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- [发明专利]非布司他的合成工艺-CN202010352905.0在审
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鲁成宪
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峨眉山宏昇药业股份有限公司
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2020-04-29
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2020-08-07
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C07D277/56
- 本发明公开了非布司他的合成工艺,包括以下步骤:以2‑(4‑羟基苯基)‑4‑甲基噻唑‑5‑羧酸乙酯为原料制备2‑(3‑醛基‑4‑羟基苯基)‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯;以2‑(3‑醛基‑4‑羟基苯基)‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯制备2‑(3‑醛基‑4‑异丁氧基苯基)‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯;以2‑(3‑醛基‑4‑异丁氧基苯基)‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯制备2‑(3‑氰基‑4‑异丁氧基苯基)‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯;以2‑(3‑氰基‑4‑异丁氧基苯基)‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯制备非布司他粗品;非布司他粗品专晶制得非布司他纯品,非布司他纯品为目标产物。
- 非布司合成工艺
- [发明专利]一种制备分散蓝360的方法-CN201410060301.3有效
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徐松;刘学峰;郭维成
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江苏道博化工有限公司
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2014-02-21
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2017-02-08
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C07D277/58
- 以2‑溴噻唑为原料,经硝化、肼化、胺化、氧化四个单元反应过程得到目标产物,其具体途径是以2‑溴噻唑为原料,在浓硝酸和浓硫酸的混合物的作用下发生硝化反应,生成2‑溴‑5‑硝基噻唑,所得2‑溴‑5‑硝基噻唑用2‑甲基四氢呋喃作溶剂,在水合肼作用下进行反应,生成2‑肼基‑5‑硝基噻唑,生成的2‑肼基‑5‑硝基噻唑与3‑甲基‑4‑氯‑N,N‑二乙基苯胺在三乙胺、溴化亚铜、丁醇的作用下生成2‑[[4‑(二乙基氨基)‑2‑甲基苯基]联氨]‑5‑硝基噻唑,制备的2‑[[4‑(二乙基氨基)‑2‑甲基苯基]联氨]‑5‑硝基噻唑在氧化剂的作用下生成目标产物。
- 一种制备分散360方法
- [发明专利]一种达沙替尼中间体的制备方法-CN201410354582.3无效
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宋洪海;张超;武云龙;黄海平;郭萌
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天津市炜杰科技有限公司
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2014-07-23
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2014-10-29
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C07D277/56
- 该方法是以2-氨基-5-噻唑甲酸乙酯为原料,使用二碳酸二叔丁酯进行氨基保护,碱性水解后,得到2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酸;将2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酸与草酰氯作用得到2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酰氯,2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酰氯与2-氯-6-甲基苯胺得到5-(2-氯-6-甲基苯基氨甲酰基)噻唑-2-基]-氨甲酸叔丁酯,5-(2-氯-6-甲基苯基氨甲酰基)噻唑-2-基]-氨甲酸叔丁酯在浓盐酸的四氢呋喃溶液中脱保护得到2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺,该制备方法相较于目前已公开报道的制备方法,操作简便,收率更高,成本低,并且利于工业化生产
- 一种达沙替尼中间体制备方法
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