无定形托伐普坦的制备方法-CN201410106784.6有效
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周勇;施智锋;李善伟;孙毅
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成都百裕科技制药有限公司
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2014-03-20
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2014-06-25
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C07D223/16
- 本发明公开了一种无定形托伐普坦的制备方法,将托伐普坦晶型化合物溶解在溶剂Ⅰ中并冷却至25~40℃,托伐普坦晶型化合物与溶剂Ⅰ的重量/体积比为1g:5~50mL,然后将所得托伐普坦溶液添加到快速搅拌的溶剂Ⅱ中,添加过程中有固体析出,所述溶剂Ⅱ的用量为所述溶剂Ⅰ的0.5~5倍,保持快速搅拌的溶剂Ⅱ的温度为0~5℃,添加完成后继续搅拌5~15分钟,然后过滤、干燥得到无定形托伐普坦。本发明通过在溶解阶段和析出阶段分别使用不同的溶剂,控制溶剂温度变化和用量,使无定形托伐普坦产量更高,且本发明的制备方法简单,易于操作,无须使用流化床等大型设备,对该药物的推广能起到更积极的作用。
- 无定形托伐普坦制备方法
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