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[发明专利]制备噁噻嗪样化合物的方法-CN201580072835.0有效
发明人： R·W·普弗曼 -专利权人：盖斯特里希医药公司
申请日： 2015-12-17 - 公布日： 2019-12-24 - 主分类号： C07C303/12 文献下载
摘要：本申请公开了噁噻嗪样化合物、制造新型噁噻嗪样化合物的方法、用于制造噁噻嗪样化合物的化合物及它们的用途。也公开了通过将噁噻嗪样化合物给药，治疗患有癌症、细菌感染、真菌感染和/或病毒感染的患者的方法。
制备噁噻嗪样化合物方法

[发明专利]苄氟噻嗪片的制备方法-CN201710208384.X在审
发明人：高煜;操铖 -专利权人：华益药业科技（安徽）有限公司
申请日： 2017-03-31 - 公布日： 2017-05-31 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开苄氟噻嗪片的制备方法，属于药物制剂技术领域，包括以下步骤将苄氟噻嗪和聚乙二醇溶于溶剂中，搅拌均匀至苄氟噻嗪全部溶解；除去溶剂并干燥，粉碎得固体分散体；取甘露醇、微晶纤维素PH‑102、交联羧甲基纤维素钠与固体分散体混合均匀本发明将苄氟噻嗪与聚乙二醇制成固体分散体，有效地提高了药物的溶出效果，提高了苄氟噻嗪片的生物利用度，且压片后含量均一，有效解决现了现有的苄氟噻嗪片的片剂间含量差异较大的问题。
苄氟噻嗪片制备方法

[发明专利]一种吩噻嗪苯甲醛衍生物及其制备方法，吩噻嗪喹啉分子荧光探针及其制备方法和应用-CN201910334345.3在审
发明人：梁丽娟;班业伟;孙一萌;赵建龙 -专利权人：中国科学院上海微系统与信息技术研究所
申请日： 2019-04-24 - 公布日： 2019-08-16 - 主分类号： C07D279/22 文献下载
摘要：本发明提供了一种吩噻嗪苯甲醛衍生物及其制备方法，吩噻嗪喹啉分子荧光探针及其制备方法和应用，所述吩噻嗪喹啉分子荧光探针是1‑{2‑[4‑二乙氨基‑2‑(4‑吩噻嗪‑己氧基)‑苯基]‑乙烯基}‑N‑甲基喹啉鎓盐根据本发明提供的吩噻嗪喹啉分子荧光探针利用半菁染料为荧光信号报告基团，该吩噻嗪喹啉分子荧光探针的制备方法简单易行、成本低；该分子荧光探针不仅针对次氯酸根响应快、选择性高、检测灵敏度高，同时还可用于环境重金属离子的检测
吩噻嗪荧光探针喹啉分子制备制备方法和应用苯甲醛衍生物甲基喹啉鎓盐环境污染物检测灵敏度细胞内活性氧化物检测重金属检测重金属离子次氯酸根二乙氨基分子荧光荧光信号己氧基乙烯基染料苯基可用探针检测响应

[发明专利]用于制备3,7-双-(二甲基氨基)-吩噻嗪-5-鎓氯化物或溴化物的方法-CN201880018080.X有效
发明人：丹妮拉·贝纳迪科娃;尤拉伊·切赫;埃里克·尤哈斯;弗拉基米尔·奥雷穆斯;文德尔·斯马霍夫斯克 -专利权人：米克罗化学有限责任公司
申请日： 2018-03-15 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： C07D279/18 文献下载
摘要：imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />本发明涉及：用于制备3,7‑双‑(二甲基氨基)‑吩噻嗪‑5‑鎓溴化物或3,7‑双‑(二甲基氨基)‑吩噻嗪‑5‑鎓氯化物的工艺；将3,7‑双‑(二甲基氨基)‑吩噻嗪‑5‑鎓溴化物转化成3,7‑双‑(二甲基氨基)‑吩噻嗪‑5‑鎓氯化物的方法；以及通过从盐酸的水溶液中结晶的对3,7‑双‑(二甲基氨基)‑吩噻嗪‑5‑鎓氯化物的纯化，产生下文报告的式I的药学上可接受的3,7‑双‑(二甲基氨基)‑吩噻嗪‑5‑鎓氯化物(甲基硫堇鎓氯化物、亚甲蓝、MTC)。
用于制备甲基氨基吩噻嗪氯化物溴化物方法

[发明专利]一种噻虫嗪的合成方法-CN202211741642.8在审
发明人：储德勇;尹明罡;史三冬 -专利权人：河北德瑞化工有限公司
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成技术领域，具体公开了一种噻虫嗪的合成方法。所述方法包括：a.将3‑甲基‑4‑硝基亚胺基‑1,3,5‑噁二嗪与有机强碱加入到有机溶剂中反应生成噁二嗪盐，当噁二嗪质量含量低于0.5％后，得噁二嗪盐反应液；b.调节所述噁二嗪盐反应液pH值至中性，然后加入2‑氯‑5‑氯甲基噻唑，在50‑60℃反应，至噁二嗪盐质量含量低于0.5％，得噻虫嗪盐反应液；c.在所述噻虫嗪盐反应液中加水，洗去杂质，降温，离心，得到噻虫嗪。本发明提供的噻虫嗪合成方法不再使用碳酸钾，降低了生产成本，减少了产物提纯时的用水量，对环境友好，同时避免了2‑氯‑5‑氯甲基噻唑在碱性条件下的分解，提高了反应收率。
一种噻虫嗪合成方法

[发明专利]一种噻虫嗪的绿色合成方法-CN202211123326.4在审
发明人：赵雪松;叶炎婵;毛志建;董卫军;王秀云;王秋华;关树昌 -专利权人：内蒙古同创高科化学有限公司
申请日： 2022-09-15 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种噻虫嗪的绿色合成方法，本发明在充分研究碳酸钾、三嗪酰胺和噻虫嗪溶解度的基础上结合相似相溶、结晶动力学原理，以2‑氯‑5‑氯甲基噻唑与3‑甲基‑4‑硝基亚胺基全氢化‑1,3,5‑噁二嗪为原料，在复合溶剂和缚酸剂的作用下，制备得到噻虫嗪反应液，直接加水，在盐酸和次氯酸钠脱色后，一步降温析晶制备得到白色晶体噻虫嗪原药。
一种噻虫嗪绿色合成方法

[发明专利]双-氟喹诺酮噻二唑脲类培氟沙星衍生物的制备和应用-CN201811284149.1在审
发明人：胡国强;孙姣姣;张呈霞;王娜;沈睿智 -专利权人：河南大学
申请日： 2018-10-31 - 公布日： 2019-04-26 - 主分类号： C07D498/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种双‑氟喹诺酮噻二唑脲类培氟沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C‑8位构成的噁嗪环或与C‑8位构成的噻嗪环、L为独立的氯原子或氟原子或1‑哌嗪基或取代的哌嗪‑1‑基或氮稠杂环、X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子本发明的双‑氟喹诺酮噻二唑脲类培氟氟沙星衍生物，实现了双‑氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，创新了药物分子的新结构，进而增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性
氟喹诺酮噻二唑脲类碳原子药效团杂环抗肿瘤活性物质制备方法和应用化学结构通式甲氧基取代抗肿瘤活性抗肿瘤药物制备和应用毒副作用药物分子正常细胞氮原子氟取代氟乙基氟原子功能基环丙基氯原子新结构哌嗪基噻嗪环拼合碳氢乙基嗪环叠加开发

[发明专利]双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-乙酰诺氟沙星衍生物的制备和应用-CN201811284356.7在审
发明人：胡国强;张呈霞;孙姣姣;王娜;沈睿智 -专利权人：河南大学
申请日： 2018-10-31 - 公布日： 2019-04-26 - 主分类号： C07D498/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种双‑氟喹诺酮噻二唑脲类N‑乙酰诺氟沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C‑8位构成的噁嗪环或与C‑8位构成的噻嗪环、L为独立的氯原子或氟原子或1‑哌嗪基或取代的哌嗪‑1‑基或氮稠杂环、X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子本发明的双‑氟喹诺酮噻二唑脲类N‑乙酰诺氟沙星衍生物，实现了双‑氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用
氟喹诺酮噻二唑脲类诺氟沙星乙酰碳原子杂环抗肿瘤活性物质制备方法和应用化学结构通式甲氧基取代抗肿瘤活性抗肿瘤药物制备和应用毒副作用正常细胞氮原子氟取代氟乙基氟原子功能基环丙基氯原子药效团哌嗪基噻嗪环拼合碳氢乙基嗪环叠加开发

[发明专利]双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-甲基环丙沙星衍生物的制备和应用-CN201811284357.1在审
发明人：胡国强;张呈霞;孙姣姣;沈睿智;王娜 -专利权人：河南大学
申请日： 2018-10-31 - 公布日： 2019-04-26 - 主分类号： C07D498/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种双‑氟喹诺酮噻二唑脲类N‑甲基环丙沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C‑8位构成的噁嗪环或与C‑8位构成的噻嗪环、L为独立的氯原子或氟原子或1‑哌嗪基或取代的哌嗪‑1‑基或氮稠杂环、X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子本发明的双‑氟喹诺酮噻二唑脲类N‑甲基环丙沙星衍生物，实现了双‑氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用
氟喹诺酮噻二唑脲类环丙沙星碳原子杂环抗肿瘤活性物质制备方法和应用化学结构通式甲氧基取代抗肿瘤活性抗肿瘤药物制备和应用毒副作用正常细胞氮原子氟取代氟乙基氟原子功能基环丙基氯原子药效团哌嗪基噻嗪环拼合碳氢乙基嗪环叠加开发

[发明专利]双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-甲基加替沙星衍生物的制备和应用-CN201811354363.X在审
发明人：侯莉莉;李元元;胡国强;孙姣姣;张呈霞;沈睿智;王娜 -专利权人：河南大学;河南应用技术职业学院
申请日： 2018-11-14 - 公布日： 2019-04-26 - 主分类号： C07D498/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种双‑氟喹诺酮噻二唑脲类N‑甲基加替沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C‑8位构成的噁嗪环或与C‑8位构成的噻嗪环；L为独立的氯原子或氟原子或1‑哌嗪基或取代的哌嗪‑1‑基或氮稠杂环；X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子本发明的双‑氟喹诺酮噻二唑脲类N‑甲基加替沙星衍生物，实现了双‑氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用
氟喹诺酮噻二唑脲类加替沙星碳原子杂环抗肿瘤活性物质制备方法和应用化学结构通式甲氧基取代抗肿瘤活性抗肿瘤药物制备和应用毒副作用正常细胞氮原子氟取代氟乙基氟原子功能基环丙基氯原子药效团哌嗪基噻嗪环拼合碳氢乙基嗪环叠加开发

[发明专利]双-氟喹诺酮噻二唑脲类左氧氟沙星衍生物的制备和应用-CN201811282835.5在审
发明人：胡国强;孙姣姣;张呈霞 -专利权人：河南大学
申请日： 2018-10-31 - 公布日： 2019-04-26 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种双‑氟喹诺酮噻二唑脲类左氧氟沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C‑8位构成的噁嗪环或与C‑8位构成的噻嗪环、L为独立的氯原子或氟原子或1‑哌嗪基或取代的哌嗪‑1‑基或氮稠杂环、X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子本发明的双‑氟喹诺酮噻二唑脲类左氧氟沙星衍生物，实现了双‑氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用
氟喹诺酮噻二唑脲类左氧氟沙星碳原子药效团杂环抗肿瘤活性物质制备方法和应用化学结构通式甲氧基取代抗肿瘤活性抗肿瘤药物制备和应用毒副作用正常细胞氮原子氟取代氟乙基氟原子功能基环丙基氯原子哌嗪基噻嗪环拼合碳氢乙基嗪环叠加开发

[发明专利]双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-甲基莫西沙星衍生物的制备和应用-CN201811354362.5在审
发明人：侯莉莉;杜利敏;李元元;胡国强;孙姣姣;张呈霞;沈睿智;王娜 -专利权人：河南大学;河南应用技术职业学院
申请日： 2018-11-14 - 公布日： 2019-04-26 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种双‑氟喹诺酮噻二唑脲类N‑甲基莫西沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C‑8位构成的噁嗪环或与C‑8位构成的噻嗪环；L为独立的氯原子或氟原子或1‑哌嗪基或取代的哌嗪‑1‑基或氮稠杂环；X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子本发明的双‑氟喹诺酮噻二唑脲类N‑甲基莫西沙星衍生物，实现了双‑氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用
氟喹诺酮噻二唑脲类莫西沙星碳原子药效团杂环抗肿瘤活性物质制备方法和应用化学结构通式甲氧基取代抗肿瘤活性抗肿瘤药物制备和应用毒副作用正常细胞氮原子氟取代氟乙基氟原子功能基环丙基氯原子哌嗪基噻嗪环拼合碳氢乙基嗪环叠加开发

[发明专利]双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-乙酰基环丙沙星衍生物的制备和应用-CN201811343703.9在审
发明人：胡国强;张呈霞;孙姣姣;王娜;沈睿智 -专利权人：河南大学
申请日： 2018-11-13 - 公布日： 2019-05-17 - 主分类号： C07D498/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种双‑氟喹诺酮噻二唑脲类N‑乙酰基环丙沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C‑8位构成的噁嗪环或与C‑8位构成的噻嗪环、L为独立的氯原子或氟原子或1‑哌嗪基或取代的哌嗪‑1‑基或氮稠杂环、X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子本发明的双‑氟喹诺酮噻二唑脲类N‑乙酰基环丙沙星衍生物，实现了双‑氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用
氟喹诺酮噻二唑脲类环丙沙星碳原子乙酰基杂环抗肿瘤活性物质制备方法和应用化学结构通式甲氧基取代抗肿瘤活性抗肿瘤药物制备和应用毒副作用正常细胞氮原子氟取代氟乙基氟原子功能基环丙基氯原子药效团哌嗪基噻嗪环拼合碳氢乙基嗪环叠加开发

[发明专利]双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-甲基依诺沙星衍生物的制备和应用-CN201811343695.8在审
发明人：胡国强;张呈霞;孙姣姣;王娜;沈睿智 -专利权人：河南大学
申请日： 2018-11-13 - 公布日： 2019-05-17 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种双‑氟喹诺酮噻二唑脲类N‑甲基依诺沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C‑8位构成的噁嗪环或与C‑8位构成的噻嗪环、L为独立的氯原子或氟原子或1‑哌嗪基或取代的哌嗪‑1‑基或氮稠杂环、X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子本发明的双‑氟喹诺酮噻二唑脲类N‑甲基依诺沙星衍生物，实现了双‑氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用
氟喹诺酮噻二唑脲类依诺沙星碳原子药效团杂环抗肿瘤活性物质制备方法和应用化学结构通式甲氧基取代抗肿瘤活性抗肿瘤药物制备和应用毒副作用正常细胞氮原子氟取代氟乙基氟原子功能基环丙基氯原子哌嗪基噻嗪环拼合碳氢乙基嗪环叠加开发

[发明专利]双-氟喹诺酮噻二唑脲类芦氟沙星衍生物的制备和应用-CN201811353458.X在审
发明人：侯莉莉;杜利敏;李元元;胡国强;孙姣姣;张呈霞;沈睿智;王娜 -专利权人：河南大学;河南应用技术职业学院
申请日： 2018-11-14 - 公布日： 2019-05-17 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种双‑氟喹诺酮噻二唑脲类芦氟沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C‑8位构成的噁嗪环或与C‑8位构成的噻嗪环；L为独立的氯原子或氟原子或1‑哌嗪基或取代的哌嗪‑1‑基或氮稠杂环；X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子本发明的双‑氟喹诺酮噻二唑脲类芦氟沙星衍生物，实现了双‑氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用
氟喹诺酮噻二唑脲类碳原子药效团杂环抗肿瘤活性物质制备方法和应用化学结构通式甲氧基取代抗肿瘤活性抗肿瘤药物制备和应用毒副作用正常细胞氮原子氟取代氟乙基氟原子功能基环丙基氯原子哌嗪基噻嗪环拼合碳氢乙基嗪环叠加开发