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- [发明专利]一种坦西莫司中间体化合物Ⅷ-CN202010163221.6在审
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郑艺;白文钦
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鲁南制药集团股份有限公司
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2020-03-10
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2021-09-10
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C07F7/18
- 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种坦西莫司中间体化合物VIII。本发明提供的坦西莫司中间体化合物VIII的制备方法包括：化合物2,2,4,4‑四异丙基‑7‑甲基‑1,3,5,2,4三噁二硅硅氧烷‑7‑羧酸和第一有机碱溶于有机溶剂中，加入化合物2,4,6‑三氯苯甲酰氯继续控温搅拌反应，得2,4,6‑三氯苯甲酰氯保护的三噁二硅硅氧烷酯该化合物不经分离，加入西罗莫司继续反应得化合物ⅤIII。本发明提供的中间体化合物VIII制备坦西莫司在无酸无水的条件下脱除保护基，有效防止了开环杂质的产生，适于工业化生产。
- 一种坦西莫司中间体化合物
- [发明专利]一种坦西莫司的制备方法-CN202010161085.7在审
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张贵民;郑艺;白文钦
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鲁南制药集团股份有限公司
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2020-03-10
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2021-09-10
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C07D498/18
- 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种坦西莫司的制备方法。7‑羧酸；2,2,4,4‑四异丙基‑7‑甲基‑1,3,5,2,4三噁二硅硅氧烷‑7‑羧酸进一步和2,4,6‑三氯苯甲酰氯在有机碱作用得2,4,6‑三氯苯甲酰氯保护的三噁二硅硅氧烷酯，该化合物进一步与西罗莫司反应生成化合物VIII即42位硅氧醚保护的西罗莫司；化合物VIII在催化剂作用下得坦西莫司。本发明提供了一种合成坦西莫司的新方法，该方法避免使用危险化学试剂，且合成的中间体不会产生杂质，以绿色催化剂代替传统催化剂，反应更加温和、经济环保且收率较高，适于工业化生产。
- 一种坦西莫司制备方法
- [发明专利]美罗培南与三种祛痰药分别组成的药物组合-CN200610083771.7无效
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张宏宇
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张宏宇
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2006-06-05
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2007-04-25
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A61K31/407
- 本发明涉及美罗培南与氨溴索、厄多司坦、福多司坦三种祛痰药物中的一种或两种或三种分别按比例组合的七种新的药物复方制剂，即美罗培南/氨溴索复方制剂、美罗培南/厄多司坦复方制剂、美罗培南/福多司坦复方制剂、美罗培南/氨溴索/厄多司坦复方制剂、美罗培南/氨溴索/福多司坦复方制剂、美罗培南/厄多司坦/福多司坦复方制剂、美罗培南/氨溴索/厄多司坦/福多司坦复方制剂。以上七种药物组合中美罗培南与氨溴索、厄多司坦、福多司坦五种组分，均不限定酸根盐根及晶形，可以根据市场需要和不同生产工艺，分别制备成口服制剂、喷雾剂、注射剂等，克服了已有的阿莫西林、罗红霉素与盐酸氨溴索等口服产品起效缓慢
- 美罗培南祛痰分别组成药物组合
- [发明专利]一种西罗莫司的高效液相色谱检测方法-CN201611109585.6有效
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赵敬丹;缪天瑶;秦峰;刘浩
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上海市食品药品检验所
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2016-12-02
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2019-09-17
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G01N30/89
- 本发明提供了一种西罗莫司的高效液相色谱检测方法，以无水乙腈为溶剂，并以乙腈和缓冲盐溶液为流动相，可选地加入改性剂，可有效改善脯氨酰西罗莫司、西罗莫司互变异构体A、去甲基西罗莫司及西罗莫司主峰之间的分离。所述西罗莫司的高效液相色谱检测方法操作简便、专属性好，样品溶液稳定性好，可有效分离西罗莫司、互变异构体、同系物及其工艺副产物(如脯氨酰西罗莫司、去甲基西罗莫司)、开环降解产物(如断雷帕霉素)等，检出的杂质个数较多，各相关色谱峰(工艺副产物及降解产物等)之间分离良好，准确度高且重复性好，可有效克服现有技术中存在的缺陷，从而有效控制西罗莫司原料药及其制剂的产品质量，亦可用于评估西罗莫司的生产工艺。
- 一种西罗莫司高效色谱检测方法
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