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[发明专利]ATXN2L作为辅助评估胃癌奥沙利铂继发性耐药的标志物的应用-CN201910022565.2有效
发明人：廖旺军;林立;石敏;潘常惬;刘彦潭;张俊浩 -专利权人：南方医科大学南方医院
申请日： 2019-01-10 - 公布日： 2021-11-30 - 主分类号： G01N33/68 文献下载
摘要：本发明属于基因和蛋白的功能与应用领域，涉及共济失调素‑2样蛋白(ATXN2L)作为辅助评估胃癌奥沙利铂继发性耐药的标志物的新用途。本发明通过临床标本证实高ATXN2L表达的胃癌病人预后不良。沉默ATXN2L后，胃癌细胞对奥沙利铂敏感性增强。通过体外诱导的方法获得奥沙利铂耐药株，MTT实验证实奥沙利铂耐药株对奥沙利铂抵抗，恶性程度更高。Western blot检测发现在奥沙利铂的耐药株中ATXN2L的表达比敏感株中的表达更高。流式检测凋亡实验中，沉默ATXN2L后，奥沙利铂耐药细胞株对奥沙利铂的敏感性增加。因此，可以利用ATXN2L作为辅助评估胃癌奥沙利铂继发性耐药的标志物，从而可以利用现有试剂盒的制备工艺提供辅助评估胃癌奥沙利铂继发性耐药的试剂盒。
atxn2l 作为辅助评估胃癌奥沙利铂继发性耐药标志应用

[发明专利]奥沙利铂偶联物及其制备方法和应用-CN202011420447.6有效
发明人：李丽;刘扬中 -专利权人：中国科学技术大学
申请日： 2020-12-04 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：奥沙利铂偶联物及其制备方法和应用，所述奥沙利铂偶联物其具有下式所示的结构：奥沙利铂前药‑单域抗体‑聚乙二醇；其中，奥沙利铂前药为奥沙利铂四价铂前药，聚乙二醇为分子量为5‑40kDa的聚乙二醇。本发明的偶联物相比于小分子奥沙利铂而言，具有低成本、高载药量、高肿瘤靶向性及渗透性、长效血液循环的优势。
奥沙利铂偶联物及其制备方法应用

[发明专利]一种奥利司他片剂及其制备方法-CN201310000099.0无效
发明人：孙勇;徐丽洒;徐平;刘巧囡;沈若武 -专利权人：青岛大学
申请日： 2013-01-04 - 公布日： 2013-04-03 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有奥利司他片剂及其制备方法，该片剂由含二氧化硅的奥利司他磷脂组合物与药用辅料直接压片而成，所述含二氧化硅的奥利司他磷脂组合物中，奥利司他、磷脂和二氧化硅的重量比为1∶0.5-1.5∶0.5本发明解决了奥利司他常规工艺压片粘冲、贮存中稳定差的问题，提高了奥利司他的体外溶出度。
一种奥利司片剂及其制备方法

[发明专利]一种含有奥利司他与补钙剂类有机酸钙共晶体的口服液-CN201810241974.7有效
发明人：向飞;杜志博;彭韪 -专利权人：中山万汉制药有限公司
申请日： 2018-03-22 - 公布日： 2020-10-02 - 主分类号： A61K31/375 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含有奥利司他与补钙剂类有机酸钙共晶体的口服液。所述的共晶体由奥利司他与补钙剂类有机酸钙制备而成。该共晶体的熔点显著高于市售奥利司他胶囊中的Ⅱ型奥利司他，从而可在奥利司他原料药制备与制剂制备过程中升高干燥温度，提高干燥效率，缩短干燥时间，降低干燥能耗。此外，所得的共晶体在水中的溶解度显著高于市售奥利司他胶囊中的Ⅱ型奥利司他，增加了在胃酸环境下的溶解度，提高其对脂肪酶的抑制作用。动物试验结果显示：所得共晶体对营养性饲料所诱导的大鼠体重增加的抑制效果显著优于市售奥利司他胶囊中的Ⅱ型奥利司他。
一种含有奥利司补钙剂类有机酸晶体口服液

[发明专利]奥利司他脂质体及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用-CN201710316607.4有效
发明人：邱宗荫;肖玉梅;李宏伟;贺耘;于国锋 -专利权人：重庆植恩药业有限公司
申请日： 2017-05-08 - 公布日： 2018-08-21 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种奥利司他脂质体及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用。本发明的奥利司他脂质体包括奥利司他、磷脂、胆固醇和mPEG2000‑DPPE，所述磷脂选自大豆卵磷脂和二硬脂酰磷脂酰胆碱。本发明将奥利司他制备成脂质体，增加奥利司他的溶解度，提高药物的稳定性，促进药物吸收、减轻药物对机体的刺激，作为奥利司他的载体能可大大改善客体分子的水溶性，以使其适应液体制剂的要求，提高奥利司他的生物利用度，使奥利司他的药用价值得到更好的发挥。本发明的奥利司他脂质体具有良好的稳定性，能够顺利进入肿瘤细胞内部发挥抗肿瘤作用，可以用于制备抗肿瘤疾病的药物中，具有很大的潜在的临床价值。
奥利司脂质体及其制备方法肿瘤药物中的应用

[发明专利]一种制备人胆囊癌奥沙利铂耐药细胞系的方法-CN201810088497.5有效
发明人：锁涛;刘厚宝;王刚 -专利权人：复旦大学附属中山医院;麦递途医疗科技（上海）有限公司
申请日： 2018-01-30 - 公布日： 2021-06-22 - 主分类号： C12N5/09 文献下载
摘要：一种制备人胆囊癌奥沙利铂耐药细胞系的方法，取对数生长期的人胆囊癌细胞接种在含有新生胎牛血清的DMEM培养液中培养，在培养液中加入奥沙利铂进行诱导，待细胞恢复正常生长时，浓度递增，当细胞能在0.5μmol/L浓度下正常生长、传代时，用奥沙利铂冲击培养，更换奥沙利铂浓度为0.5μmol/L的培养基培养，待细胞稳定生长、传代时，再次冲击，然后浓度递增，再用奥沙利铂冲击诱导直至细胞能在10.0μmol/L的奥沙利铂中生长，获得能够在含有10.0μmol/L奥沙利铂的培养体系中稳定生长、传代的人胆囊癌奥沙利铂耐药细胞系。本发明建立胆囊癌奥沙利铂耐药细胞系的方法简便易行、建立时间短；耐药指数接近20。
一种制备胆囊癌奥沙利铂耐药细胞系方法

[发明专利]奥沙利铂Pt(IV)配合物的共晶及其制备方法-CN202310507243.3有效
发明人：朱彬;任国宾;郭妹;洪鸣凰;齐明辉;黄旭峰 -专利权人：华东理工常熟研究院有限公司;华东理工大学
申请日： 2023-05-08 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： C07F15/00 文献下载
摘要：本发明公开了具有酸稳定性和还原速率优势的奥沙利铂Pt(IV)配合物共晶及其制备方法，涉及药物共晶技术领域，本发明制备了双羟基奥沙利铂的药物共晶，具体地，所述双羟基奥沙利铂共晶是由双羟基奥沙利铂与共晶形成物以非共价键结合形成，所述共晶形成物为对苯二酚，优选的双羟基奥沙利铂‑对苯二酚共晶的酸稳定性明显改善，可以作为口服给药的候选固体形式，优选的双羟基奥沙利铂‑对苯二酚共晶的还原速率更高，双羟基奥沙利铂‑对苯二酚共晶可以以更快的速度被还原为具有活性的奥沙利铂，另外，优选的双羟基奥沙利铂‑对苯二酚共晶对人胃腺癌细胞具有更高的毒性，对正常人胃黏膜细胞具有更好的安全性。
奥沙利铂 pt iv 配合及其制备方法

[发明专利]奥沙利铂药物组合物及应用-CN201310332311.3有效
发明人：李华光;张亚杰 -专利权人：上海锐赛生物技术有限公司
申请日： 2013-08-01 - 公布日： 2014-01-22 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明涉及奥沙利铂类结肠癌治疗药物和应用，由TOP2B抑制剂和奥沙利铂组成。实验证明抑制CCDC88A能够提高结直肠癌细胞对奥沙利铂的敏感性。同时，这种敏感性的增加与TOP2B的表达降低也有关，用TOP2B的抑制剂也能提高对奥沙利铂结直肠癌细胞的敏感性，本发明的CCDC88A和TOP2B可以作为奥沙利铂的增敏剂，以这两个基因作为靶点设计药物，联合奥沙利铂，可以提高奥沙利铂的疗效。
奥沙利铂药物组合应用

[发明专利]一种奥利司他片剂及其制备方法-CN201010005285.X有效
发明人：赵志全;郝贵周;肖月华 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2010-01-17 - 公布日： 2010-08-04 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含有奥利司他的片剂及其制备方法，它是通过将奥利司他、环糊精经过包合后，再和药学上可接受的辅料压制成片剂，该片剂解决了奥利司他用常规工艺压片的粘冲问题，显著提高了奥利司他的化学和物理稳定性，掩盖了奥利司他的不愉快味道，提高了难以吞咽病人口服给药的顺应性，具有良好的溶出度，提高了奥利司他的疗效。
一种奥利司片剂及其制备方法

[发明专利]用于治疗膀胱癌的药物递送系统和方法-CN201380044244.3有效
发明人：丹尼斯·吉辛 -专利权人：塔里斯生物医药公司
申请日： 2013-09-03 - 公布日： 2018-09-07 - 主分类号： A61K31/555 文献下载
摘要：本发明提供用于通过以下方式来治疗膀胱癌的方法、装置和包含奥沙利铂的药剂：将奥沙利铂局部施用到患者的膀胱中，以在膀胱中的尿液中获得足以在膀胱组织中产生奥沙利铂的治疗浓度的持续奥沙利铂浓度。可将所述奥沙利铂从插入膀胱中的膀胱内药物递送装置递送到膀胱中，其中所述装置在几小时或几天的延长时期内将所述奥沙利铂连续地释放到膀胱中的所述尿液中。
膀胱奥沙利铂膀胱癌尿液治疗药物递送系统药物递送装置膀胱组织局部施用释放

[发明专利]一种基于¹⁹F-NMR技术快速检测利奥西呱与蛋白相互作用的方法-CN201810300832.3在审
发明人：邢杰;马睿;王姝麒 -专利权人：山东大学
申请日： 2018-04-04 - 公布日： 2018-07-20 - 主分类号： G01N24/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种基于19F‑NMR技术快速检测利奥西呱与蛋白相互作用的方法。该方法利用检测了加入蛋白前后的化合物位移，并根据化学位移变化与蛋白浓度数量关系计算出结合常数和结合位点数，并利用位点竞争试剂检测利奥西呱结合位点。本发明优化了利奥西呱‑人血清白蛋白19F‑NMR参数，使利奥西呱19F信号响应较强，可用于后期研究利奥西呱与其他蛋白作用；改善了利奥西呱的溶剂比列，使其溶解度大大增强但对蛋白结构没有影响，可用于利奥西呱在亲水性溶剂中的实验；优化了拟合化学位移与浓度相关曲线的参数，可用于利奥西呱与其他蛋白相互作用的曲线拟合。
蛋白相互作用可用快速检测蛋白人血清白蛋白结合位点数亲水性溶剂蛋白结构蛋白作用化学位移结合位点竞争试剂曲线拟合数量关系信号响应溶剂比溶解度学位移检测位点优化研究

[发明专利]一种利奥西呱口腔速溶膜及其制备方法-CN201811245412.6在审
发明人：高扬;张中涛;何新欢 -专利权人：合肥圣迪利克医药科技有限公司
申请日： 2018-10-24 - 公布日： 2020-05-01 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明公开了一种利奥西呱口腔速溶膜及其制备方法，涉及药物制剂技术领域，包含组分：利奥西呱、掩味剂、成膜材料、增塑剂、甜味剂、香料、色素、抑菌剂。本发明通过所述辅料与主药利奥西呱的科学组合制得利奥西呱口腔速溶膜，所制利奥西呱口腔速溶膜不仅能有效掩盖利奥西呱的苦味，显著改善制剂的口感；同时起效迅速，生物利用度高，优于现有利奥西呱片剂；并且适合工业化生产
一种利奥西呱口腔速溶及其制备方法

[发明专利]转速传感器-CN201480020356.X有效
发明人： J·赖因穆特 -专利权人：罗伯特·博世有限公司
申请日： 2014-04-07 - 公布日： 2019-03-01 - 主分类号： G01C19/5712 文献下载
摘要：一种微机械结构、尤其转速传感器，其具有衬底，所述衬底具有主延伸面，具有第一克里奥利元件、第二克里奥利元件、至少一个用于使所述第一克里奥利元件和所述第二克里奥利元件从静止位置偏转的驱动装置和至少一个探测装置，其特征在于，所述第一克里奥利元件相对于平行于所述主延伸面延伸的第一轴线相对于所述第二克里奥利元件质量对称地构造，其中，所述第一克里奥利元件和所述第二克里奥利元件具有一个共同的主延伸面，其中，所述共同的主延伸面在静止位置中与所述衬底的主延伸面平行地延伸，其中，所述第一克里奥利元件和所述第二克里奥利元件相对于垂直于所述第一轴线延伸的第二轴线分别质量对称地构造，其中，所述第一克里奥利元件和所述第二克里奥利元件能够通过所述驱动装置驱动成围绕所述第一轴线的旋转振动，其中，所述第一克里奥利元件和所述第二克里奥利元件在平行于所述第二轴线在所述主延伸面上的投影作用的转速的情形中为了克里奥利力的力作用能够在围绕垂直于所述主延伸面延伸的并且经过所述第一轴线和所述第二轴线的交点延伸的第三轴线的旋转振动的意义上偏转，使得所述克里奥利力在所述第一克里奥利元件和所述第二克里奥利元件上的力作用能够在所述第一偏转元件和所述第二偏转元件围绕所述第三轴线的旋转振动的意义上通过所述探测装置探测。
转速传感器

[发明专利]一种奥沙利铂脂质体冻干粉针剂的制备方法-CN201511028153.8在审
发明人：涂家生;王健昭;孙春萌;李亚楠 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2015-12-31 - 公布日： 2016-03-23 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明涉及一种奥沙利铂脂质体冻干粉针剂的制备，即通过逆相蒸发法制备奥沙利铂脂质体后，透析去除游离奥沙利铂并冻干。本发明同时涉及奥沙利铂脂质体冻干粉针剂的专属冻干保护剂和复溶溶剂，以保证复溶后的奥沙利铂脂质体不易发生渗漏。该制剂在癌症治疗方面具有广阔的应用前景。
一种奥沙利铂脂质体干粉针剂制备方法

[发明专利]一种奥利司他胶囊及其制备方法-CN202110752919.6在审
发明人：陈正晧;陈正健;李磊;高静静 -专利权人：安徽省先锋制药有限公司
申请日： 2021-07-02 - 公布日： 2021-10-22 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种奥利司他胶囊，奥利司他胶囊主要由以下质量分数的组分组成：奥利司他20％～70％，填充剂20％～80％，粘合剂3％～20％，崩解剂1％～10％，润滑剂1％～10％和表面活性剂2％～10％；本发明的奥利司他胶囊，奥利司他胶囊在体内崩解快速，服用后能够立即进行阻止脂肪吸收，同时胶囊制备过程简单快速，生产效率高。
一种奥利司胶囊及其制备方法