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[发明专利]一种帕利哌酮植入剂及其制备方法-CN201610355959.6在审
发明人：李金禄;尹述贵;尹建华;刘庆哲;张涛 -专利权人：湖南赛沃药业有限公司
申请日： 2016-05-26 - 公布日： 2016-10-26 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明属于帕利哌酮制剂技术领域，具体涉及一种帕利哌酮植入剂及其制备方法。该帕利哌酮植入剂，其包含治疗有效量的帕利哌酮活性成分，并任选包含药学上可接受的起载体作用的可生物降解材料，其中，所述帕利哌酮活性成分为帕利哌酮的药学上可接受的盐，包括其无机酸盐和有机酸盐。上述帕利哌酮植入剂的制备方法，包括如下步骤：(1)帕利哌酮盐的制备；(2)帕利哌酮微球的制备；(3)包衣、制片。由本申请提供的帕利哌酮植入剂具有较好的缓释性能，缓释时间超过3个月；释药稳定性好；且累计释放量超过90％，可保证药物的治疗效果，提高药物的依从性，满足实际临床的需要。
一种帕利哌酮植入及其制备方法

[发明专利]一种帕利哌酮包芯片及其制备方法-CN201710460214.0有效
发明人：徐子金;叶锡勇;叶颖俊;邱模昌;杨宇秀;刘建明;陈慧 -专利权人：江西医学高等专科学校
申请日： 2017-06-17 - 公布日： 2020-05-26 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种帕利哌酮包芯片，所述包芯片包括片芯层和包裹片芯层的包裹层，片芯层和包裹层均含有帕利哌酮；无需进行三层压片，从里到外为片芯层和包裹层。本发明还公开了一种帕利哌酮包芯片的制备方法，包括以下步骤：(1)片芯层的制备：将帕利哌酮与辅料混合，然后压制以形成片芯层；(2)包裹层物料的制备：将帕利哌酮与辅料混合，得到包裹层物料；(3)包芯片的制备：将包裹层物料进行预填充，接着填充片芯层，然后填充包裹层物料，最后进行压制以形成包芯片；生产工艺简单，且不需要进行半透膜包衣，与原研产品采用丙酮作为溶剂来进行包衣相比，避免了有机溶剂的使用，增加了药物的稳定性
一种帕利哌酮包芯片及其制备方法

[发明专利]一种帕利哌酮植入剂及其制备方法-CN201811322736.5有效
发明人：尹述贵;王实强;贾少微;张涛;刘庆哲 -专利权人：深圳善康医疗健康产业有限公司
申请日： 2018-11-08 - 公布日： 2020-07-10 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种帕利哌酮植入剂，包括治疗有效量的帕利哌酮活性成分和药学上可接受的起载体作用的可生物降解材料，所述的帕利哌酮活性成分为纳米级帕利哌酮医药上可接受的盐，所述的可生物降解材料为聚乳酸和壳聚糖，还提供了上述植入剂的制备方法，包括：S1、制备纳米级帕利哌酮活性成分；S2、制备帕利哌酮微球；S3、压片：将步骤S2得到的帕利哌酮微球和步骤S1得到的纳米级帕利哌酮活性成分，加热压片，得到帕利哌酮植入片和本发明的帕利哌酮植入剂，缓释时间长，药物的释放完成度好，可以有效提高患者的药物依从性，保证治疗效果，同时其制备方法，产品稳定性好，为帕利哌酮植入剂的商业化应用提供了技术支撑。
一种帕利哌酮植入及其制备方法

[发明专利]制备高纯度帕利哌酮II晶型的方法-CN201410718481.X有效
发明人：朱建荣;钟宏班;王法平;张中良;陈见阳 -专利权人：浙江京新药业股份有限公司;上虞京新药业有限公司
申请日： 2014-12-01 - 公布日： 2015-04-29 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备高纯度帕利哌酮II晶型的方法。本发明通过帕利哌酮粗品采用四氢呋喃和水的混合溶剂重结晶，得到高纯度的帕利哌酮混晶产品；再将高纯度的帕利哌酮混晶产品，在热水中搅拌，然后过滤、干燥即可得到高纯度的帕利哌酮II晶型产品。本发明能够有效去除帕利哌酮粗品中的杂质，尤其是氧化杂质，所得到的帕利哌酮纯度大于99.5％。
制备纯度帕利哌酮 ii 方法

[发明专利]一种棕榈酸帕利哌酮的制备方法-CN202111581302.9在审
发明人：马樱赫;刘祥 -专利权人：辰欣药业股份有限公司
申请日： 2021-12-22 - 公布日： 2022-03-15 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明属于制药工程技术领域，尤其一种棕榈酸帕利哌酮的制备方法，包括以下制备步骤：S1、帕利哌酮和棕榈酸酐在四氢呋喃中经催化剂作用缩合得到棕榈酸帕利哌酮粗品；S2、棕榈酸帕利哌酮粗品在丙酮中重结晶得到棕榈酸帕利哌酮；本发明的棕榈酸帕利哌酮的制备方法，反应时间短，所用试剂不会引入（潜在）基因毒性杂质，产物易于纯化，收率高，原料无强刺激性，反应操作简单利于工业化生产，具有明显的工业生产优势。
一种棕榈酸帕利哌酮制备方法

[发明专利]一种帕利哌酮缓释片剂及其制备方法-CN201611159383.2在审
发明人：王燕;田武;田庆 -专利权人：上海奕利制药有限公司
申请日： 2016-12-15 - 公布日： 2017-05-31 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明提供一种帕利哌酮缓释片剂及其制备方法，所述制备方法包括以下步骤利用高分子粘合剂和溶剂配制成粘合剂溶液；将帕利哌酮原料药分散于粘合剂溶液中形成混悬液；将所述混悬液和辅料进行制粒，干燥，整粒；将得到的颗粒压制成片剂，得到所述帕利哌酮缓释片剂。利用本发明方法制备得到的利哌酮缓释片剂可以达到优异的含量均匀度；同时由于帕利哌酮原料药在整个过程中没有溶解后重结晶的过程，因此保证了最终缓释片中的帕利哌酮粒径分布与帕利哌酮原料药未制粒前的粒径分布一致，
一种帕利哌酮缓释片剂及其制备方法

[发明专利]一种稳定的棕榈酸帕利哌酮长效制剂-CN201610632396.0有效
发明人：张勇;杨清敏;王栋海;张明会 -专利权人：齐鲁制药有限公司
申请日： 2016-08-04 - 公布日： 2019-03-08 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明涉及一种稳定的棕榈酸帕利哌酮长效制剂，目的是提供一种具有良好分散性、复混悬性和物理性能稳定的棕榈酸帕利哌酮块状组合物。本发明提供的可获得棕榈酸帕利哌酮块状组合物的步骤包括：将含有棕榈酸帕利哌酮的混悬液冷冻干燥。
一种稳定棕榈酸帕利哌酮长效制剂

[发明专利]一种棕榈酸帕里哌酮中间体的制备方法-CN201910103720.3有效
发明人：闫雪峰;张海明;张小兵 -专利权人：江苏豪森药业集团有限公司
申请日： 2019-02-01 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D211/32 文献下载
摘要：本发明涉及一种棕榈酸帕里哌酮中间体的制备方法。本发明涉及一种如式二所示结构的棕榈酸帕利哌酮中间体合成方法，该方法能够极大提高此类中间体纯度及收率，从而减少棕榈酸帕利哌酮的纯化操作，在棕榈酸帕利哌酮的合成过程中，首次利用有机路易斯酸做催化剂完成傅克反应，将制备棕榈酸帕利哌酮中间体的收率提高2.5倍以上。
一种棕榈酸帕里哌酮中间体制备方法

[发明专利]帕利哌酮缓释片及其制备方法-CN202210776404.4在审
发明人：王迪 -专利权人：苏州中化药品工业有限公司
申请日： 2022-06-30 - 公布日： 2022-09-02 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种帕利哌酮缓释片及其制备方法。该帕利哌酮缓释片包括片芯以及包覆在所述片芯外的半渗透包衣层，所述片芯包括位于两端的第一含药层和第二含药层，以及位于所述第一含药层和所述第二含药层之间的推动层，靠近所述第一含药层和所述第二含药层的半渗透包衣层上具有释药孔该帕利哌酮缓释片在用药初期(例如用药后的2小时以内)即能释放部分帕利哌酮，能够在确保缓控释效果的情况下显著提升帕利哌酮释放的及时性，有利于药效及时、快速的发挥。
帕利哌酮缓释片及其制备方法

[发明专利]棕榈酸帕利哌酮制剂及其制备方法-CN201910610916.1在审
发明人：林裕朗 -专利权人：华裕（无锡）制药有限公司
申请日： 2019-07-08 - 公布日： 2019-09-27 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种棕榈酸帕利哌酮制剂及其制备方法，属于药物组合物技术领域。其包括棕榈酸帕利哌酮90‑95份，聚山梨酯6‑8份，枸橼酸2‑4份，磷酸氢二钠2‑4份，磷酸二氢钠1‑3份，聚乙二醇15‑20份，氢氧化钠1.5‑2.5份，加水至600份；通过预分散、混合和球磨制得棕榈酸帕利哌酮制剂本发明所述棕榈酸帕利哌酮制剂，可用于治疗精神分裂症。采用本发明工艺制备得到的棕榈酸帕利哌酮制剂，粒径分布稳定，具有缓释及长效等特点，适于工业化应用发展。
帕利哌酮棕榈酸制备精神分裂症工业化应用磷酸二氢钠磷酸氢二钠药物组合物工艺制备聚山梨酯聚乙二醇粒径分布氢氧化钠预分散枸橼酸缓释加水可用球磨治疗

[发明专利]一种帕利哌酮硝酸盐晶体及其制备方法-CN201510051731.3无效
发明人：孙柏旺;钱东尔;葛书旺 -专利权人：东南大学
申请日： 2015-01-30 - 公布日： 2015-05-06 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种帕利哌酮硝酸盐晶体及其制备方法，该帕利哌酮硝酸盐晶体空间群为单斜晶系，其轴长a=8.3642~8.7642 Å，b=22.032~22.432 Å，c=12.4485~12.8485 Å，α=90°，β=92.311~94.311°，γ=90°；而帕利哌酮硝酸盐晶体粉末的X射线衍射图谱在衍射角2θ为8.11±0.2°、10.66±0.2°、13.99±0.2°、14.80±0.2°、16.34本发明制备的帕利哌酮硝酸晶体在继承了原有的帕利哌酮药物的治疗精神分裂症等特质外，在其溶解性和生物利用度上有明显的改观。
一种帕利哌酮硝酸盐晶体及其制备方法

[发明专利]帕利哌酮的精制方法-CN201310173582.9有效
发明人：孙长安;武华周;袁阜平;丁磊;张添程 -专利权人：江苏豪森药业集团有限公司;东南大学
申请日： 2013-05-10 - 公布日： 2017-12-08 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及帕利哌酮的精制方法。具体而言，所述精制方法通过使帕利哌酮经历溶解、还原、溶清、析晶、打浆、精制和过滤等步骤，制得帕利哌酮精制品。
帕利哌酮精制方法

[发明专利]制备帕利哌酮和其中间体的改进的方法-CN201310388545.X无效
发明人： R·R·索尼;H·H·阿什瑞亚;K·H·帕特尔;M·D·阿海绕;M·K·乔希;T·V·孔夫迪兹 -专利权人：法尔玛赞公司
申请日： 2013-08-30 - 公布日： 2015-03-18 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明的题目是制备帕利哌酮和其中间体的改进的方法。本发明涉及以高纯度合成式I的帕利哌酮化合物的改进的方法。本发明涉及制备帕利哌酮和其中间体的经济上可行的和工业上适用的方法。
制备帕利哌酮中间体改进方法

[发明专利]一种帕利哌酮前药、制剂及其制备方法和应用-CN202211046523.0在审
发明人：郭术涛;徐遵凯;姜瑶瑶;陈志霞 -专利权人：南开大学
申请日： 2022-08-30 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明创造提供了一种帕利哌酮前药、制剂及其制备方法和应用，帕利哌酮前药为如下式(I)所示的化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体或它们药学上可接受的盐：本发明帕利哌酮前药通过给药部位的酸性环境触发前药中缩丙酮键的水解，实现帕利哌酮在体内的长效释放。
一种帕利哌酮前药制剂及其制备方法应用

[发明专利]一种低剂量抗精神病药物组合物-CN201810970963.2在审
发明人：郎小娥;徐勇;李鸿博;薛晓燕;侯鑫;宋苗;何潇;闫欣;柴娜 -专利权人：山西医科大学第一医院
申请日： 2018-08-24 - 公布日： 2018-11-20 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明涉及一种低剂量抗精神病药物组合物，具有重量比为0.03∶1至0.09∶1的活性成分帕利哌酮和盐酸舍曲林，按照活性成分中帕利哌酮使用剂量3～4.5mg/d应用于SCZ的治疗。本发明药物组合物中，低剂量帕利哌酮与盐酸舍曲林具有很好的协同作用，与中高剂量帕利哌酮治疗SCZ比较，不仅阳性症状消除作用相当，而且阴性症状和情感症状的消除作用更加显著，提高了SCZ患者的社会功能。同时，本发明药物组合物大大降低了中高剂量帕利哌酮导致的高泌乳素血症、严重锥体外系不良反应等药物不良事件的发生概率。
帕利哌酮低剂量精神病药物盐酸舍曲林发明药物高剂量高泌乳素血症药物不良事件发生概率社会功能阳性症状阴性症状锥体外系重量比治疗应用

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