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- [发明专利]一种氟氧头孢工艺杂质及其制备方法-CN202011049054.9在审
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杜宝权;甘兴杰;王辉
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北京济美堂医药研究有限公司
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2020-09-29
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2022-04-12
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C07D505/20
- 本发明公开了一种氟氧头孢工艺杂质及其制备方法,所述方法包括以氟氧头孢钠合成中间体(6R,7R)‑3‑(氯甲基)‑7‑氨基‑7‑甲氧基‑8‑氧代‑5‑氧杂‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑羧酸二苯甲基酯和甲硫基乙酸和甲硫基乙酸为起始物料合成目标杂质中间体,再与侧链1‑羟乙基‑5‑巯基‑1H‑四氮唑钠盐缩合,最后四氯化钛脱二苯甲基保护基得到(6R,7R)‑7‑(2‑甲基硫基)乙酰氨基)‑3‑(((1‑(2‑羟乙基)‑1H‑四唑‑5‑基)硫)甲基)‑7‑甲氧基‑8‑氧代‑5‑氧杂‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑甲酸;本发明为氟氧头孢钠原料药和制剂的质量研究提供了便利,为氟氧头孢钠的生产和安全用药提供了检测方法和判定依据。
- 一种头孢工艺杂质及其制备方法
- [发明专利]含有1,3-氧硫杂戊烷类核苷的药物组合物及其制备方法-CN200410065885.X无效
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袁建栋
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博瑞生物医药技术(苏州)有限公司
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2004-12-24
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2006-07-05
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A61K31/506
- 本发明提供了(-)顺-2-羟甲基-5-(5’-氟胞嘧啶-1’-)-1,3-氧硫杂戊烷的含量大于50%的顺-2-羟甲基-5-(5’-氟胞嘧啶-1’-)-1,3-氧硫杂戊烷的对映体混合物,其药学上可接受的衍生物或其药学上可接受的盐本发明还提供了上述对映体混合物的抗HIV和HBV的活性并意外地发现(+)顺-2-羟甲基-5-(5’-氟胞嘧啶-1’-)-1,3-氧硫杂戊烷的存在不会影响(-)顺-2-羟甲基-5-(5’-氟胞嘧啶-1’-)-1,3-氧硫杂戊烷的抗病毒活性。本发明还涉及(-)顺-2-羟甲基-5-(5’-氟胞嘧啶-1’-)-1,3-氧硫杂戊烷的含量大于50%的顺-2-羟甲基-5-(5’-氟胞嘧啶-1’-)-1,3-氧硫杂戊烷的对映体混合物,其药学上可接受的衍生物或其药学上可接受的盐在制备抗病毒药物中的应用,及以制备(-)顺-2-羟甲基-5-(5’-氟胞嘧啶-1’-)-1,3-氧硫杂戊烷的含量大于50%的顺-2-羟甲基-5-(5’-氟胞嘧啶-1’-)-1,3-氧硫杂戊烷的对映体混合物,其药学上可接受的衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成份的药物组合物的方法
- 含有氧硫杂戊烷核苷药物组合及其制备方法
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