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鸿海精密工业股份有限公司

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[发明专利]一种含非布索坦的片剂及其制备方法-CN201110447843.2在审
发明人：李明丽;李瑞明;李大涛 -专利权人：辰欣药业股份有限公司
申请日： 2011-12-28 - 公布日： 2012-07-11 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种含非布索坦的片剂及其制备方法，属于药物制剂领域。该片剂含非布索坦及辅料，所述辅料包括填充剂、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、微粉硅胶、粘合剂及欧巴代包衣粉，所述填充剂为乳糖和/或微晶纤维素，非布索坦和填充剂的质量比为1∶1-1.5；非布索坦和羧甲基淀粉钠的质量比为20∶0.5-4；非布索坦与硬脂酸镁的质量比为40∶0.5-2；非布索坦和微粉硅胶的质量比为40∶0.5-2；所述粘合剂为PVPK30的乙醇溶液，或羟丙基纤维素的乙醇溶液。与现有技术相比，本发明的含非布索坦片剂的溶出行为具有稳定性和均匀性等特点，具有很好的推广应用价值。
一种含非布索坦片剂及其制备方法

[发明专利]非布索坦中间体及其制备方法-CN201210431202.2有效
发明人：王威;徐虹;张铮;任娟 -专利权人：北大方正集团有限公司;北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司;北大国际医院集团有限公司
申请日： 2012-11-01 - 公布日： 2014-05-14 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明提供了一种非布索坦中间体及其制备方法。本发明的非布索坦中间体为式V所示的化合物：式V。由本发明的制备非布索坦中间体的方法以及通过该非布索坦中间体制备非布索坦的方法得到的非布索坦的收率较高，可高达90%以上，并且所得的非布索坦的纯度高，可高达99%以上。此外，在本发明的制备非布索坦中间体的方法以及通过该非布索坦中间体制备非布索坦的方法中可避免使用剧毒氰化物，并且该方法中所用的脱水剂环保经济，适合应用于工业化大生产。
非布索坦中间体及其制备方法

[发明专利]一种非布索坦中间体及其制备方法-CN201210431710.0有效
发明人：王威;徐虹;张铮;任娟 -专利权人：北大方正集团有限公司;北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司;北大国际医院集团有限公司
申请日： 2012-11-01 - 公布日： 2014-05-14 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明提供了一种非布索坦中间体及其制备方法。本发明的非布索坦中间体为式IV所示的化合物：式IV。由本发明的制备非布索坦中间体的方法以及通过该非布索坦中间体制备非布索坦的方法得到的非布索坦的收率较高，可高达90%以上，并且所得的非布索坦的纯度高，可高达99%以上。此外，在本发明的制备非布索坦中间体的方法以及通过该非布索坦中间体制备非布索坦的方法中可避免使用剧毒氰化物，并且该方法中所用的脱水剂环保经济，适合应用于工业化大生产。
一种非布索坦中间体及其制备方法

[发明专利]一种制备非布索坦的方法-CN201210431825.X有效
发明人：王威;徐虹;张铮;任娟 -专利权人：北大方正集团有限公司;北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司;北大国际医院集团有限公司
申请日： 2012-11-01 - 公布日： 2014-05-14 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备非布索坦的方法。本发明方法包括：使式V所示的化合物在水解催化剂的存在下进行如下所示的水解反应，以得到所述的非布索坦：由本发明的制备非布索坦中间体的方法以及通过该非布索坦中间体制备非布索坦的方法得到的非布索坦的收率较高，可高达90%以上，并且所得的非布索坦的纯度高，可高达99%以上。此外，在本发明的制备非布索坦中间体的方法以及通过该非布索坦中间体制备非布索坦的方法中可避免使用剧毒氰化物，并且该方法中所用的脱水剂环保经济，适合应用于工业化大生产。
一种制备非布索坦方法

[发明专利]制备非布索坦片的方法和非布索坦片-CN201210134038.9有效
发明人：李阅东;唐建飞;沈如杰;何海珍;刘玉艳 -专利权人：杭州朱养心药业有限公司
申请日： 2012-04-28 - 公布日： 2012-08-01 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及制备非布索坦片的方法和非布索坦片。具体地，本发明涉及一种非布索坦片剂，其包括：i)非布索坦或其药学可接受的盐、溶剂合物、多晶型，ii)微晶纤维素，iii)乳糖，iv)羧甲基淀粉钠等。在一个实施方案中，该非布索坦片剂包括：i)40重量份的非布索坦或其药学可接受的盐、溶剂合物、多晶型，ii)20-200重量份的微晶纤维素，iii)5-150重量份的乳糖，iv)2-100重量份的羧甲基淀粉钠等本发明的非布索坦片剂具有良好溶出性能，并且片剂制片性能良好，为临床提供一种有效的非布索坦口服固体制剂特别是片剂。
制备非布索坦片方法

[发明专利]一种治疗痛风的非布索坦渗透泵控释片及其制备方法-CN201210140676.1无效
发明人：蔡铮;刘中秋;龚耘;张嘉杰;万山河;罗辉;黄娟;雷晓璐 -专利权人：南方医科大学
申请日： 2012-05-08 - 公布日： 2012-08-22 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明涉及含非布索坦化合物的以特殊物理形状为特征的医药配制品，具体涉及一种治疗痛风的非布索坦渗透泵控释片，该渗透泵型控释制剂包括片芯与包衣，其特征在于，所述的片芯由以下重量百分比的组分组成：非布索坦10本发明通过在片芯中加入碱性物质解决了难溶性药物非布索坦难以释放的问题，并通过对包衣中的成膜材料、致孔剂和增塑剂的筛选优化，可使治疗痛风的非布索坦渗透泵控释片12 h内释放90%以上的药物，且符合零级动力学释药特征本发明的治疗痛风的非布索坦渗透泵控释片可用于痛风病的治疗，具有持效、安全且易于生产制备的优点。
一种治疗痛风非布索坦渗透控释及其制备方法

[发明专利]稳定的非布索坦片剂及其制备方法-CN201210133770.4有效
发明人：李阅东;唐建飞;沈如杰;何海珍;刘玉艳 -专利权人：杭州朱养心药业有限公司
申请日： 2012-04-28 - 公布日： 2012-08-01 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及稳定的非布索坦片剂及其制备方法。具体地，本发明涉及一种非布索坦片剂，其包括：i)非布索坦或其药学可接受的盐、溶剂合物、多晶型，ii)微晶纤维素，iii)预胶化淀粉，和iv)羧甲基淀粉钠，以及任选的粘合剂、润湿剂、润滑剂、助流剂。本发明的非布索坦片剂具有良好溶出性能和/或稳定性能，为临床提供一种有效的非布索坦口服固体制剂特别是片剂。
稳定非布索坦片剂及其制备方法

[发明专利]非布索坦干混悬剂及其制备方法-CN200910231561.1有效
发明人：贺同庆;贾法强;孙宪德;楚春锋 -专利权人：山东淄博新达制药有限公司
申请日： 2009-12-04 - 公布日： 2010-05-26 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种非布索坦干混悬制剂及其制备方法。特别适用于服用普通固体制剂如片剂、胶囊有困难或者顺应性差的患者。非布索坦干混悬剂由下列重量份数物料组成：非布索坦35～150份、甘露醇500～2000份、羟丙甲纤维素20～100份、阿司帕坦10～50份和甜橙香精10～50份。非布索坦过500目筛，辅料过100目筛。称取1/6处方量的羟丙甲纤维素用50％乙醇溶液制成3％溶液，备用。称取处方量非布索坦、甘露醇、阿司帕坦及剩余羟丙甲纤维素，混合均匀，加入粘合剂制软材，制粒，鼓风干燥，整粒，加入甜橙香精总混，制得非布索坦干混悬剂。
非布索坦干混悬剂及其制备方法

[发明专利]一种非布索坦双层肠溶片剂及其制备方法-CN201210545323.X有效
发明人：张观福 -专利权人：贵州信邦制药股份有限公司
申请日： 2012-12-14 - 公布日： 2013-03-20 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种非布索坦双层肠溶片剂及其制备方法，按重量份计算，所述片剂是由50～90份非布索坦、10～50份非甾体抗炎药和适量药用辅料制成的双层肠溶片剂。与现有技术相比，本发明在考察了药物的相互作用及药物不良反应发生机制后，采用非布索坦与非甾体抗炎药，如布洛芬、酮洛芬、阿司匹林等共同作用，在不影响清除尿酸的药效的同时，可以有效减轻病人治疗过程中的疼痛；并将非布索坦制成肠溶片，有利于避免首过效应，提高生物利用度，保持在较小剂量内产生最大药效作用，避免了高剂量的非布索坦对人体产生的感染、恶心、腹泻等一系列不良反应，增加病人对药物的适应性。
一种非布索坦双层片剂及其制备方法

[发明专利]一种含非布索坦的药物组合物-CN200910082252.2有效
发明人：尚丽霞 -专利权人：北京德众万全药物技术开发有限公司
申请日： 2009-04-20 - 公布日： 2010-10-20 - 主分类号： A61K31/426 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有非布索坦的药物组合物，含有非布索坦和表面活性剂，能够稳定的，迅速的溶出，适用痛风的治疗。
一种含非布索坦药物组合

[发明专利]一种非布索坦川芎嗪共晶体及其制备方法和用途-CN201810230116.2在审
发明人：张雷;关溯;李丽阳 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2018-03-20 - 公布日： 2018-09-14 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明提供了一种非布索坦川芎嗪共晶体及其制备方法和用途，属于医药领域。非布索坦川芎嗪共晶体包括以下2θ角所示的特征峰：4.18±0.2°、8.41±0.2°、11.75±0.2°、12.96±0.2°、14.25±0.2°、24.61±0.2°、25.86±0.2°、26.95这种非布索坦川芎嗪共晶体的晶型稳定好，结晶度高，且其溶解度大，可制备用于治疗或预防痛风的药物。
非布索坦川芎嗪共晶体制备痛风晶型稳定医药领域结晶度溶解度特征峰治疗预防

[发明专利]一种非布索坦衍生物及其制备方法-CN201110105533.2有效
发明人：徐建康;赵宗敏;蒋志强 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2011-04-27 - 公布日： 2012-10-31 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明属于医药化工领域，涉及一种非布索坦衍生物及其制备方法。本发明提供了一种非布索坦氨丁三醇盐及其制备方法，该盐的粉末X-射线衍射图谱在2θ角为4.485±0.2、6.953±0.2、11.543±0.2、13.577±0.2、25.547±0.2处具有吸收峰。该盐相对于常用非布索坦单体晶型溶解性明显改善，且纯度高，稳定性好。
一种非布索坦衍生物及其制备方法

[发明专利]非布索坦在制备治疗心力衰竭药物中的应用-CN200810223786.8无效
发明人：王锡娟 -专利权人：北京方策方程医药科技有限公司
申请日： 2008-10-13 - 公布日： 2010-06-09 - 主分类号： A61K31/426 文献下载
摘要：本发明提供了非布索坦在制备治疗心力衰竭药物中的新用途。本发明通过研究表明，非布索坦能显著改善左室功能，减小左室半径，增加室壁厚度和增加室壁运动幅度，非布索坦也能显著改善右室功能，与模型组相比较差异有显著性意义(P＜0.05.)。
非布索坦制备治疗心力衰竭药物中的应用

[发明专利]非布索坦纳米脂质体及用途-CN201110402036.9无效
发明人：张儒林 -专利权人：郑州锦宏瑞达医药科技有限公司
申请日： 2011-12-07 - 公布日： 2013-06-12 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂领域，具体涉及非布索坦的纳米脂质体制备方法和用途。该制备工艺包括空白脂质体、非布索坦纳米脂质体的制备及其工艺优化过程等步骤。本发明制备的非布索坦纳米脂质体包封率高（例如比单室脂质体可多包裹10倍的药物），且稳定性好，制备工艺简单易行。用于慢性尿酸过高症（痛风）的治疗。
非布索坦纳米脂质体用途

[发明专利]一种非布索坦的晶型体及制备方法-CN200910035372.7有效
发明人：朱雄;黄金龙;王越;吴葆金;殷之武;刘嵘 -专利权人：中国药科大学;浙江尖峰药业有限公司
申请日： 2009-09-17 - 公布日： 2010-03-17 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种非布索坦的晶型体及其制备方法。本发明的非布索坦α晶型的工艺操作简单，成本低廉。只需将非布索坦溶解于单一溶剂乙二醇单甲醚中，避免了溶剂化结晶形态的出现，晶形稳定，重现性好。并且，本发明的非布索坦α晶型溶解度好，在固体制剂中的溶出度均好于A晶。
一种非布索坦晶型体制备方法

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